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桔皮素作为制备治疗实体瘤化疗药物增敏剂的应用
本成果的目的在于证明黄酮类化合物桔皮素在制药领域中的新用途，为实体瘤的治疗提供一种化疗药物增敏剂。本发明通过体外细胞实验证明：桔皮素对人结肠癌细胞HCT-116 48小时的IC50为73.04μg/ml，5-氟尿嘧啶对人结肠癌细胞HCT-116 48小时的IC50为63.67μg/ml；桔皮素联合浓度为50μg/ml的 5-氟尿嘧啶共同作用于人结肠癌细胞HCT-116，48小时的IC50为9.05μg/ml；桔皮素联合浓度为25μg/ml 的5-氟尿嘧啶共同作用于人结肠癌细胞HCT-116，48小时的IC50为7.45μg/ml。当5-氟尿嘧啶的浓度为25μg/ml及50μg/ml时，与桔皮素联合用药均可显著增强5-氟尿嘧啶的抗肿瘤活性，对人结肠癌细胞HCT-116的生长抑制发挥协同作用，当桔皮素浓度为25μg/ml时，与5-氟尿嘧啶联合用药的效果最佳。因此可将桔皮素作为制备治疗结直肠癌的化疗药物增敏剂应用。本发明通过动物实验证明：桔皮素联合5-氟尿嘧啶用药对小鼠移植性瘤S180肉瘤的生长抑制作用明显，且能明显降低因化疗药物5-氟尿嘧啶毒性过大所致的小鼠死亡率；桔皮素联合5-氟尿嘧啶用药能降低5-氟尿嘧啶的剂量，从而可缓解化疗药物5-氟尿嘧啶所致的小鼠体重降低的副作用，降低5-氟尿嘧啶对小鼠的免疫毒性。因此可将桔皮素作为制备治疗肉瘤的化疗药物增敏剂应用。 本发明具有以下有益效果：1、本发明提供了一种已知化合物桔皮素的新的医疗用途，为桔皮素的应用开拓了新的领域。2、本发明为实体瘤的治疗提供了一种新的化疗药物增敏剂，可提高化疗药物的抗肿瘤活性，并降低化疗药物的毒副作用，具有明显的社会效益。
四川大学
2016-04-18
一种含有朱砂浸出液的药物组合物及其应用
朱砂(Cinnabar)是常用的重镇安神药，在中药中具有举足轻重的地位，但朱砂在实际使用中却面临着诸多难题。首先，由于朱砂中汞含量很高，常有使用朱砂造成不良反应，甚至引起死亡的报道，致使含朱砂类中药的声誉受到严重影响。其次，由于朱砂极其难溶，极少见到对朱砂的各种作用形态(成分)、作用机制、参与中成药组方机理等重大基础问题的系统相关研究。再者，由于朱砂常以未溶解状态的粗糙的矿物原粉入药，一方面造成用量大、毒性严重超标，另一方面也会引起病人口服后的胃肠道刺激，以及药物的吸收及药效的发挥困难等问题。
兰州大学
2021-04-14
应用于药物载体（包括基因载体）的环糊精聚合物
环糊精是来自于淀粉的一类天然化合物，由于其特殊的分子空腔结构，在包合药物改善药物的水溶性、屏蔽其刺激性，以及提高药物生物利用度方面获得了广泛了应用，并被赋予了“分子胶囊”的美誉。然而未经改性的环糊精仍存在水溶性不够高、体内应用有一定的肾毒性等缺点。 本课题组经过改性设计，获得一种具有功能基团的环糊精聚合物，可使其水溶性提高20倍左右，药物增溶性极大提高（例如提高萘普生水溶性120倍），生物评价无肾毒性，并已经被探索性用于非病毒基因载体、胰岛素口服制剂、阿霉素跨血脑屏障给药和抗艾滋病药
四川大学
2021-04-14
一种结核杆菌融合蛋白及其制备方法和应用
本发明所构建的融合蛋白 EAMM 能在大肠杆菌中稳定大量表 达，经纯化得到纯度较高的蛋白;构建的亚单位疫苗免疫动物能产生 针对结核杆菌特定抗原(ESAT-6、Ag85B、Mtb8.4 和 PPD)的特异 性的细胞免疫和体液免疫应答，具有较强的免疫原性。EAMM 亚单 位疫苗加强免疫后的结核菌载量明显少于 PBS 组和仅 BCG 免疫组， 表明清除结核分枝杆菌的能力较强。从组织切片 HE 染色
