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天然产物氧化白藜芦醇的制备及在美容产品中的应用
氧化白藜芦醇（Oxyresveratrol）为多羟基二苯乙烯类天然产物，主要存在于桑科、百合科、豆科、桃 金娘科等植物中，具有显著的酪氨酸酶(Tyrosinase)抑制活性及皮肤美白、抗氧化、祛斑、抗紫外线(UVA) 损伤等活性及良好的安全性，在医学美容领域有明确的应用前景。氧化白藜芦醇的天然来源十分稀缺，从 植物中直接获取不能满足需求、危害生态环境且不可持续。成果提交人采用独创工艺完成了氧化白藜芦醇 及相关活性化合物的制备工艺研究及质量研究
中山大学
2021-04-10
无皂乳液聚合法制备高聚合度聚乙烯醇
传统的聚乙烯醇制备工艺为在甲醇中的溶液聚合法，根据聚合度的不同要求，调整引发剂及甲醇配比，可以获得从300-2600左右聚合度的聚乙烯醇。对应更高聚合度的聚乙烯醇，如超过3000以上，溶液聚合方法基本无法实现。因为随着聚合度的提高，体系粘度太高，存在散热及输送困难，转化率难以提高，因此高聚合度聚乙烯醇只能采用其他聚合方法实现。本课题组成功开发了无皂乳液聚合制备高聚合度聚乙烯醇的方法。其基本原理为在较低的温度下（低于30度），不添加乳化剂，采用氧化还原引发体系，成功实现了醋酸乙烯单体的无皂乳液聚合。做成的乳液非常稳定，粒子较细，搅拌杆上无残留物。仍然需要添加少量破乳剂，让粒子迅速聚并沉淀，然后过滤，洗涤，干燥，得到聚醋酸乙烯酯。在将聚合物溶解在甲醇中，经常规醇解，得到聚乙烯醇。 主要技术指标： 该聚合方法的优点：不添加乳化剂，聚合物纯度高，无杂质引入。固体含量可以在30-45%之间，反应过程平稳，聚合速度快，在3-5小时聚合完成，聚合转化率可以达到99%以上。采用同样的方法可以获得不同聚合度的聚乙烯醇，根据GPC及粘度测试对比，聚合度最高可以达到6000。 聚合温度低，能耗低。项目目前在研制阶段，成果权属为我校独自拥有。
四川大学
2021-04-11
糠醛一步法加氢制备戊二醇的新技术
糠醛可由多种农业秸秆制备，属于绿色环保的可再生化工原料，并且作为溶剂在润滑油的生产结束后成为反应废弃物。虽然我国每年糠醛的产量占世界总产量的一半以上，但绝大部分都以较为低廉的价格出口，因此充分开发利用糠醛具有十分重要的经济价值。本课题组旨在开发新型绿色高效的加氢催化剂，将糠醛通过一步法开环加氢制备1,2-戊二醇与1,5-戊二醇。其中，1,2-戊二醇是一种优良的保湿剂，可作为合成杀菌剂丙环唑的重要中间体。1,5-戊二醇主要应用于聚氨酯、聚酯、涂料、油墨、香料的产品的制造，目前主要依靠进口。在催化剂方面，摒弃了传统的有毒Cr类催化剂，采用更为绿色环保的金属Cu为催化中心；在工艺条件上，较传统工艺更为简便，可进行连续式或间歇式反应。
南京工业大学
2021-04-13
一种聚乙二醇重氮聚合物的制备方法
本发明涉及一种聚乙二醇重氮聚合物，其具有式（1）所示结构，是通过对聚乙二醇改性而得，该聚乙二醇重氮聚合物经过紫外光照射后，聚乙二醇重氮聚合物与毛细管内壁上的硅羟基发生光固化交联反应形成涂层。该涂层的制备可以通过自组装的方式在水相中进行，制备过程简单快捷。涂层的化学键合通过感光性聚乙二醇重氮聚合物的光固化交联反应实现，不易出现毛细管堵塞等质量问题。抗蛋白吸附涂料、产品附加值高。
青岛大学
2021-04-13
环境友好型乙二醇钛聚酯催化剂开发及应用
