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乳酸乙酯催化合成丙酮酸乙酯
目前工业上生产丙酮酸乙酯的工艺是以乳酸乙酯为原料，经高锰酸钾氧化合成丙酮酸乙酯。该工艺虽然反应温度温和、成本低，但是该过程中高锰酸钾的使用量很大，高锰酸钾价格较贵，投加过量会引起出厂水色度升高，长期过量投加，反应产物水含二氧化锰易使滤料板结。且高锰酸钾与皮肤接触可腐蚀皮肤产生棕色染色，粉末散布于空气中有强烈刺激性，环境污染严重。现有专利技术则多采用氮氧化合物和碱催化乳酸乙酯制备丙酮酸乙酯。但这些方法催化剂会污染环境，含氯氧化剂有毒，难储存运输，对工业生产安全存在一定威胁且溶剂难于回收。
本成果采用负载型金属催化剂，分子氧为氧化剂，在低温、低压条件下即可实现乳酸乙酯到丙酮酸乙酯的高产率合成。
技术特点：
1．以氧气氧化实现乳酸乙酯到丙酮酸乙酯的有效转化；
2．乳酸乙酯来源广、价格低，是理想的原料；
3．氧气是最常见的气体，性质稳定，使用安全，易于控制，具有绿色化学优势，是氧化反应中最理想的氧源；
4．采用负载型金属催化剂，在优化反应条件下，乳酸乙酯的转化率100.0%，丙酮酸乙酯的选择性99%以上，催化剂与溶剂可重复使用。
南京工业大学
2021-01-12
手性氨基酸的微生物高效生产方法
手性氨基酸作为最重要的原料和中间体，市场规模也越来越大。本项目研发的手性氨基酸包含 L-2-氨基丁酸、D-苏氨酸、L-天冬酰胺、L-叔亮氨酸、L-色氨酸等。2-氨基丁酸是一种非天然的氨基酸，是一种重要的化工原料，被用作为多种手性药物合成中的重要中间体，包括抗结核药物乙胺丁醇、布瓦西坦和抗癫痫药物左乙拉西坦。D-苏氨酸是天然氨基酸 L-苏氨酸的光学异构体，是一种非天然氨基酸。主要应用于手性药物、手性添加剂和手性助剂等领域，在制药行业作为手性合成的手性源，主要用于生产新型光谱抗生素、D-苏氨醇和多肽合成过程的苏氨酸保护剂。L-天冬酰胺是常见的 20 种氨基酸之一，在食品、医药、化工合成、微生物培养等领域广泛应用。L-天冬酰胺可以作为添加剂用于清凉饮料,同时在肿瘤治疗及蛋白质糖基化中扮演重要角色。L-天冬酰胺常用于氨基酸输液，以及具有降压、平喘、抗消化性溃疡、胃功能障碍等功能，并可用于治疗心肌梗死、心肌代谢障碍、心力衰竭、心脏传导阻滞、疲劳症等。此外，L-天冬酰胺也是微生物培养和动物细胞培养重要的添加剂。L-叔亮氨酸是一种非蛋白原的手性氨基酸, 由于叔丁基的空间位阻大, 叔亮氨酸的衍生物可在不对称合成中作为诱导不对称的模板。随着不对称合成的发展, 叔亮氨酸的应用也非常广泛。又由于占空间大的叔丁基链及其疏水性, 它在多肽的合成中能够很好地控制分子构象, 增加多肽的疏水性和受酶降解的稳定性, 因此在药物和生物应用中正迅速地发展, 用于抗癌、抗艾滋病等药物和生物抑制剂及肽等。
江南大学
2021-04-11
代谢改造酿酒酵母高效生产葡萄糖二酸
葡萄糖二酸是一种重要的化合物，在医疗和工业中有着广泛的应用。目前生产葡萄糖二酸的方法主要以化学法-葡萄糖化学氧化法为主，但该方法具有选择性低、成本高、得率低、要高温及产生大量氧化反应副产物不利于后续葡萄糖二酸的分离等局限性。目前生物法合成葡萄糖二酸主要是在大肠杆菌中进行的，但在大肠杆菌中异源合成葡萄糖二酸被许多因素限制。酿酒酵母因具有耐酸能力强、耐低温、可低 pH 发酵、没有噬菌体感染、适合大规模发酵、易分离和高抗逆性等特点，已被广泛用于产有机酸的研究，因此酿酒酵母比大肠杆菌更适合葡萄糖二酸的生产并具有更高的工业应用价值。利用酿酒酵母合成葡糖二酸具有很好的应用前景。
创新要点
1) 以酿酒酵母 BY4741 为出发菌株，将拟南芥的肌醇加氧酶 MIOX4 和丁香假单胞菌的 UDH 基因在 delta 重复序位点高效表达，敲除转录抑制因子OPI1 获得工程菌 Bga-3，该菌株在分批补料发酵条件下能够产 6 g/L 的葡萄糖二酸，为目前报道的最高值；
