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酶法拆分生产（S）-萘普生
萘普生是一种传统的非处方消炎、镇痛药物。作为一种手性药物，其（S）-构型化合物的消炎活性是（R）-构型的28倍。对化学法合成的消旋萘普生进行拆分，得到光学纯的（S）-萘普生，可以有效地提高药效，减少毒副作用。 我们采用自行开发的重组酯酶催化消旋萘普生甲酯的立体选择性水解，（S）-萘普生甲酯水解生成相应的（S）-萘普生，未反应的（R）-萘普生甲酯在强碱环境下进行消旋，得到消旋萘普生甲酯，回收后与新鲜底物混合，重新用于拆分反应。 由于萘普生甲酯在水中溶解性差，与酶接触面积小，反应时底物浓度通常比较低，本项目中，我们采用简单的机械破碎的方法，对底物进行粉碎，获得细微的底物颗粒，极大地增加了萘普生甲酯颗粒的表面积，从而有效地提高了纯水相反应介质中萘普生甲酯的酶促反应速率，底物浓度可达到5%，并且反应结束后通过简单过滤即可实现底物与产物的分离，工艺简单。
华东理工大学
2021-02-01
酶法拆分生产（S）-萘普生
萘普生是一种传统的非处方消炎、镇痛药物。作为一种手性药物，其（S）-构型化合物的消炎活性是（R）-构型的28倍。对化学法合成的消旋萘普生进行拆分，得到光学纯的（S）-萘普生，可以有效地提高药效，减少毒副作用。我们采用自行开发的重组酯酶催化消旋萘普生甲酯的立体选择性水解，（S）-萘普生甲酯水解生成相应的（S）-萘普生，未反应的（R）-萘普生甲酯在强碱环境下进行消旋，得到消旋萘普生甲酯，回收后与新鲜底物混合，重新用于拆分反应。由于萘普生甲酯在水中溶解性差，与酶接触面积小，反应时底物浓度通常比较低，本项目中，我们采用简单的机械破碎的方法，对底物进行粉碎，获得细微的底物颗粒，极大地增加了萘普生甲酯颗粒的表面积，从而有效地提高了纯水相反应介质中萘普生甲酯的酶促反应速率，底物浓度可达到5%，并且反应结束后通过简单过滤即可实现底物与产物的分离，工艺简单。相关技术已申请中国发明专利，申请号201010114462.8
华东理工大学
2021-04-13
超氧化物歧化酶含片
超氧化物歧化酶(Superoxide Dismutase, SOD)，是一种源于生命体的活性物 质，能消除生物体在新陈代谢过程中产生的超氧阴离子自由基，从而能够对由 超氧阴离子自由基引起的各种疾病和功能异常有预防和治疗作用，如各种非特 异性炎症、辐射损伤、自身免疫性疾病、缺血再灌注损伤等，因此在医疗、保 健品、化妆品领域有广泛的应用。
山东大学
2021-04-13
酶法拆分生产D-泛酸技术
D-泛解酸内酯是D-泛酸钙与D-泛醇的重要手性中间体。D-泛酸作为一种重要的药物、食 品添加剂和饲料添加剂，用途广，市场大，目前全球D-泛酸钙消费量大约17000t/a，欧美各国 是D-泛酸钙的主要消费市场，其中美国约3200t/a、欧洲约2800t/a、亚洲约2500t/a、拉美等地 区约500t/a。D-泛酸钙在全球市场呈现平稳增长态势，自然年增长率约5%。市场分析，泛酸钙 作为饲料添加剂其销量将稳步增长，而它作为抑郁症的辅助治疗剂以及风湿性关节炎的辅助治 疗药物前景十分光明。D-泛醇又称为维生素原B5，在体内能转化为泛酸，进而合成辅酶A，具 有促进蛋白质、脂肪、糖类的代谢，保护皮肤表面和毛发光泽、防止疾病发生的作用，广泛应 用于化妆品和个人洗护用品。随着D-泛酸钙和D-泛醇新用途的不断被发掘，预计其国际市场 销售有望迅猛增长。 该反应中DL-泛内酯浓度20~25%，单次拆解率>30%；单批次反应周期<24 h；固定化酶重 复使用不少于50次。
