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具有Aurora激酶抑制活性的嘧啶衍生物及其制备方法以及应用
恶性肿瘤是严重威胁人类生命健康的一类疾病。临床上肿瘤的治疗用药分为传统细胞毒类药物和新型 分子靶向药物，后者通常具有相对明确的靶点，抑制肿瘤细胞生长而减少对正常细胞的作用，对肿瘤的选 择性高，毒性小。自1998年科学家证实肿瘤的发生与Aurora激酶的过度表达有密切关系后，引发了学术界 和制药工业界将Aurora激酶作为抗肿瘤药物作用靶点的研究热潮。
中山大学
2021-04-10
揭示非典型尿嘧啶DNA糖基化酶UdgX的催化过程
通过解析蛋白脱底物及其与配体、DNA等一系列晶体结构（图a-c），该研究揭示了MsmUdgX独特的催化过程。研究发现，MsmUdgX首先对含U底物的 DNA发生尿嘧啶切除作用，然后其第109位的组氨酸与单链DNA底物AP位点的糖环形成一个共价键，因此可以耐受变性剂的作用；同时也由于酶无法再生，从而失去其固有的尿嘧啶酶切活性。该研究共解析了五套 MsmUdgX 的晶体结构，各自代表其催化途径中不同阶段酶所处的状态，提出了如图e所示的催化路径模型，可能经历一个称为“oxacarbenium”的中间体。该机制不但合理解释了MsmUdgX酶独特的生化性质，而且发现酶在反应中通过一种“自杀”的方式抑制其自身活性，在已知的UDG酶中尚属首例。此外，由于MsmUdgX只存在于细菌中，研究者的MsmUdgX-DNA共价复合物的结构可能为新型抗菌药物的设计提供新思路，具有潜在的应用前景。
中山大学
2021-04-13
脱氧鬼臼与 5-氟尿嘧啶的拼合物及其制备与用途
鬼臼毒素（Podophylltoxin，PT）及相关木脂素是一类具有显著细胞毒性的天然活性物质。 其生物活性主要表现为抗肿瘤、抗病毒等，但是由于其毒性太大，限制了其直接作为药物来使用。为此，对鬼臼毒素进行了大量的结构修饰，得到了许多活性化合物，其中上世纪七十年代中期开发的Etoposide（VP-16）和 Teniposide（VM-26）及九十年代中期推出的Etopophos（VP-16 的前药）都作为临床一线抗肿瘤药物，广泛用于小细胞肺癌、非何杰氏病、急性单核
兰州大学
2021-04-14
铁基、钴基、镍基非晶合金粉末的生产方法
该技术采用共沉积+剥离+破碎法制备非晶合金粉末，摆脱了水雾法对非晶成形能力的限制，适用于可以与铁、钴、镍一起共沉积元素合金体系非晶合金粉末的生产。该粉末适合用于磁性材料、催化剂等领域。 该成果已申请一系列（镍基、铁基、钴基的非晶电镀，非晶粉末，催化电极等）发明专利，已有部分取得授权。
长沙理工大学
2021-01-12
一种含氟嘧啶酮类化合物的合成方法
本发明提出一种含氟嘧啶酮类化合物的合成方法，属于有机合成领域，该合成方法不使用金属试剂和有机溶剂，环境友好，适合工业化生产。该合成方法包括如下步骤：向反应瓶中分别加入嘧啶酮类化合物和三氟甲基亚磺酸钠，在过苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下，于25℃‑80℃温度下反应2‑4小时；待反应结束后，进行柱色谱分离，得到含氟嘧啶酮类化合物。本发明能够应用于三氟烷基取代的嘧啶酮类化合物的合成过程中。
青岛农业大学
2021-04-13
碳纤维增强碳化硅陶瓷基复合材料
碳纤维增强碳化硅陶瓷基复合材料耐腐蚀、耐高温、耐磨损、韧性高，能够广泛用于能源、交通、化工等领域的关键部件，比如摩擦制动材料、耐化学腐蚀叶片等。
东南大学
2025-02-08
高性能低膨胀铝基复合材料及构件
卫星在轨运行和返回过程中需经历极端高低温环境，构件尺寸的稳定是保证卫星在轨高精度、返回高安全、任务高可靠的关键。针对卫星搭载的某宽带微波载荷与卫星本体材料之间热膨胀系数不匹配极易导致的载荷在轨及返回过程中载荷接收精度不稳定、信息传输不连续等问题。我校陈骏教授团队以原创的负热膨胀技术研发了具有轻质、热膨胀系数低、力学性能优异、尺寸稳定性好的高性能低膨胀铝基复合材料，并研制了系列关键连接内置件、环件等高性能低膨胀构件，首次将负热膨胀技术应用到我国的卫星上，填补了高性能低膨胀金属构件在工程应用领域的空白。该技术使得某宽带微波载荷与卫星本体之间热膨胀匹配性增强、界面应力大幅度减小，保证了卫星在轨与返回过程中信号高精度传输与接收，助力卫星成功返回。
图1 实践十九号卫星成功返回（图片来源国家航天局）
图2 高性能低膨胀铝基复合材料及构件应用于全球首颗可重复使用返回式技术试验卫星（图片来源央视新闻频道）
北京科技大学
2025-05-21
反-2-己烯醛及反-2-己烯-1-醇情况简介
