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头孢类抗生素药物头孢卡品酯 与其噻唑酸侧链的合成
头孢卡品酯是由日本盐野义公司开发的新型头孢菌素类抗生素,于1997年以Flomox的商品 名首次上市。这一头孢抗生素品种对头孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位进行了化学修饰,使 其成为它一个口服吸收性能好,对革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛抗菌活性的头孢类抗生素品 种。日本14、15、16版药局方收录头孢卡品酯一水合物盐酸盐作为商品活性物。由于头孢卡品 酯的专利到期,国内多家企业在开发仿制。 头孢卡品酯由于涉及头孢烯羧酸母核三个结构部位的化学修饰,以及它的噻唑酸侧链的合 成,因此具有较高的难度。华东理工大学经数年潜心研究,打通头孢卡品酯合成工艺,并且开 发了立体选择性合成噻唑酸侧链的新工艺,形成具有自主知识产权的头孢卡品酯合成工艺,工 艺简便、收率高。 所开发的头孢卡品酯与噻唑酸侧链合成路线的优点在于: 1. 工艺路线设计合理,反应步骤简洁,避免使用无机碱,提高了关键中间体头孢卡品酸二 异丙胺盐的收率和质量。 2. 在合成路线中,使用一锅煮工艺,操作简便,易于规模化生产。 3. 采用高效、高立体选择性技术合成噻唑酸侧链,可以合成单一完全顺式的侧链产物。 4. 在全部的合成步骤中,避免了敏感昂贵试剂的使用,均使用结晶的方法分离中间体与终 产物,消除了分离的难点。
华东理工大学 2021-04-11
他汀侧链(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的酶法制备
阿托伐他汀,又名立普妥,能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,是目前世界销售排名首位的重磅炸弹级药物,年销售额超过百亿美元。 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯是阿伐他汀手性侧链合成的重要前体化合物,酶促4-氯-乙酰乙酸乙酯不对称还原是制备 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的重要方法,具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选,获得一个高立体选择性的羰基还原酶ScCR,该酶可以在有机/水两相体系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不对称还原,使用廉价的异丙醇作为辅底物,无需额外添加辅酶再生用酶,反应体系简单。使用含该酶的大肠杆菌整细胞作为催化剂,底物浓度可高达600 g/L,完全转化,产物 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的得率达96%,光学纯度高于99%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学 2021-04-13
一种垂直轴风力机的双侧对称耦合自适应弹片装置
本发明涉及垂直轴风力机技术领域,公开了一种垂直轴风力机的双侧对称耦合自适应弹片装置,包括:翼型主体以及设于翼型主体上的弹片;所述翼型主体的前缘表面的两侧对称开设有相同的凹槽;两个所述弹片分别设于两个所述凹槽内;两个所述弹片与所述翼型主体之间的间隙形成导流室;所述翼型主体的凹槽处开设有贯穿式定位孔;两个所述弹片通过高强纤维绳索连接,且所述高强纤维绳索贯穿所述贯穿式定位孔;两个所述弹片的前端直径的旋转中心处设有扭转弹簧;本发明通过双侧对称耦合自适应弹片装置的协同控制,实现了垂直轴风力机全运行域流动分离抑制和气动性能的提升。
上海理工大学 2021-01-12
一株浅黄隐球酵母及其在防治蓝莓等果蔬采后病害的应用
本发明属于植物病害生物防治技术领域,具体涉及一株防治蓝莓等果蔬采后病害的浅黄隐球酵母HMQAUSZ01的分离筛选、发酵以及生防活性测定,属于农业生物技术领域。其保藏编号为CGMCC No.11984。本发明还公开了利用该菌株制备的微生物菌剂,及其在蓝莓等果蔬采后病害上的应用。本发明为防治蓝莓等果蔬采后病害提供了一株高效的微生物,本发明的浅黄隐球酵母(Cryptococcus flavescens)菌株HMQAUSZ01对蓝莓等果蔬采后病害有较强的竞争作用;其次,本发明的浅黄隐球酵母(Cryptococcus flavescens)菌株HMQAUSZ01在蓝莓、葡萄、樱桃、苹果、番茄等果蔬采后病害离体果实试验有较好的防效;此外,本发明微生物菌剂对人、畜安全,属于环境友好型,具有良好的开发和应用前景。
青岛农业大学 2021-04-13
深深厚表土层高地应力条件地面钻井卸压瓦斯抽采成套技术
