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用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。 本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG 2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。 其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。 ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN)模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。
北京大学 2021-02-01
鬼鲉或其肝脏提取物在制备提高免疫力的保健品或药品中的应用
【发 明人】唐于平;刘欣;段金廒;林祥志;林汝榕【摘    要】本发明公开了鬼鲉或鬼鲉肝脏提取物在制备提高免疫力的保健品或药品中的应用,本发明以资源丰富的海洋资源鬼鲉为研究对象,通过大量药理实验筛选鬼鲉的药理活性,实验结果表明,鬼鲉及其肝脏提取物具有明显的提高免疫器官指数,减少免疫器官损伤,增加免疫细胞的数目,提高血液中和细胞因子含量以及促进脾淋巴细胞的分裂增殖的作用,显示出非常好的增强免疫力的作用,并且对非特异性免疫、体液免疫及细胞免疫均具有很好的增强作用,且实验结果表明用药安全可靠。鬼鲉资源丰富,可开发成新的提高免疫力功效的保健品或药品,具有很好的应用前景。
南京中医药大学 2021-04-13
化合物3-氟-4-羟基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性
本发明公开了一种化合物3-氟-4-羟基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性。在反应器内加入硝酸和乙酐,搅拌一段时间后将反应液降温至0到20℃,加入3-氟-4-羟基-1-苯基丁酮,反应一段时间向反应混合物加入水,再加入乙酸乙酯萃取多次,从有机相获得目标化合物。该化合物对苹果腐烂、白菜灰霉等植物病原菌具有较高的抑制作用。
青岛农业大学 2021-04-13
鬼鲉或其肝脏提取物在制备提高免疫力的保健品或药品中的应用
【发 明 人】唐于平;刘欣;段金廒;林祥志;林汝榕 【摘要】 本发明公开了鬼鲉或鬼鲉肝脏提取物在制备提高免疫力的保健品或药品中的应用,本发明以资源丰富的海洋资源鬼鲉为研究对象,通过大量药理实验筛选鬼鲉的药理活性,实验结果表明,鬼鲉及其肝脏提取物具有明显的提高免疫器官指数,减少免疫器官损伤,增加免疫细胞的数目,提高血液中和细胞因子含量以及促进脾淋巴细胞的分裂增殖的作用,显示出非常好的增强免疫力的作用,并且对非特异性免疫、体液免疫及细胞免疫均具有很好的增强作用,且实验结果表明用药安全可靠。鬼鲉资源丰富,可开发成新的提高免疫力功效的保健品或药品,具有很好的应用前景。
南京中医药大学 2021-04-13
西湖大学科研团队揭示核孔复合物胞质环的高分辨率冷冻电镜结构
核孔复合物(nuclearporecomplex,NPC)是真核细胞的核膜上负责物质双向运输的唯一通道,同时也是真核细胞中最庞大、最复杂的分子机器之一。其功能异常与包括癌症在内的多种疾病的发生相关。
西湖大学 2022-07-07
ACS nano|郑枫/王怀松团队发表肿瘤细胞膜表面标志物检测的最新研究成果
近日,中国药科大学药学院郑枫、王怀松团队合作在学科顶尖期刊ACSNano(IF:18.027)上发表肿瘤细胞膜表面标志物检测的最新研究论文
中国药科大学 2022-09-02
技术需求:模块化可拆卸储物柜技术,智能锁控技术、4G/5G通讯模块
1.本公司研发生产的智能快递柜、智能生鲜柜,融合物联网、5G通信技术,是一款高性价比,易扩展的新型快递柜。2.本公司自主研发的分布式社区互联网平台,涵盖智能物流、O2O商城、社区社交等综合功能,可多方位服务社区居民及社区商家。目前研发生产的快递柜以下几个问题1.不整体体积太大,不易运输,2.智能控制模块成本较高,3.通信模块信号不能确保百分比稳定,4.开闭件易损耗;
南昌乐取智能科技有限公司 2021-10-29
一种通过可见光诱导脱氟偶联合成乙酰胺类化合物的方法