兰州大学
2021-04-14
β-咔啉类生物碱及其在制备抗肿瘤药物中的应用
细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)是一类丝氨酸(Ser)/苏氨酸(Thr) 激酶，其分子量约为 35-40kD，最早发现于裂殖酵母菌和栗酒酵母菌， 其中基因序列的同源性超过 40％并被命名为 Cdc28 和 Cdc2。在哺乳 动物中，已发现 10 个成员，Cdc2(CDK1)，CDK2-10。CDKs 在细胞 周期调控网络中处于中心地位。普遍认为 CDKs 中的 CDK2、CDK4 和 CDK6 与肿瘤发生密切相关，在肿瘤细胞中常
兰州大学
2021-04-14
一种酸激活 CSP 靶向抗菌肽及其制备和应用
龋病是在以细菌为主的多种因素影响下，牙体硬组织发生的慢性进行性破坏性感染性疾病。WHO 将列为仅次于心血管病、肿瘤之后的第三大非传染性重点防治疾病。变形链球菌(Streptococcus mutans，SM)是龋病的主要致病菌，为革兰氏阳性菌，厌氧或兼性厌氧，抑制其生长可有效治疗龋 。变形链球菌以生物膜（SM biofilm）的形式存在并致龋。以生物膜形式存在的细菌与以浮游态存在的细菌相比，在代谢特点和生理现象方面存在着众多明显的不同点，如对抗菌剂的敏感性、基因表达和信号传导、耐酸性等。细菌生物膜对
兰州大学
2021-04-14
生脉散在抑制 ras 原癌基因过表达中的应用
生脉散是中医千古名方，首载于金代医家张元素所著《医学启源•卷下》―麦门冬‖条内；内外伤辨惑论及医方考中也有记载。由人参、麦冬、五味子组成，意在取―人参之甘补气，麦门（即麦冬）苦寒泻热补水之源，五味子之酸清肃燥金‖。生脉散最早用于治疗暑热汗多，气阴两伤之证，表现为汗多、身疲、体倦、气短、咽干、脉虚等症状。古代医家也用于金叶耗伤，脉微欲绝等症状，又用作气阴两虚病人的补益剂。此方经过几百年的长期使用，安全有效，经久不衰。随着现代医学的发展，生脉散的临床应用不断扩大，其剂型除散剂外，还有生脉饮、生脉注射液；
兰州大学
2021-04-14
―砖-泥‖结构的多敏感壳聚糖凝胶及其制备方法和应用
本发明公开了一种砖-泥结构的多敏感壳聚糖凝胶及其制备方法和应用。先把蛋白质负载到一种无 机纳米材料—层状双金属氢氧化物上，再用电化学的方法与壳聚糖溶液混合共沉积，得到层状双金属氢 氧化物和壳聚糖相互交替的多层结构复合凝胶。通过对壳聚糖-LDH 复合凝胶在分别含有不同离子、不 同 pH 值以及施加不同电压的溶液中胰岛素的释放，显示出了该凝胶具有离子、pH 值、电敏感的特性， 表明其可以通过离子、pH 值以及不同电压对药物进行精确地可控制释放。本发明反应
武汉大学
2021-04-14
碳纳米管场发射特性及其在平板显示中的应用
近年来，显示产品的市场份额逐年增加，已经与IC市场相当，是电子行业的一个支柱产业。1998年世界上显示产品的市场份额为426亿美元，占整个光电子产品市场的30.3%。随着科学技术的发展，显示器正在走向平面化，平板显示器逐渐成为显示产品的主流。在各种平板显示器中，目前只有场致发射显示器（Field Emission Display，FED）的图像显示质量可以
西安交通大学
2021-01-12
旋流式气液分离器压降计算模型的应用探讨
研究分析了制冷装置中高 性能的气液分离器，降低了压缩机的故障率，减小旋流式分离器的压降损失，维 持系统的高效运行，促进制冷技术的发展。
上海理工大学
2021-01-12