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一组吡唑酸氧代螺杂环酯衍生物及其制备方法和应用
本发明涉及一组具有结构的吡唑酸氧代螺杂环酯衍生物,其中R、Y、Xm基团选自说明书特定含义。本发明公开了这些化合物的结构以及对农业害虫的防治效果,同时公开了这些化合物作为杀虫剂的应用。
青岛农业大学 2021-01-12
高抗冲聚丙烯酸酯复合粒子共聚氯乙烯乳液树脂的制备
一、项目简介目前,我国乳液法聚氯乙烯(PVC)树脂年生产能力已达到40万吨以上,乳液PVC树脂已广泛应用于建筑、室内装饰材料、电器仪表、玩具、日用品等行业。然而,由于其树脂本身存在着耐热老化性能差、缺口冲击强度低等缺点,从而大大限制了它在某些领域的应用。对于使用增塑剂改性的PVC产品,增塑剂的加入尽管可明显增加材料的延展性、柔韧性和耐寒性,但制品的软化点温度和模量大幅度降低。同时增塑剂对制品表面的迁移和渗出使得产品易污损,结果导致其性能变劣,增塑剂的挥发更造成了对周围环境的污染。因此,长期以来人们采用了各种改性方法,致力于PVC树脂的改性研究,尤其是对其进行抗冲改性。聚丙烯酸酯(ACR)复合粒子共聚氯乙烯乳液树脂就是基于PVC对缺口敏感、抗冲强度不佳,共混改性时改性剂分散不均,易分相渗出,改性效率低而开发的高抗冲改性PVC乳液树脂新产品之一,该产品克服了上述增塑剂对制品表面迁移的缺点。ACR接枝氯乙烯树脂可较大幅度地提高PVC的低温冲击韧性,改善PVC的加工流动性,耐大气老化等性能,具有巨大前途的高分子材料。当ACR含量为4.2%时,共聚物材料的常温缺口冲击强度比纯PVC提高了近10倍,断裂伸长率较PVC提高2倍,其抗拉强度下降约10%;ACR含量为6.3%的材料时,-25℃下的缺口冲击强度比纯PVC提高3-4倍,常温下断裂伸长率提高3倍以上。二、市场前景该产品可用于加工高档人造革、壁纸、阻燃运输带、玩具、钢板涂层、防水布以及各种家庭装饰等领域。随着对PVC制品质量要求的不断提高,采用这种高起点改性方法所制的专用树脂具有巨大的经济价值和社会效益,具有广阔的应用前景。三、成果主要优势1. 产品生产工艺创新性突出,为专利产品,专利号:ZL02148636.0;2. 具有专用树脂的特点和经济附加值;3. 产品市场发展与应用前景良好;4. 经济效益明显;5. 有悬浮共聚树脂中试成功的基础,小试已完成。四、效益分析年产3000吨,设备投资400万元,年利税600万元左右。五、合作方式提供工艺与技术,共同产业化。
河北工业大学 2021-04-13
药用植物大戟3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶蛋白编码序列
一种药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括:编码具有药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832 位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高药用植物大戟中次生代谢产物或其前体的含量,对于保护人民的健康生长有所帮助
江苏师范大学 2021-04-11
降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子
4月22日,饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇( cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂( statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
一种羟基聚丙烯酸酯水分散体的制备方法及含有羟基聚丙烯酸酯水分散体的水性涂料
“一种羟基聚丙烯酸酯水分散体的制备方法及含有羟基聚丙烯酸酯水分散体的水性涂料”是华南理大学与嘉宝莉化工集团股份有限公司共同研制开发出的技术成果,专利权双方共有。该专利针对现有水性木器涂料固含量低至30-42%,施工成本高,涂膜耐水性、耐沾污性差和装饰性不好等关键共性技术难题,创新性提出采用含羧酸盐的羟基聚丙烯酸酯乳化和分散不含羧酸盐的羟基聚丙烯酸酯,制备高固体含量高达70%,同时具有核壳结构的羟基聚丙烯酸酯水分散体。该分散体不含低分子乳化剂,亲水羧酸盐的浓度低,不仅固体含量高,对固化剂的乳化能力强,
