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阿奇沙坦酯制备技术
阿奇沙坦是日本武田 ( Takeda) 制药公司开发的一种新型血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂,通过 阻断血管紧缩素Ⅱ受体的活动而达到降低血压的效果,于2011年2月获美国FDA 批准上市,商 品名为EDARBI。该药为口服用药,既可单用,亦可与其他降压药联合用于高血压以及相关并 发症的治疗。 阿齐沙坦的前药阿齐沙坦酯 (azilsartan medoxmil) 已经在美国及欧洲等国家和地区上市销 售,通过动态血压监测测定,阿齐沙坦酯与两种常用ARB类处方药奥美沙坦酯 (40mg/天) 和缬 沙坦 (320mg/天) 最高批准剂量相比,EDARBI (80mg/天) 在降低临床收缩压 (SBP) 和24小时平 均SBP方面有显著性统计学优势。 阿齐沙坦的临床试验结果比现有ARB的降压效果好,与坎地沙坦酯相比,对于中度及轻度 高血压患者来说,统计学上阿齐沙坦有更强的降压效果,且能达到相类似的安全性及耐受性。
华东理工大学 2021-04-11
碳酸丙烯酯与甲醇的酯交换法生产碳酸二甲酯
项目简介: 碳酸二甲酯(DMC)是近年来受到国内外广泛关注的绿色化工产 品。1992 年在欧洲通过了非毒性化学品(Non toxic substance)的注册登 记,属于无毒或微毒化工产品。由于其分子中含有多种官能团,因而 具有良好的反应活性;一方面碳酸二甲酯有望在诸多领域替代光气、硫酸二甲酯(DMS)、氯甲烷及氯甲酸甲酯等剧毒或致癌物进行羰基化、 甲基化、甲酯化及酯交换等反应生成多种重要化工产品;另一方面, 以它为原料可以开发、制备多种高附加值的精细化学品,在医药、农 药、合成材料、染料、润滑油添加剂、食品增香剂、电子化学品等领 域获得广泛应用;如用于合成环丙沙星、碳酸二苯酯(DPC)、甲基二 异氰酸酯(TDI)、二苯基甲烷二异氰酸酯(MDI)、MPAN、苯甲醚、 聚碳酸酯(PC)、聚碳酸酯二醇(PCD)、ADC 透明树脂、甲胺基甲 酸钠酯(西维因)、四甲基醇铵(TMAH)。第三,其非反应性用途: 溶剂、溶媒和汽油添加剂。如作药物制备的溶媒介质,特种快干油漆 的溶剂、喷雾剂的溶剂等。所以,碳酸二甲酯被誉为 21 世纪有机合 成的一个“新基块”,其发展将对我国的煤化工、石油化工、甲醇化工、 C1 化工起到巨大的推动作用。 DMC 是性能优良的溶剂、溶煤,具有如下优点:(1)与其他有机 物相溶性好;(2)微毒且蒸发速度快;(3)脱酯能力比较高。所以有可能 在下述领域得到广泛应用:(a)是半导体工业使用的对大气臭氧层有破 坏作用的清洗剂 CFC 和三氯乙烷的替代品之一;(b)在清洗剂和特殊 涂料(油漆、油墨)、医药化学品等的生产中用作溶剂、溶媒;(c)作为 CO2的载体,应用于喷雾方面。 产品市场分析: 碳酸二甲酯及其相关的丙二醇等产品,被中国列入“九五”重点开 发的 50 个精细化工品种范围。为了防止大气污染,提高汽油的含氧 率,国外用甲基叔丁醚取代四已基铅作石油添加剂,实现汽油无铅化, 但汽油含氧率仍不理想,DMC 除了分子含氧率高达 53%,具有提高 汽油辛烷值的功能,因此可作添加剂,提高汽油的含氧率,如能实用 化,汽油将成为 DMC 的最大用户,其市场前景更加宽阔。据了解,在国际市场,碳酸二甲酯的年需求量约 15 万~20 万吨。