钛系催化剂是一种极具前景的聚酯催化剂，由于钛元素无毒无害，环境友好，钛系催化剂聚酯反应活性高，有望取代锑系催化剂在聚酯行业广泛应用。我们经过多年的研究，以乙二醇、四氯化钛为主要原料，开发了液体乙二醇钛催化剂的制备技术，催化剂Cl-含量低，抗水解性能好，并初步探索了适合乙元醇钛聚酯催化剂的合成聚酯生产工
南京大学
2021-04-14
雷公藤内酯醇中间体不对称合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系卫矛科植物，作为传统中药，它被应用于多种疾病的治疗已有相当长的历史。如上式所示的化合物1 和 2 即雷公藤内酯醇和雷公藤酮都是从雷公藤植物中分离出来的二萜类内酯类化合物。近二十年来的研究表明它们具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗菌等多种显著的生物活性，它们被很多科研小组作为免疫抑制新药和抗癌新药的先导化合物。另外，雷公藤内酯醇还是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分。对于雷公藤内酯醇的全合成已有
兰州大学
2021-04-14
芳樟醇及柠檬醛等大宗香料产业化关键技术
发明耦合精馏的重排反应工艺，打通两大香料产业链。通过耦合反应精馏技术，即时转移易聚合反应产物，提高反应收率。
一、项目分类
关键核心技术突破
二、成果简介
芳樟醇与柠檬醛是典型的大宗香料，在日化和食品领域应用广泛。这两类大宗香料基本上由化学合成得到，由于合成路线长，产品质量容易波动；重要中间体合成难度大，生产成本不易控制；关键反应选择性差，香气品质难以调控。因此，质量稳定、成本低廉和香气品质好是这两类香料的核心要求。针对以上现状，近20年来我国先后有许多企业前仆后继、不断努力参与竞争。
浙江大学和新和成历经10余年的研发，实现核心技术的突破，创立高效生产芳樟醇和柠檬醛系列香料的技术路线。（1）首创自活化超临界反应技术，大规模稳定生产柠檬醛。基于超临界反应热力学和动力学理论研究，首次利用超临界条件实现底物的自活化，由异丁烯和甲醛衍生物稳定生产重要中间体异戊烯醇，反应时间由传统工艺的16小时缩短至3分钟，进而通过高压管道反应技术实现连续生产，保证产品质量稳定。（2）发明耦合精馏的重排反应工艺，打通两大香料产业链。通过耦合反应精馏技术，即时转移易聚合反应产物，提高反应收率。共用炔醇中间体，以全新路线打通芳樟醇与柠檬醛的产业链，与国际同类技术相比，芳樟醇与柠檬醛的生产成本分别下降16.8%和13.4%。（3）突破选择性氢化的调控技术，实现香气品质的稳定可控。基于香料结构与香气属性关系的认识，开发针对性的氢化催化剂，精准调控反应选择性，抑制敏感杂质的形成，使得项目生产的芳樟醇纯度高于国际同类产品0.5%，杂质数量减少50%，香气品质显著提升。
基于上述技术的集成创新，新和成公司实现了芳樟醇与柠檬醛系列16种香料的工业生产，其中芳樟醇系列香料销量约占全球1/3，位居世界第一位，柠檬醛系列销量位居世界第二位，实现了我国芳樟醇与柠檬醛系列香料从依赖进口到主导国际市场的根本转变。
浙江大学
2022-07-22
一种从虎杖中提取纯化白藜芦醇的新方法
技术原理 ：白藜芦醇，具有抗癌、抗衰老、抗血小板聚集等重要的生 理活性。主要存在于葡萄、虎杖、藜芦等植物中。研究表明，虎杖及葡萄 中白藜芦醇及其白藜芦醇甙的含量最高。 该新方法将虎杖提取物中白藜芦 醇甙通过酸催化水解反应富集出来， 而后将富集产物以一定配比上预先处 理好的大孔吸附树脂柱进行分离纯化，用水和乙醇洗脱，以薄层色谱法跟 踪检测，进而实现纯度好、收率高的一种从虎杖中提取白藜芦醇的方法。