2) 通过提高工程菌的转运胞外肌醇的能力和工程菌自身合成肌醇的能力，解决提高葡萄糖二酸产量的关键问题；
3) 进一步协调肌醇用于细胞自身代谢活动和葡萄糖二酸合成之间的分配关系，并通过提高葡萄糖二酸合成途径效率和发酵优化，提高肌醇利用率和葡萄糖二酸合成的产量。
江南大学
2021-04-11
快力 枸橼酸莫沙必利口服溶液
适应症
本品为消化道促动力剂，主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上 腹痛等消化道症状者。
临床药理
本品为选择性5-羟色胺（5-HT4) 受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5 - HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强上消化道（胃和小肠）运动。研究显示，本品具有促进胃及十二指肠运动，加快胃排空的作用。大鼠研究显示，本品重复给药一周，其对胃排空的促进作用减弱。
临床药效
本品主要从胃肠道吸收，分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高，血浆次之。脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品 10mg，吸收迅速，血药峰浓度为 67.3ng/ml，达峰时间为0.5小时，半衰期为2小时，血浆蛋白结合率为 99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢，其主要代谢产物为脱- 4-氟苄基莫沙必利，本品主要经尿液和粪便排泄。
用法用量
口服，一次5mg（10ml，1支），一日三次，饭前服用，或遵医嘱。
剂型
口服液
规格
10ml：5mg
鲁南制药集团股份有限公司
2021-09-01
丁苯羟酸在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途
本发明公开了丁苯羟酸在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途，本发明通过室内毒力测定，证明了丁苯羟酸对植物病原真菌具有良好的抑制活性。丁苯羟酸作为杀菌剂，具有高效和低毒的优点，适合于植物病害化学防治的要求。目前大量杀菌剂的使用，导致病原菌的抗药性增强，而且传统的杀菌剂对环境污染大、残留高，直接威胁着人类的食品安全。而丁苯羟酸是一种可降解、无污染、对环境友好的小分子化合物，并且其抗药性差、对非靶标生物及人畜安全，能够保证农产品及果蔬的高品质，符合可持续发展的要求，其研究和市场应用前景广阔。
青岛农业大学
2021-04-11
带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用
【发 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技术领域】本发明涉及一种药物，具体涉及带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用【摘要】 本发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用，本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物，实验结果表明，具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用，且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用，应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性，有望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学