特别是近几 年来,由于下游产品聚碳酸酯、聚氨酯、汽车添加剂、高能电池电解 液等市场发展迅速,国际市场对碳酸二甲酯的需求更是与日俱增,市 场容量将达到 30 万吨左右。远远大于国际市场的供应能力。目前, 国际上碳酸二甲酯年产能力仅 6 万~8.6 万吨。在国际市场上,欧盟 每年需进口 1 万吨以上,印度也需进口 5000 吨以上。 目前,我国的碳酸二甲酯生产能力有限,与市场之间缺口很大, 生产工艺也较为落后,产品含量低,质量不稳定。目前国内年需求量 达数万吨,生产能力仅数千吨,预计到 2005 年需求量将高达 10 万 吨。 本工艺所得另一产物丙二醇,用作不饱和聚酯树脂的原料,也是 增塑剂、表面活性剂、乳化剂和破乳剂的原料,可用作防腐剂、水果 催熟剂、防霉剂、防冻剂及烟草保温剂,是大宗化工原料,国内年需 求量在 10 万吨以上。 工艺技术: 反应原料:碳酸丙烯酯 和 甲醇;产物:碳酸二甲酯和 1,2-丙 二醇;反应所需压力:10 至 30 大气压。碳酸丙烯酯的转化率 58.5%, 对碳酸二甲酯的选择性 96.9%,对 1,2-丙二醇的选择性 99.9%;甲醇 的转化率为 29.5%。固定床流程碳酸二甲酯的收率 20.0%,原料循环 使用。 本合成碳酸二甲酯的技术,原料易得,操作安全,不存在剧毒、 易燃、易爆等危险。催化剂制造方便,稳定性好,生产成本低。反应 所需压力:10 至 30 大气压。无需特殊设备。 产品成本分析: 碳酸二甲酯 1.0~1.2 万/吨,1,2-丙二醇 0.8 万/吨。原料:碳酸丙稀酯 0.8 万/吨,甲醇 0.23 万元/吨。 原料成本 4.34 元/千克。 特点: 高活性催化剂的成功开发;碳酸丙烯酯、碳酸二甲酯和与之配套 的下游产品如碳酸二苯酯、聚碳酸酯的应用开发研究以及理论研究。 
南开大学 2021-04-11
碳酸丙烯酯与甲醇的酯交换法生产碳酸二甲酯
产品简介 碳酸二甲酯(DMC)是近年来受到国内外广泛关注的绿色化工产品。1992年在欧洲通过了非毒性化学品(Non toxic substance)的注册登记,属于无毒或微毒化工产品。由于其分子中含有多种官能团,因而具有良好的反应活性;一方面碳酸二甲酯有望在诸多领域替代光气、硫酸二甲酯(DMS)、氯甲烷及氯甲酸甲酯等剧毒或致癌物进行羰基化、甲基化、甲酯化及酯交换等反应生成多种重要化工产品;另一方面,以它为原料可以开发、制备多种高附加值的精细化学品,在医
南开大学 2021-04-14
脂肪酶催化合成生物香料 -- 短链香酯技术
本项目从白酒大曲中分离筛选出具有自主知识产权的高效脂肪酶生产菌华根霉,建立了利用华根霉全细胞脂肪酶在非水相中催化合成以己酸乙酯为代表的短链芳香酯技术体系,并实现了产业化。此方法反应条件温和、反应特异性强、有毒副产物少、反应效率更高;转化产物品质高,合成的短链的脂肪酸酯主要包 括己酸乙酯、戊酸乙酯、庚酸乙酯、辛酸乙酯等,属于天然等同生物香料,具有巨大的市场需求和商业价值。相关技术成果 2006 年获江苏省科技进步一等奖,2003 年获教育部提名国家技术进步二等奖
江南大学 2021-04-11
基于结构特异性醇/酯制备用高选择性工业酶的高效创制关 键技术
具有重要的应用价值。本项目针对立体特异性芳基醇和位置特异性结构脂质为 典型代表的高附加值醇/酯,解决其绿色制造过程中关键酶选择性差,工业适应 性弱,表达制备成本高以及催化反应效率低的关键技术难题,开展工业酶的定向筛选、功能强化、高效表达及应用技术研究,开发了具有自主知识产权和适合工业化要求的高选择性、高活性、高稳定性工业酶(脂肪酶和氧化还原酶)的高效创制及应用技术体系,打破国际技术壁垒,推动了我国相关产业的技术进步和持续健康发展。 
