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美托洛尔酒石酸盐的制备
项目研究背景及内容 :美托洛尔酒石酸盐是一种优良的受体阻断剂, 是治疗高血压、心肌梗塞的良好药物。本项目以对甲氧乙基苯酚、环氧氯 丙烷为原料,强碱为催化剂,聚乙二醇为相转移催化剂合成了对甲氧乙基 苯基缩水甘油醚中间体。 该中间体经与异丙胺发生胺化反应合成了美托洛 尔,美托洛尔与酒石酸成盐得到美托洛尔酒石酸盐。产品达到美托洛尔酒 石酸盐的技术指标。与国内外同类技术比较:居国内领先水平。 工艺特点 : (1
南昌大学 2021-04-14
惠州红色教育宁夏干部班
红色教育宁夏干部班
惠州市天纵达领导能力研究院 2021-02-02
反应精馏法合成乙二醇二醋酸酯
成果背景及主要用途: 乙二醇二醋酸酯,又名二乙酸乙二醇酯,为无色液体,沸点 190.2℃。它是 优良、高效、安全无毒的有机溶剂。广泛用于制药工业;铸造树脂有机酯固化剂; 也作为各种有机树脂特别是硝化纤维素的优良溶剂,和皮革光亮剂的原料;在油 漆涂料中作为硝基喷漆、印刷油墨、纤维素酯、荧光涂料的溶剂;在烟草工业中, 乙二醇二乙酸酯可用作三醋酸甘油酯的代用品,在有机合成工业中用途也十分广 泛。 传统生产乙二醇二醋酸酯的方法是 1,2-二溴乙烷合成法和乙二醇、醋酸酯 化合成法。1,2-二溴乙烷法是用无水醋酸钾(钠)与 1,2-二溴乙烷反应而得,此法 原料要求严格,且收率不高(小于 60%),这限制了它的生产和开发利用。醋酸酯 化合成法是以对甲苯磺酸、树脂、氯化物、硫酸盐等作为催化剂,通过酯化反应 合成乙二醇二醋酸酯,此法原料有醋酸,对反应装置的耐腐蚀性要求高,成本增 加,环境污染严重。 技术原理与工艺流程简介: 本工艺针对目前乙二醇二醋酸酯生产中存在的问题,提供了一种新的合成方 法,本工艺采用反应精馏技术,反应条件温和,设备损耗小,而且副产物仲丁醇 也是一种重要的化工原料,理论原子收率为 100%。 应用领域:乙二醇二醋酸酯生产企业 技术转化条件:根据具体情况面议 作方式及条件:根据具体情况面议
天津大学 2021-04-11
反应精馏法合成乙二醇二醋酸酯
乙二醇二醋酸酯,又名二乙酸乙二醇酯,为无色液体,沸点190.2℃。它是优良、高效、安全无毒的有机溶剂。广泛用于制药工业;铸造树脂有机酯固化剂;也作为各种有机树脂特别是硝化纤维素的优良溶剂,和皮革光亮剂的原料;在油漆涂料中作为硝基喷漆、印刷油墨、纤维素酯、荧光涂料的溶剂;在烟草工业中,乙二醇二乙酸酯可用作三醋酸甘油酯的代用品,在有机合成工业中用途也十分广泛。传统生产乙二醇二醋酸酯的方法是1,2-二溴乙烷合成法和乙二醇、醋酸酯化合成法。1,2-二溴乙烷法是用无水醋酸钾(钠)与1,2-二溴乙烷反应而得,此法原料要求严格,且收率不高(小于60%),这限制了它的生产和开发利用。醋酸酯化合成法是以对甲苯磺酸、树脂、氯化物、硫酸盐等作为催化剂,通过酯化反应合成乙二醇二醋酸酯,此法原料有醋酸,对反应装置的耐腐蚀性要求高,成本增加,环境污染严重。本工艺针对目前乙二醇二醋酸酯生产中存在的问题,提供了一种新的合成方法,本工艺采用反应精馏技术,反应条件温和,设备损耗小,而且副产物仲丁醇也是一种重要的化工原料,理论原子收率为100%。
天津大学 2023-05-10
阿奇沙坦酯制备技术
阿奇沙坦是日本武田 ( Takeda) 制药公司开发的一种新型血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂,通过 阻断血管紧缩素Ⅱ受体的活动而达到降低血压的效果,于2011年2月获美国FDA 批准上市,商 品名为EDARBI。该药为口服用药,既可单用,亦可与其他降压药联合用于高血压以及相关并 发症的治疗。 阿齐沙坦的前药阿齐沙坦酯 (azilsartan medoxmil) 已经在美国及欧洲等国家和地区上市销 售,通过动态血压监测测定,阿齐沙坦酯与两种常用ARB类处方药奥美沙坦酯 (40mg/天) 和缬 沙坦 (320mg/天) 最高批准剂量相比,EDARBI (80mg/天) 在降低临床收缩压 (SBP) 和24小时平 均SBP方面有显著性统计学优势。 阿齐沙坦的临床试验结果比现有ARB的降压效果好,与坎地沙坦酯相比,对于中度及轻度 高血压患者来说,统计学上阿齐沙坦有更强的降压效果,且能达到相类似的安全性及耐受性。
华东理工大学 2021-04-11
阿塞那平(3.1 类新药)
阿塞纳平是多靶点非典型抗精神病药物,对多种受体均产生亲和力,它对 5-HT2A/C,6,7 受体和 α2 肾上腺素受体的亲和力强于多巴胺 D2 受体,表现出 潜在的抗精神病作用而且不伴随强制性晕厥等副作用,它通过增加大脑皮质和 皮质下的多巴胺释放,促进皮质谷氨酸的传递,提高皮质的多巴胺、去甲肾上 腺素和 5-HT 的释放。 213 阿塞纳平具有很强的抗精神病活性,极少引发锥体外系副反应。临床研究 表明阿塞纳平对精神分裂症的阳性症状,阴性症状乃至认知症状均有很好疗效, 与同类药物相比,在很大程度上提高了抗精神病药物使用的安全性。这无疑为 医生治疗那些终生精神性疾病提供了一个更好的选择。
