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治疗多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的潜在药物靶点和候选药物分子
多发性骨髓瘤(Multiple myeloma，MM)和三阴性乳腺癌(triple-negative breast cancer，TNBC)是两种截然不同的肿瘤类型，据之前统计和预测，2018年仅在美国两者合计有大于7万例新增病例，并导致超过1.6万人死亡（American Cancer Society 2018 Facts and Figures）。MM起源于恶性浆细胞增殖, 而TNBC则是一种由缺乏雌激素、孕酮和HER2受体导致的对大多数激素疗法具有耐药性的高度转移性乳腺癌。尽管MM和TNBC在生理表现或目前的药物干预方面没有明显的相似之处，但它们都依赖于26S蛋白酶体功能来维持正常的肿瘤生存。这一依赖性也成为了TNBC和MM的“阿喀琉斯之踵”。FDA已经批准bortezomib、carfilzomib和ixazomib等数个蛋白酶体抑制剂以治疗MM，但这类药物的使用通常会导致癌症耐药性与复发，最终使治疗失败，因此亟需开发克服耐药的新的治疗方法。 26S蛋白酶体在其不同的亚基上有>300个保守的磷酸化位点，但参与相关修饰的激酶和磷酸酶还远未获得充分研究。美国UCSD的Dixon课题组之前研究发现双特异性酪氨酸磷酸化调控激酶2（DYRK2）是一个蛋白酶体调控激酶（X. Guo et al., Nature Cell Biology 18, 202-212 (2016)）。它磷酸化蛋白酶体RPT3亚基上的Thr25位点，增强蛋白酶体活性；抑制这一磷酸化过程则显著降低蛋白酶体活性，进而导致TNBC小鼠异种移植模型中肿瘤细胞周期进展受阻、生长减缓（S. Banerjee et al., PNAS 115, 8155-8160 (2018)）。本工作验证了蛋白酶体调节因子DYRK2作为多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的治疗靶标的可行性，并报道了一种高效、高选择性的DYRK2小分子抑制剂，在细胞与动物水平验证了该分子的抑癌作用。由于使用了抑制蛋白酶体调节因子这一新颖的机制，该小分子抑制剂可以克服多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌对蛋白酶体抑制剂产生的耐药性。该工作表明靶向26S蛋白酶体调节因子有望成为针对多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的新治疗策略，为克服肿瘤耐药性难题提供了新的思路。目前，雷晓光、肖俊宇课题组正在与北大人民医院路瑾医生的团队紧密合作，进一步积极推进针对临床中多药耐药的多发性骨髓瘤的转化医学研究与临床前候选药物开发。
北京大学
2021-04-11
蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用
【发 明 人】马宏跃；段金廒；周婧；唐于平【技术领域】本发明涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物的新用途，具体是涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物用于制备治疗妇科肿瘤疾病药物的应用。【摘要】本发明提供了一种蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞(SiHa)和人子宫内膜癌细胞(shikawa)四种妇科肿瘤的抗癌实验，实验结果显示蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐对四种妇科肿瘤细胞均有很强的抑制作用，抗癌活性强于阳性药紫衫醇，且不良反应小，有望开发成新的抗癌药物。
南京中医药大学
2021-04-13
一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的琥珀酸多西拉敏进行抗病毒实验，结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接着检测了琥珀酸多西拉敏对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性，结果显示琥珀酸多西拉敏对检测病毒株均有活性，且具有剂量依赖效应，表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的广谱性。因此，本发明的琥珀酸多西拉敏可以作为新的抗流感病毒药物进行开发，为治疗流感提供了一种新的途径和手段。
中国科学院大学
2021-01-12