江南大学 2021-04-11
α-淀粉酶抑制蛋白的制备
α-淀粉酶抑制剂是一种纯天然生物活性物质,属于糖水解酶抑制剂的一种。 α-淀粉酶抑制剂通过对淀粉酶的抑制作用而发挥减肥效应,并经胃肠道排出体外,因此不必进入血液循环系统,不作用于大脑中枢,减肥的同时不抑制食欲,使用剂量很高时也无副作用,符合世界卫生组织的减肥原则。对于肥胖患者,可减少糖向脂肪转化,延缓肠道的排空,增加脂肪消耗以减少体重。因此,能用α-淀粉酶抑制剂来防止和治疗肥胖症、脂肪过多症、动脉硬化症、高血脂及糖尿病等。另外,纯化的α-淀粉酶抑制肽的另一重要作用是作为糖尿病的辅助治疗(中药一类),可以阻碍或延缓其对食物中主要的碳水化合物淀粉的消化作用,阻止血糖的升高,从而能使糖尿病人吃饱饭,消除饥饿感。本成果利用固液萃取技术、膜技术、双水相萃取技术和层析技术等现代生物分离技术从小麦中分离纯化了 -淀粉酶抑制剂( -淀粉酶抑制剂的活性大于2500U/mg.protein),达到了日本国应用的要求。新工艺较原工艺相比具有操作方便,收率高,成本低,产品质量好,易于工业化生产等优点。据悉,欧美已将 -淀粉酶抑制剂开发成保健食品,如starch blocker。每年的用量在100吨以上,且近年来每年以30%的速度在递增。预计到2010年我国将有2亿人口加入肥胖者行列,而糖尿病早已成为我国中老年人的常见病、多发病,因此将本成果应用于治疗上述疾病方面是极有市场潜力的。
南京工业大学 2021-04-13
尿素-甲醇间接法合成碳酸二甲酯
项目简介  碳酸二甲酯是用途广泛的绿色化学品,目前国内主要采用酯交换法生产,一方面原料(碳酸丙烯酯)来源受石化行业制约,另一方面在生产碳酸二甲酯的同时副产大量1,2-丙二醇。为同时解决上述两个问题,本项目采用尿素与1,2-丙二醇反应生产碳酸丙烯酯。结合碳酸丙烯酯与甲醇酯交换合成碳酸二甲酯反应,总反应过程为尿素与甲醇反应合成碳酸二甲酯。因此,本项目为尿素-甲醇简介合成碳酸二甲酯。二、市场前景DMC可用于制备聚氨酯、聚碳酸酯、医药、农药、香料等;可代替硫酸二甲酯作羰基化剂、甲基化剂和甲脂化剂;还可作高新烷值汽油增进剂,是近年来石油化工热门产品,并可衍生一系列新的化工产品,被誉为有机合成的新基块。以甲醇氧化羰基化合成DMC,原料来源、市场需求和化工产品系列化方面皆具有明显的优势;并且是21世纪极有吸引力的基本化工原料。特别是石油资源贫乏的地区,DMC对当地化工生产将起到重要作用。三、规模与投资年产500吨碳酸丙烯酯反应装置设备费60万元。四、生产设备反应釜、精馏塔等。五、合作方式寻找中试伙伴。项目负责人:赵新强联系电话: 022-60202427
河北工业大学 2021-04-13
聚碳酸酯二元醇的合成
一. 项目简介本项目利用二元醇(1,4-丁二醇,1,6-己二醇)在催化剂及特定条件下,与尿素反应生产特定结构的聚碳酸酯二元醇。脂肪族聚碳酸酯型聚氨酯具有更优良的力学性能、耐水解性、耐热性、耐氧化性、耐摩擦性及耐化学品性,尤其在耐水解及耐老化性方面具有更优越的表现,是目前二元醇品种中综合性能最优秀的品种之一,适合于高耐久性要求的聚氨酯各个领域,具有广阔的市场前景。本项目主要制备平均分子量为1000及2000的聚碳酸酯二元醇, 但也可以在适当调整工艺条件,利用统一设备合成不同分子量分布及不同结构的聚碳酸酯二元醇。二. 