2021-04-13
一种利用甲壳废弃物制备甲壳素Ｌ－乳酸钙和复合氨基酸或肽的方法
研发阶段/n一种利用甲壳废弃物制备甲壳素Ｌ－乳酸钙和复合氨基酸或肽的方法 本发明涉及一种通过微生物发酵虾蟹等甲壳废弃物制备甲壳素、Ｌ－乳酸钙和复合氨基酸或肽的方法，具体为甲壳废弃物在鼠李糖乳杆菌（Ｌａｃｔｏｂａｃｉｌｌｕｓ?ｒｈａｍｎｏｓｕｓ）ＣＩＣＣ６００３和枯草芽孢杆菌（Ｂａｃｉｌｌｕｓ?ｓｕｂｔｉｌｉｓ）ＣＩＣＣ２３５７９种子液中发酵后获得Ｌ－乳酸钙，然后在米曲霉（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ?ｏｒｙｚａｅ）ＣＩＣＣ４１４７７种子液中发酵后获得复合氨基酸或肽和甲壳素。本发明的方法可以实现虾蟹等甲壳
湖北工业大学
2021-01-12
高导热高强度镁合金及其制备方法
镁合金是作为一种轻质金属结构材料，具有密度低、比强度和比刚度高、阻尼性能好、电磁屏蔽效果好、铸造性能优良和加工性能好的优点，获得了广泛的应用前景。在镁合金产业化应用过程中，稀土往往作为制备过程中的优化剂来改善合金的熔体纯净度、晶粒细化度及产品外观质量，同时可大幅度提升合金的强度与延伸率。但是目前普遍使用的稀土镁合金强度低导热性能差，限制了其大规模应用。因此，开发具有高导热性、高强度的镁合金对于扩大镁合金在 5G 通信、3C 器件及汽车产品等需要高散热领域的应用，具有极其重要的意义。
高导热高强度镁合金是在一定配比的 Mg-Zn-Zr 系列合金中添加 Nd 稀土金属，Nd 的添加可以改善合金的熔体纯净度、晶粒细化度及产品外观质量，并有效析出基体中的 Zn和 Zr 原子，有效提升合金的导热性能和力学强度。镁合金的导热性能可以通过导热率来体现，力学性能可以通过抗拉强度，屈服强度体现。高的导热性能可以保证合金在散热器件领域的热导性能指标，使器件可以具有较快的热量传输能力，使设备内部热量及时排出;高的力学强度可以保证合金作为结构件的力学性能指标，使其作为结构件更为可靠。相较于传统镁合金，团队通过添加 Nd 稀土元素可以有效提升镁合金的导热性能和力学强度，Nd 一般分布于晶界，可以弱化镁合金的织构，提升镁合金各晶粒之间的协调能力:而且 Nd 在镁合金成型过程中可以与 Zn 原子结合形成热稳定的第二相，促进动态再结晶提升镁合金的强度:此外，Nd 元素的添加会与基体中的 Zn 元素结合，减弱基体中的晶格畸变，提升镁合金的热导率。
西安交通大学
2025-02-08
一种提高四针状氧化锌晶须抗菌性能的方法
一种提高四针状氧化锌晶须抗菌性能的方法，其步骤是：A、将外观为白色粉状的四针状氧化锌晶须加入到酒石酸钾钠的水溶液中形成糊状或悬浊液，搅拌10～30分钟，所述的酒石酸钾钠和四针状氧化锌晶须的摩尔比为0.1～1∶100，；再在搅拌状态下缓慢加入与酒石酸钾钠等摩尔量氯化铜的水溶液；之后，继续搅拌30～60分钟；最后，经过滤、洗涤、烘干，得表面原位沉积有纳米酒石酸铜的四针状氧化锌晶须复合物粉末；B、将复合物粉末在氢气气氛中升温至270～300℃保温15～60分钟，冷却至室温，即得。该方法得到的粉末抗菌力强，4小时杀菌率为98.5％～99.9％；且成本低廉，使用中不变色、易于推广。
西南交通大学
2016-10-20
一种在水性溶液中制备剥离型层状材料/碳纳米管复合物的方法
本发明公开了一种在水性溶液中制备剥离型LDH/CNT复合材料的方法，先通过尿素法或氨水法在碳纳米管的水分散液中合成层状双金属氢氧化物，制得未剥离LDH/CNT复合物，接着通过酸-盐混合溶液处理将LDH/CNT复合物中LDH层间的碳酸根离子置换成与层板结合力较弱的阴离子，然后再次通过离子交换将有机离子引入层间，从而制得剥离型LDH/CNT复合物；制得的复合物既呈现LDH的单层或几层剥离，又保留了CNT良好的分散性。本发明简单易行、耗时短、无需有毒溶剂，而且无需在高温下进行，成本低。
浙江大学
2021-04-11