山东大学 2021-04-13
甲酰阿地咪的合成
肿瘤细胞的多药耐药性(MDR)是造成多数临床治疗肿瘤失败的主要原因,因此,寻找合适的MDR逆转剂是肿瘤治疗急需解决的主要问题之一。甲酰阿地咪为本课题组在合成具有四氢吡咯并吲哚骨架的抗MDR活性天然产物乙酰阿地咪时发现的天然产物衍生物,其生物活性研究表明,甲酰阿地咪及其药学上可接受的盐作为化疗增敏剂与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用,可表现出高于天然产物乙酰阿地咪的逆转活性,是具有重要临床应用前景的药物候选物。该项目发展了一种迄今为止最为高效且具有工业化生产潜力的甲酰阿地咪的合成新方法,从色氨酸衍生物出发,仅需9步就能以30%的总收率完成甲酰阿地咪的全合成,同时,通过该方法可以11步20%的收率完成天然产物乙酰阿地咪的合成,较此前报道的方法有了显著改善(Danishefsky小组:10步,10%的收率;Kawasaki小组:12步,10%的总收率;本课题组发展的一代合成方法:20步,2%的总收率),为该药物候选物后继的临床前研究奠定了坚实的物质基础。此外,我们还发现了一种基于银促进的傅克反应来高效构建C3α-位为不同类型芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架的新方法,并获得了几个对多种肿瘤细胞都表现出微摩尔级别活性的药物先导化合物。
四川大学 2016-04-18
阿帕数字技术有限公司
阿帕数字技术有限公司是全球领先的数字供应链解决方案服务商,华为战略合作伙伴。公司联合华为共同打造的“华为&阿帕智慧物流云”覆盖了采购、运输、仓储、终端四大领域,致力于帮助客户优化供应链,提高客户满意度。 近年来,公司投入巨资研发的具有独立知识产权的EnzoMesa数字中台(阿帕数字物流开放平台)以大中台、小前台为框架思维,使用松藕性的微服务架构,利用模块化系统自主适配业务场景,实现前台应用的快速迭代。公司基于EnzoMesa云原生设施为客户提供供应链执行层的OMS、TMS、WMS共32款SaaS化软件应用,同时为客户输出网络货运、工业物流、智慧园区、仓配一体等16款解决方案,其中AI算法智能装箱、智能配载、路径优化、智能金融,物联网终端快托数码托盘、彩虹糖智慧屏、阿帕图无人值守系统等产品已经达到国际领先水平。 公司的研发团队由来自美国、印度的多位博士专家组成,目前已获得省级“一企一技术”研发中心、省级新型研发机构、市级重点实验室和软件技术中心等荣誉。2020年公司联合山东省科技厅下属的山东信息通信技术研究院管理中心成立了济南智慧物流技术研究院,进一步加大研发拓展5G、AI在数字供应链领域的应用场景。公司已经形成集咨询规划、技术开发、项目实施、运营辅导为一体的数字供应链全流程服务团队。 公司秉承“软件定义物流 数字改变生活”的理念,推动供应链实现标准化、数字化和智能化,目前已帮助几十万货车司机及物流从业人员降低劳动强度,增加劳动收入,助力近万家客户优化供应链,实现提质增效和降本增效。
阿帕数字技术有限公司 2021-06-15
西洛多辛的合成工艺
已有样品/n西洛多辛是一种新型选择性1a-肾上腺素受体拮抗剂,用于治疗良性前列腺增生。和目前市场上的坦索罗辛比较,由于其对1a和1b受体的高选择性,能够在减轻前列腺增生症状的同时,最小化药物对血压等的不良影响。西洛多辛于2006年1月首次在日本批准上市,之后分别在美国和欧盟接受申请,估计年销售额可达上亿美元。。支持额度:。100。万元。承接单位:。湖北省。项目进展:。西洛多辛原料药的合成工艺,已完成三批公斤级中试验证,成本约20000元/公斤,纯度99%,ee98%,并且拥有西洛多辛盐晶型专利。西洛多辛是一种新型选择性1a-肾上腺素受体拮抗剂,用于治疗良性前列腺增生。和目前市场上的坦索罗辛比较,由于其对1a和1b受体的高选择性,能够在减轻前列腺增生症状的同时,最小化药物对血压等的不良影响。西洛多辛于2006年1月首次在日本批准上市,之后分别在美国和欧盟接受申请,估计年销售额可达上亿美元。。项目基本内容:。西洛多辛是一种新型选择性1a-肾上腺素受体拮抗剂,用于治疗良性前列腺增生。和目前市场上的坦索罗辛比较,由于其对1a和1b受体的高选择性,能够在减轻前列腺增生症状的同时,最小化药物对血压等的不良影响。西洛多辛于2006年1月首次在日本批准上市,之后分别在美国和欧盟接受申请,估计年销售额可达上亿美元。
武汉工程大学 2021-04-11
沃替西汀及片剂研制
成果简介: 沃替西汀(Vortioxetine)属于新一代抗抑郁药。该药被认为通过2种作用机制的联合发挥作用:受体活性调节和再摄取抑制(reuptake inhibition)。体外研究表明,vortioxetine是5-HT3和5-HT7受体拮抗剂、5-HT1B受体部分激动剂
南京工业大学 2021-01-12
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