市场前景聚氨酯用聚合物二元醇的世界市场总需要量在千万吨,我国市场需求也有百万吨。随着聚碳酸酯二元醇合成工艺的优化,市场需要量将不断上升,将在聚合物二元醇市场上占有重要的份额。目前市场脂肪族聚碳酸酯二元醇的价格在4-5万/吨。在当前对材料的性能要求越来越高的大环境下,研究开发该类材料的合成及应用具有广阔的市场前景及社会效益。三. 规模与投资建设年产2000吨的生产装置,设备、材料、公用工程等大约投资200万元。四. 生产设备带有电加热、搅拌及相关装置反应釜、计量设备、离心过滤设备、真空设备。五. 效益分析脂肪族聚碳酸酯二元醇是聚氨酯工业中的重要原料,用该二元醇生成的聚氨酯性能比聚酯二元醇、聚醚二元醇生成的产品在耐水解性、耐磨性、耐老化性能等方面具有很大的优越性。聚氨酯是一类用途广泛的高分子材料,用量很大,对二元醇的需求量也很大,目前该产品市场价格在4-5万,利润空间很大。按年产2000吨计算,年利税在1000万以上。六. 合作方式技术转让及合作生成, 合作开发或技术转让、联营均可。项目负责人:王家喜联系电话: 022-60200441,13389075337
河北工业大学 2021-04-13
聚碳酸酯二元醇项目简介
聚碳酸酯二元醇: ( Polycarbonate diols, PCDL) 是分子两个末端都带羟基( —OH) ,分子主链含有脂肪族亚烷基和碳酸酯基( —OCOO—)重复单元的聚合物。结构特点:聚碳酸酯二醇与传统聚碳酸酯材料相差很大(分子量较小),与脂肪族聚酯多元醇和聚醚多元醇相近,是聚氨酯工业的重要原料。目前聚合物二元醇主要是聚醚二元醇、聚酯二元醇。聚醚型聚氨酯力学性能、耐热性能、耐光性能及耐氧化性能都较差,聚酯型聚氨酯耐水解性较差。脂肪族聚碳酸酯二元醇是一类综合性能较好的聚合物二元醇,由此二元醇合成的脂肪族聚碳酸酯聚氨酯克服了上述缺点,具有优良的力学性能、耐水解性、耐体内水解性、耐候性及耐摩擦性。用途:该类聚碳酸酯二元醇改性的聚氨酯材料广泛应用于弹性体、涂料、合成革等方面。此外,脂肪族聚碳酸酯改性聚氨酯在生物材料方面也具有重要的应用前景。市场前景:   聚氨酯用聚合物二元醇的市场总需要量在千万吨,我国市场需求也有百万吨。国际上脂肪族聚碳酸酯二元醇PCDL生产企业主要有美国的Permuthane公司(ICI的子公司)和Bayer印度公司两家。日本国内PCDL几乎全用于聚氨酯的生产。国内已有少量厂家生产。市场脂肪族聚碳酸酯二元醇的价格波动很大,现在价格可达6~7万/吨。主要原料: 二元醇、碳酸二甲酯、尿素、催化剂主要设备:普通反应釜及相关的配套设备小试技术,可技术转移及合作中试开发联系人: 河北工业大学化工学院 王家喜 13389075337
河北工业大学 2021-04-13
液态烷烃回流包碳法制备纳米碳化钛
一种液态烷烃回流包碳制备纳米碳化钛粉体的方法,以廉价的水合二氧化钛为钛源和液态的烷烃混 合物(C11-C16)为碳源,工艺步骤依次为备料、回流、干燥、装料、高温热处理、取样。控制原料的回流 时间与回流温度,可以制备得到不同碳含量的先驱体粉体,通过不同的热处理工艺可调控有机碳转变为无 机碳的碳量,从而制备出高纯纳米碳化钛粉体。用此法制备的碳化钛粉体分散性较好,平均粒度为20~ 40nm,平均晶粒度为10~20nm。此法工艺简单,成本较低,较一般碳热还原法节约能源,容易实现规模 化制备。
四川大学 2021-04-11
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