华东理工大学
2021-04-13
代谢转移酶介导的细胞老化研究
通过代谢组学手段发现线粒体能量代谢和脂肪酸氧化的一个关键酶：肉毒碱棕榈酰基转移酶1C（CPT1C）在老化肿瘤细胞中有极显著下降；进而在细胞老化模型及动物模型上通过多种分子生物学手段，证明CPT1C在肿瘤细胞增殖性老化过程中发挥重要的调控作用，阐明CPT1C是调控肿瘤细胞老化的新调控因子。并进一步阐明CPT1C沉默后通过影响线粒体功能与相关代谢重编程过程，导致线粒体功能异常、细胞增殖能力显著下降，最终导致肿瘤细胞老化、致瘤能力显著下降。该研究系统证明CPT1C是肿瘤细胞老化关键的新调控因子，为基于线粒体能量代谢和细胞老化的抗肿瘤研究提供新靶点和新视角。
中山大学
2021-04-13
一种二次激发型橙红色荧光粉及其制备方法
本发明涉及一种二次激发型橙红色荧光粉及其制备方法，属于发光材料技术领域。荧光粉为Sr1-a-bCa1-x-cAl2-yMexREyO4S:aEu2+,bDy3+,cTm3+。式中Me为Zn、Cd、Mg中至少一种，RE为Ga、Zn、Ge、Si中至少一种；其中0
四川大学
2021-04-11
一种二次激发型橙黄色荧光粉及其制备方法
本发明涉及一种二次激发型橙红色荧光粉及其制备方法，属于发光材料技术领域。荧光粉为Sr1-a-bCa1-x-cAl2-yMexREyO4S:aEu2+,bDy3+,cTm3+。式中Me为Zn、Cd、Mg中至少一种，RE为Ga、Zn、Ge、Si中至少一种；其中0
四川大学
2021-04-11
一种二次激发型黄绿色荧光粉及其制备方法
本发明涉及一种二次激发型黄绿色荧光粉及其制备方法，属于发光材料技术领域。荧光粉的组成为Srx-a-cAl3+2x-zY5-b-yREyMzO12+4x:aEu2+,bCe3+,cDy3+，其中RE为Tb、Gd、Lu中的至少一种；M为Ga、Zn、Ge、Si中的至少一种；0
四川大学
2021-04-11
一系列新型二氢赤霉素衍生物及其制备方法与应用
本发明提供一系列新的二氢赤霉素衍生物，其结构式如式Ⅰ所示。R可为：C1‑C6烷基，C3‑C6环烷基、取代或未取代的芳基。上述式Ⅰ所示二氢赤霉素衍生物作为植物生长调节剂的应用也属于本发明的保护范围。本发明以便宜易得的赤霉酸为原料构建二氢赤霉素骨架，得到了一系列二氢赤霉素衍生物，并对这些化合物进行了初步的生测研究，筛选出了一些活性较好的化合物。
中国农业大学
2021-04-11
二氧化硅微球为载体的淋巴染料及其制备方法
本发明公开了二氧化硅微粒为载体的淋巴染料的制备方法，属于微纳米技术与临床 医学基础的交叉领域。本发明将标记淋巴结的染料通过吸附、包埋等方法连接到二氧化 硅微粒表面、孔隙或内部空腔中，形成可用于标记识别前哨淋巴结二氧化硅微粒。本发 明具有实质性特点和显著进步，本发明可通过二氧化硅的空间体积的位阻效应将染料截 留在前哨淋巴结或减慢流过前哨淋巴结的速度，此外，还可借助纳米二氧化硅所具有的 淋巴靶向性的特点使染料定向释放或定向缓释到淋巴结。本发明所提供的二氧化硅微粒 为载体的淋巴染料，可提高定位前哨淋巴结的方便性和准确性，在肿瘤普外科领域具有 重要的科学研究价值和广阔的应用前景。
同济大学
2021-04-13