南昌大学
2021-04-14
抗肠病毒71(EV71)己内酰胺类化合物及其制备方法和用途
本发明是关于治疗肠病毒71(EV71)感染的式(M)化合物、药物组合物，以及这类化合物的合成方法、制剂方法和用于这些合成中的化合物。具体地，本发明提供一类己内酰胺类化合物，含有这类化合物的药物组合物及这类化合物治疗EV71感染的方法。本发明基于EV713C蛋白酶的晶体结构特征，通过结合活性区域的结合位点，设计一系列含六元内酰胺类3C蛋白酶抑制剂。本发明的第一个优点是其提供的己内酰胺类抑制剂，可有效抑制EV713C蛋白酶。本发明的第二个优点是提供的己内酰胺类抑制剂，可有效抑制SARS病毒主蛋白Nsp5蛋白酶。本发明的第三个优点是可以用于制备治疗半胱氨酸蛋白酶诱发疾病药物，如小儿麻痹症、普通感冒等。通过生物活性实验发现化合物II，III，VII，对细胞培养中的EV71病毒显示了非常好的抑制活性，在活体内具有良好的药物动力学性质。本发明的目标是发现一类抗肠病毒71特别有效的小分子化合物，并提供用于所说蛋白酶抑制剂化合物合成的中间体和这些合成的合成方法。
南开大学
2021-04-10
以食品大分子为基质的脂溶性功能因子纳米载体制备关键技 术
项目针对国内外脂溶性功能因子微胶囊化产品储藏稳定性差、生物利用率低、 配料安全性问题等诸多品质不足，提出以构建乳化和成膜特性俱佳的食品大分子乳化体系为基础，进行包载脂溶性功能因子的高生物利用率、高稳态化、可控型纳米颗粒及固态粉末产品的绿色制备。产品结构多样，填补了国内市场空白，缩小了我国食品配料产业与发达国家的差距。取得了一系列创新性成果。 针对脂溶性营养素微胶囊化产品载量低、生物利用率差等问题，利用天然蛋白质的分子柔顺性和复杂大分子结构，采用增溶、乳化-溶剂挥发高效制备技术，提高营养素载量，同时收缩载体分子体积、减小粒径，制备获得高载量、安全、无油型包载营养素的蛋白质纳米颗粒。该产品粒径范围在 60-100nm，β-胡萝卜素载量较普通含油型载体提高了 100 倍，具有抗胃蛋白酶消化和完全的小肠吸收特性，β-胡萝卜素生物利用率是未包埋时的 25 倍，抗氧化活性提高了 2-8 倍。针对蛋白质易在等电点 pH、高盐、高温等极端环境下因变性而失稳，采用Maillard 糖基化反应对其进行接枝，通过控制反应进程及糖基供体，获得等电点不沉淀、乳化稳定性提高 5-7 倍，变性温度提高 10℃以上的高稳定蛋白。以 其为载体制备的抗环境因子干扰型纳米颗粒在pH2.0-10.0 范围内粒径均稳定在 100nm 以下，4 °C 下储藏 6 个月，营养素保留率达 92%以上。 针对液态乳化产品在储藏过程中的不稳定性，利用淀粉的结构可塑性，在确低黏度且兼具乳化和成膜双重特性的辛烯基琥珀酸（OSA）酯化淀粉的改性机制的基础上，提出同步改性-乳化-干燥技术，构建了脂溶性营养素的粉末化制品。通过分析 OSA 淀粉分子分散密度和取代度与功能因子储藏稳定性及生物有效性之间的相关性，获得了生物利用率提高 10 倍以上的乳化粉末产品。复水后乳液 保持纳米级粒径，室温下储藏半年保留率达 95%以上。 针对不易使用热处理手段的热敏性风味油脂，提出纳米乳液包埋-多孔淀粉 吸附的两步非热固化技术。创新性的采用“热液处理”原淀粉结合生物酶法打孔，制备得到吸油率为 135%的高吸附型多孔淀粉。强挥发性薄荷油纳米乳液多孔淀粉吸附产品，在室温敞口放置 40 天，保留率可达 98%以上，且产物在 160-200℃ 高温条件下具有缓释特性。
江南大学
2021-04-11