华南理工大学 2021-04-14
评估基因编辑工具酶的新方法以及高保真的新基因编辑酶
CRISPR/Cas9 (clustered regularly interspaced short palindromic repeats and CRISPR-associated proteins)是目前最常用的基因编辑工具酶,在科研领域被广泛应用,而在临床方面的应用因为其脱靶活性一度停滞不前。它通过guide RNA(gRNA)与靶向DNA序列的配对,从而将Cas9锚定在靶向基因并诱导产生DNA双链断裂(DSB)。在基因编辑诱发的DSB的修复过程中,一定几率会产生基因突变或者外源DNA片段的插入,从而达到基因编辑的目的。在实际应用过程中,一个好的基因编辑酶Cas9需要同时满足高效切割靶位点、低脱靶活性和低染色体异常三个特点。目前在这三个方面,有一部分基于PCR的方法用于估算基因编辑效率,但其结果可靠性有待提高;有一些基于高通量测序的方法可以在体内或者体外检测基因编辑酶的脱靶活性;尚无系统的可定量的测量基因组异常结构的方法。本项目开发了一种新的方法,可以用来同时定量检测Cas9编辑效率和脱靶活性以及编辑引起的染色体异常结构,即primer-extension-mediated sequencing(PEM-seq)。这是对基因编辑和DNA损伤修复等领域都有巨大促进作用的新技术。与此同时,该项目包括了该团队利用PEM-seq筛选出的一个相比于现有Cas9变体具有更低脱靶活性且与野生型Cas9切割效率相当的Cas9变体further enhanced Cas9 (FeCas9)。
北京大学 2021-02-01
二氧化钒基单晶体的制备方法及二氧化钒基单晶体
绝缘体-金属相变材料领域。 利用简单易行的方法制备大尺寸高质量二氧化钒单晶体,实现了二氧化钒单晶体电阻的快速温度响应。 
中国科学技术大学 2021-04-14
酶法生产5’-核苷酸
5’-核苷酸为生物体内重要的生化物质,参与多种生理生化反应。本项目即利用核糖核酸(RNA)为原料,通过酶催化反应生成四种5’-核苷酸,再经分离纯化,最后获得高品位的5’-腺苷酸(5’-AMP)、5’-鸟苷酸(5’-GMP)、5’-胞苷酸( ’-CMP)和5’-尿苷酸(5’-UMP)等四种5’-核苷酸产品。这四种核苷酸目前作为营养强化剂,添加到婴儿配方奶粉中,或作为各种核酸药物中间体。 本项目的特点是:1)提取高活力的磷酸二酯酶,代替桔青霉直接发酵液,大大减少了设备投资及生产成本,有效地消除了对环境的污染;2)通过对酶的预处理,有效地控制了酶反应过程中的副反应,使核苷酸转化率明显提高;3)通过新型离子交换树脂的有序排列组合,可一次分离纯化得到高纯度单核苷酸,技术上收率达80%以上;4)使用本项目生产出来的产品,含量和纯度均可达 %以上。达到国外先进水平。
华东理工大学 2021-02-01
酶的新型固定化系列技术
已有样品/n针对酶在工程化应用中的缺陷,如易失活、不具回收性、抗逆性差 等,采用新型固定化技术,制备出具有高活性、高耐逆和工程化回用性 良好的固定化脂肪酶,提高酶活力 10-46 倍。如:以碳纳米管为载体整 合其它方法固定化 BCL,固定化酶最大蛋白比活达 50,200 U/min/g protein,酶活回收率达 3,740%,为游离酶的 54 倍,是 MPR-NKA 固定化 酶的 1.5 倍,且大幅缩短了酶促反应时间,10 分钟就能使手性拆分反应 达到平衡,较国际报道的最高水平提高 200 倍,
华中科技大学 2021-01-12
植物油酶法脱胶(技术)
成果简介:油脂精炼过程中,脱胶是非常重要的一步工序,脱胶效果的好坏 直接影响到油脂精炼的效率和最终产品的质量。传统的脱胶方法常存在产品 质量不稳定、消耗大、得率低、“三废”排放量大等问题。酶法脱胶工艺是现 代工业生物催化技术在传统油脂行业中的应用,是对现有化学或物理脱胶工 艺的改进,以提高其经济性和环保性,有着广泛的发展前景和重要的经济和社会价值。本技术以自行筛选所得菌株 BIT-18表达的磷脂酶为对象
北京理工大学 2021-04-14
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