针对深厚表土层高瓦斯、低透气性、高地应力煤层群开采条件下,地面钻井抽采卸压瓦斯的关键技术难题,系统研究了采动区钻井防断机理与控制技术、地面抽采瓦斯钻井结构设计与理论计算以及采动区地面钻井施工关键技术及工艺,创立了深厚表土层高地应力煤层群开采条件下地面钻井抽采卸压瓦斯技术体系。 (1)构建采动岩层地面钻井剪切滑移变形破坏模型,探索关键层对钻井套管剪切变形的影响效应,寻找受采动影响不同层位岩层运动导致钻井承受最大剪应力的位置,研究保障地面钻井抽采卸压瓦斯稳产的钻井防断理论与控制技术。 (2)破解井身贯穿不同岩层,软硬岩层交接面滑移不均匀而井身剪切破断等关键技术难题,研究获得了地面钻井井壁及其套管和筛管受弯曲、拉伸、压缩、剪切作用下的破断机理。 (3)针对地面钻井井壁及其套管和筛管受覆岩运动作用的结构特征,探索减少地面钻井受采动破坏而断裂的防护对策,设计多种钻面钻井井型结构,解决地面成井、护井和固井关键技术难题和施工工艺,建立地面钻井抽采卸压瓦斯高产、稳产的技术保障体系。 (4)建立煤矿生产接替与地面钻井滚动部署间的优化匹配模式,保障井下采煤工作面开采与地面钻井连续抽采卸压瓦斯的协同、安全高效生产。
安徽理工大学 2021-04-13
内弯弧形筋片扁环填料的研究和应用
该发明提供了一种内弯弧形筋片扁环填料,主要用于石油炼制、化工、环保、湿法冶金、医药等领域的萃取,精馏和吸收过程。
清华大学 2021-04-10
匹莫苯丹和匹莫苯丹咀嚼片
随着宠物行业的发展,犬猫心脑血管疾病在宠物临床逐渐增多。匹莫苯丹是由德国 BoehringerIngelheim AnimalHealth公司研制开发,而我国目前还没有匹莫苯丹原料药 及片剂批准用于兽医临床。 我们对匹莫苯丹原料和制剂进行了研究和开发,对匹莫苯丹原料各步合成工艺进行 多次试验、反复优化,获得了可行、稳定、收率高、成本低、适合工业化生产的工艺路 线,该工艺克服了以往工艺总收率低,反应步骤多,使用剧毒、腐蚀性的原料(如液溴、 氰化钾等)的缺点。本工艺溶剂可以回收,三废排放少。采用该工艺进行中试放大制备 匹莫苯丹,产品收率稳定,质量可控,符合质量标准。 对匹莫苯丹咀嚼片与勃林格殷格翰动物保健公司生产的参比制剂匹莫苯丹 Vetmedin进行了生物等效性试验,两种制剂之间具有生物等效性。据此可以认为两种制 剂具有现实的临床疗效和临床安全性,可用于临床上犬相关疾病的治疗。
青岛农业大学 2021-04-11
替代石棉制品汽车制动摩擦片的研制
1.机械(含车辆)系统现代设计分析技术研究;2.新型汽车制动摩擦材料研究;3.专用汽车设计平台开发研究;4.高强度(性能)材料在汽车上的应用研究。5.南水北调河道成套施工设备的研制科研成果及简介1.替代石棉制品汽车制动摩擦片的研制。河北省科技厅攻关课题,国际领先,第1完成人2.Fe-Mn-Si形状记忆合金机械力驱动下的ε马氏体相变及应用。河北省自然基金,国际先进,第 3 完成人。3.汽车制动器专用设计系统   河北省科技支撑计划,国际先进  第1完成人 获奖与专利汽车制动器专用设计系统  2009年衡水市科技进步二等奖  第1完成人可转让项目1.舞台演艺车技术资料2.各种半挂车技术资料3.各种自卸车技术资料4.河道成套施工设备技术资料5.其他专用汽车技术资料可承担(合作开发)科研项目与技术合作1.可以承担或合作开发各种专用汽车新品种或新材料在专用汽车上的应用项目开发。2.可以承担或合作开发南水北调河道成套施工设备。
河北工业大学 2021-04-11
盐酸决奈达隆及片绿色制备工艺的研发
心房颤动(房颤)是最常见的心血管疾病之一,全球心房纤颤发病率不断走高,并成为新的公共卫生难题。现行药物由于疗效较差,且有严重的致室性心律失常和心脏外毒性等副作用,治愈率很低,更不能降低死亡率和中风率。因此,迫切需要一种更安全有效的抗房颤药物。盐酸决奈达隆被认为是过去20年里,抗心律失常药物研发领域里具里程碑意义的创新新药,是心血管病的大品种新药。目前国内外报道的盐酸决奈达隆制备工艺均存在路线长、操作繁琐、三废严重、总收率低、成本高等弊端。南京工业大学率先在国内开展盐酸决奈达隆的绿色生产工艺研发,旨在通过技术攻关和创新,在国内率先实现盐酸决奈达隆的廉价、绿色生产,使盐酸决奈达隆及片早日上市,造福人民。
南京工业大学 2021-04-13
一种放射科用多功能观片装置
 本实用新型属于放射科用医疗器械技术领域,具体涉及一种放射科用多功能观片装置。包括阅片桌、阅片板,所述阅片桌的桌面由透明玻璃制成,下方为阅片层,阅片层内设有灯和辊轮,灯和辊轮与片子的运动方向垂直,均匀相间分布;在阅片层的底层设有若干出气口,出气口均匀分布在灯和辊轮的间隙中;阅片板通过转盘和调节杆连接在阅片桌的进片口或出片口上方;阅片板的内部设有灯,顶部设有弹簧夹,弹簧夹外套有橡胶套。通过设计阅片桌和阅片板实现同时观看多个片子,并方便对比分析,再通过出气口固定片子的方式,避免片子产生划痕。
青岛大学 2021-04-13
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