研究方向：具有生物活性含磷化合物合成方法研究、糖手性诱导不对 称合成、有机小分子催化剂催化不对称合成、金属-配体络合物催化 不对称合成。项目简介： 反式-2-己烯醛（trans-2-Hexenal），俗称叶醛（leaf aldehyde），检 索美国合成香料手册：其香气为特有的青叶子气味，独特的新鲜感， 俗称青苹果。 反式-2-己烯醛自然界主要存在于西方的鹅耳枥（carpinus betulus）， 东方的茶叶油中。由于其独特的香气，常为调香师们爱用的增香剂。 另外，由于其特有的化学结构，它又是合成多种香料必用的原料。如 合成反-2-己烯醇，3-甲巯基己醛，3-巯基己醛等至少不下六种香料， 故市场用量较大。据 2011 年统计，欧美，亚洲市场每年至少需要 800 －1000 吨，国内年需求 50-60 吨。目前市场价 160－180 元/千克，零 售价格约 240 元/千克；年产 600 吨反-2-己烯醛，每年产值不少于 14400 万元，加上 200 吨反-2-己烯醇，每千克价 500－600 元/千克， 产值又增 10000 万元，这些数据为最保守的数据。 查得的原料价格计算生产 1 千克反-2-己烯醛的原料成本约为 58 元/千克，卖价 160－180 元/千克，利润空间相当大。另外由醛还原成 醇（即反-2-己烯醇）原料成本约 120 元/千克，卖价 500－600 元/千 克，同样也有利润可赚。 年产 600 吨反-2-己烯醛，需 5000 升反应釜六个，10000 升釜四 个，精馏塔四个，水循环泵四台，50M3冷凝器三到四个，估算设备费 约 500－600 万元(水、电、气、冷需齐全，未计在内)流动资金 500 万， 厂房面积 2000－3000M2，操作 10－20 人。 生产规模：年产 600 吨反-2-己烯醛，200 吨反-2-己烯醇，投资额： 400 万元。
南开大学
2021-04-11
芳樟醇及柠檬醛等大宗香料产业化关键技术
发明耦合精馏的重排反应工艺，打通两大香料产业链。通过耦合反应精馏技术，即时转移易聚合反应产物，提高反应收率。
一、项目分类
关键核心技术突破
二、成果简介
芳樟醇与柠檬醛是典型的大宗香料，在日化和食品领域应用广泛。这两类大宗香料基本上由化学合成得到，由于合成路线长，产品质量容易波动；重要中间体合成难度大，生产成本不易控制；关键反应选择性差，香气品质难以调控。因此，质量稳定、成本低廉和香气品质好是这两类香料的核心要求。针对以上现状，近20年来我国先后有许多企业前仆后继、不断努力参与竞争。
浙江大学和新和成历经10余年的研发，实现核心技术的突破，创立高效生产芳樟醇和柠檬醛系列香料的技术路线。（1）首创自活化超临界反应技术，大规模稳定生产柠檬醛。基于超临界反应热力学和动力学理论研究，首次利用超临界条件实现底物的自活化，由异丁烯和甲醛衍生物稳定生产重要中间体异戊烯醇，反应时间由传统工艺的16小时缩短至3分钟，进而通过高压管道反应技术实现连续生产，保证产品质量稳定。（2）发明耦合精馏的重排反应工艺，打通两大香料产业链。通过耦合反应精馏技术，即时转移易聚合反应产物，提高反应收率。共用炔醇中间体，以全新路线打通芳樟醇与柠檬醛的产业链，与国际同类技术相比，芳樟醇与柠檬醛的生产成本分别下降16.8%和13.4%。（3）突破选择性氢化的调控技术，实现香气品质的稳定可控。基于香料结构与香气属性关系的认识，开发针对性的氢化催化剂，精准调控反应选择性，抑制敏感杂质的形成，使得项目生产的芳樟醇纯度高于国际同类产品0.5%，杂质数量减少50%，香气品质显著提升。
基于上述技术的集成创新，新和成公司实现了芳樟醇与柠檬醛系列16种香料的工业生产，其中芳樟醇系列香料销量约占全球1/3，位居世界第一位，柠檬醛系列销量位居世界第二位，实现了我国芳樟醇与柠檬醛系列香料从依赖进口到主导国际市场的根本转变。
浙江大学
2022-07-22
抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法
一种抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法，属于用于抗肿瘤药物的衍生物。本发明的大黄素和5-FU拼合的衍生物，为3-取代的1-(1,6,8-三甲氧基-3-甲基-9,10-蒽醌-2-甲基)-5-氟尿嘧啶衍生物，其制备方法是以大黄素为原料，经6,8-二甲基化、2位羟甲基化、1位甲基化、再将2位羟甲基氯代，然后与5-FU的N1位连接，最后将得到的拼合物与不同的卤代烷或取代氯苄进行N3-烷基化，得到目标化合物。本发明的大黄素和5-氟尿嘧啶的拼合物对肿瘤细胞和正常细胞具有较好的选择性，可用于制备治疗癌症的药物。体外抗肿瘤实验表明，本发明提供的拼合物与5-FU及大黄素相比，对正常细胞的毒性明显降低。
江苏师范大学
2021-04-11