本发明涉及可见光诱导脱氟偶联合成一种乙酰胺类化合物的制备方法。该方法通过光催化策略,促使三氟甲基苯并咪唑类化合物脱氟偶联。这一反应的核心在于通过自旋中心位移过程,使三氟甲基选择性脱氟,从而进行官能化反应。该方法和合成步骤包括:步骤一:以30W为可见光源,在10mL反应管中加入烯酰胺A、三氟甲基苯并咪唑B、光催化剂fac‑(ppy)<subgt;3</subgt;、甲酸铯和超干氮氮二甲基甲酰胺,将其置于氮气氛围中;步骤二:在可见光的照射下,待原料烯酰胺消耗完全,反应停止;步骤三:将反应在分液漏斗中萃取三次,经旋转蒸发仪在低压下旋干,粗产物经柱层析分离后得到脱氟偶联产物C。相比于其他三氟甲基脱氟官能化,该方法条件温和,底物范围广。
南京工业大学 2021-01-12
酶催化的原子转移自由基聚合(ATRPase)和金属配位交联方法成功制备出纳米人工多酶凝胶体系
常见的纳米酶大多数是金属化合物纳米颗粒,其催化活性主要是来自在纳米颗粒表面的金属离子。在自然界中,生物酶的特征表明活性位点和支持、稳定活性位点的网络环境对于高催化效率同样重要。通过调整活性位点的成分和环境可以实现高的活性和选择性。水凝胶是一类具有良好生物相容性的三维亲水网络材料,其结构可以有效地保护酶分子活性中心,同时提供更好的底物迁移微环境,从而实现有效的催化作用,载酶水凝胶材料已成为生物学研究中的热点。纳米凝胶为水凝胶的纳米粒子,具有类似于宏观水凝胶材料的亲水网络及类似流体的传输特性,其纳米的尺寸可以作为进一步体内生物应用的理想载体。在受限的纳米空间中实现修饰或组装以获得杂化纳米凝胶仍然存在挑战。应对这一挑战,同济大学化学科学与工程学院王启刚团队从仿生的角度出发,设计了一种酶催化的原子转移自由基聚合(ATRPase)和金属配位交联方法成功制备出纳米人工多酶凝胶体系。该体系具有模拟超氧化物歧化酶(SOD-like)和过氧化物酶(POD-like)特性,可以实现肿瘤微环境级联催化的响应成像。日前,相关研究成果以“Multienzyme‐Mimic Nanogels Synthesized by Biocatalytic ATRP and Metal Coordination for Bioresponsive Fluorescence Imaging”为题,发表在国际著名学术期刊 Angewandte Chemie International Edition (《德国应用化学》) 上。同济大学化学科学与工程学院为该文的唯一通讯作者单位,硕士生齐美园为第一作者,王霞副教授和王启刚教授为共同通讯作者。 图1.(a)人工多酶凝胶体系的ATRPase及配位交联制备流程(b)模拟SOD和POD级联酶催化的肿瘤微环境响应的荧光成像机制。研究人员首先在纳米粒子表面修饰酶催化的原子转移自由基聚合的引发剂(-Br),以具有良好生物相容性的生物酶为催化剂,修饰有双键的赖氨酸(N-acryloyl-L-lysine)为聚合单体,在纳米粒子周围聚合制备得到聚赖氨酸高分子刷,最后通过亚铁配位交联,从而构建出具有多酶活性的人工多酶凝胶体系(如图1所示)。凝胶体系中高分散的Fe离子一方面作为凝胶网络的交联剂,同时作为模拟酶的活性中心。通过模拟SOD和POD酶,先将肿瘤部位高水平的O 2 •− 催化转化为H 2 O 2 ,进一步基于肿瘤部位提升的H 2 O 2 通过级联酶催化反应实现肿瘤微环境响应的安全、高效的肿瘤成像。该人工多酶凝胶体系类似自然的过氧化物酶催化机制不产生羟基自由基,具有低毒性和高生物安全性。同时,ATRPase方法和金属配位交联技术可进一步实现多种纳米材料体系的制备,用于药物输送和其他生物医学应用。该研究成果得到了国家自然科学基金、国家重点研发计划等经费支持以及中国科学院强磁场科学中心的技术支持。王启刚教授团队多年来一直致力于高分子凝胶固定酶技术及其生物诊疗应用,近5年累计以通讯作者在 Adv.Mater. ,  Nat. Commun. ,  Angew. Chem. Inter. Ed. 等期刊发表SCI论文50多篇。文献链接:https://www.onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202002331  PDF:anie_202002331.pdf课题组网站:https://qgwang.tongji.edu.cn/
同济大学 2021-04-11
合肥研究院等在双轴应力调控二维材料析氢方面获进展
近日,中国科学院合肥物质科学研究院固体物理研究所纳米材料与器件技术研究部与新加坡南洋理工大学合作,在双轴应力调控二维材料析氢方面取得新进展。相关研究成果发表在Advanced Materials上。
合肥物质科学研究院 2022-11-07
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