肝细胞生长调节因子酪氨酸激酶底物在预防和/或治疗 EV71 感染中的应用
本发明公开了肝细胞生长调节因子酪氨酸激酶底物(HGS)在预防和/或治疗 EV71 感染中的应用， 属于抗病毒药物领域。本发明通过将 HGS 蛋白加入到细胞中再加 EV71，检测&nb
武汉大学
2021-04-14
郑州大学附属肿瘤医院在治疗HER2阳性乳腺癌脑转移方面取得新进展
该研究是评价吡咯替尼联合卡培他滨治疗HER2阳性乳腺癌脑转移疗效和安全性的首个前瞻性临床研究，也是首个根据乳腺癌脑转移既往是否接受过脑部局部放疗，分为两个独立队列进行的前瞻性临床研究，为乳腺癌脑转移患者的临床治疗带来了新的启示。
郑州大学
2022-06-08
人体可吸收医用手术缝合线及功能纺织品
1、强韧型人体可吸收聚乳酸手术缝合线。该强韧型人体可吸收聚乳酸手术缝 合线的强度比普通缝合线提高 32%以上，韧性提高 40%以上，并且该手术缝 合线无毒无害，可以被人体吸收，免除了患者二次拆线的痛苦，科技含量高， 经济附加值高，相关技术已经申请国家发明专利《一种强韧型聚乳酸复合纤 维的制备方法》。
2、载药人体可吸收聚乳酸手术缝合线。该手术缝合线可携带药物缓释于缝合 伤口处，该手术缝合线制备工艺简单易行，缓释药物时效长，杀菌消炎效果 好，并且还具有人体可吸收、无毒无害功能，科技含量和经济价值很高，相 关技术已经申请国家发明专利《一种载药聚乳酸手术缝合线的制备方法》和 《一种具有抗菌性能的聚乳酸手术缝合线制备方法》。
3、耐热型聚乳酸纤维。该纤维耐热性高，便于加工和使用。申请专利《一种 耐热聚乳酸纤维的制备方法》。
太原理工大学
2021-05-06
耐高温腈基聚合物的分子构建与先进功能材料
该成果通过分子设计构建了一系列芳腈基聚合物，发明了荧光性、磁性、导电/介电性的芳腈基聚合物与先进功能材料，获得了中国发明专利25项。突破了合成控制、产品纯化、环保处理与规模装备等关键技术，形成了1000吨级聚芳醚腈产业化合成成果及其系列先进复合材料、薄膜、纤维应用技术；获得了500吨级的邻苯二甲腈树脂合成装备及耐高温先进复合材料应用技术。取得的大部分发明成果近三年共产生经济效益超过10亿元，取代了部分相关产品的进口。 左图：芳腈基聚合物，复合材料及加工型材的实物照片 右图：芳腈基聚合物材料的工业化生产装置图
电子科技大学
2021-04-10
多功能组合提取浓缩中试装置 及中药提取工艺技术
本装置可以进行动态提取或静态提取，也可以使用各种溶剂进行渗漉或索氏提取，具有多 种用途。本设备的动态提取方式，采用热流体循环提取方式，有效加强了在提取过程中固体药 材表面与提取溶剂之间浓度推动力。流体的动态过程，消除了溶剂层的外扩散阻力，能维持药 材表面和溶剂之间始终存在较大浓度推动力，从而在同等的提取条件下缩短提取时间，提取效 率也能得到相应的提高。索氏提取过程中溶剂的蒸发采用内循环式蒸发器，其优点是溶剂蒸发 量大，可提高单位时间内提取次数。 本装置的蒸发浓缩采用单效蒸发和双效蒸发的组合形式，即能进行单效的蒸发浓缩操作， 也能进行双效的蒸发浓缩操作，单效浓缩采用强制循环的蒸发方法，双效浓缩则采用正、负压 操作的蒸发形式，保证二次蒸汽能充分有效的利用。 本套装置的综合优点： (1) 综合传统和现代提取方法，多功能组合； (2) 采用先进的单元设备进行工艺组合； (3) 热流体循环提取速度快、时间短、效率高； (4) 蒸发浓缩热效率高、能耗低； (5) 整套装置可手动操作或计算机 (触摸屏) 全程自动控制；手动操作简便、流畅，计算机 控制更安全、稳定、可靠。
华东理工大学
2021-04-11
多功能组合提取浓缩中试装置及 中药提取工艺技术
本装置可以进行动态提取或静态提取，也可以使用各种溶剂进行渗漉或索氏提取，显示了其多功能用途的特点。本设备的动态提取方式，采用热流体循环提取方式，不断加强了在提取过程中固体药材表面与提取溶剂之间浓度推动力。流体的动态过程，消除了溶剂层的外扩散阻力，能维持药材表面和溶剂之间始终存在较大浓度推动力，从而在同等的提取条件下缩短提取时间，提取效率能得到相应的提高。索氏提取过程中溶剂的蒸发采用内循环式蒸发器，溶剂蒸发量大，可提高单位时间内提取次数。本装置的蒸发浓缩采用单效蒸发和双效蒸发的组合形式，即能进行单效的蒸发浓缩操作，也能进行双效的蒸发浓缩操作，单效浓缩采用强制循环的蒸发方法，双效浓缩则采用正、负压操作的蒸发形式，保证二次蒸汽能充分有效的利用。本套装置的综合优点：（1）综合传统和现代提取方法，多功能组合；（2）采用先进的单元设备进行工艺组合；（3）热流体循环提取速度快，时间短，效率高；（4）蒸发浓缩热效率高，能耗低；（5）整套装置可手动操作或计算机（触摸屏）全程自动控制；手动操作简便、流畅，计算机控制更安全、稳定、可靠。本套装置可整机提供，手动操作整套48万元，自动操作98万元；也可根据用户需要进行工艺组配设计；或进行50吨/年、100吨/年、500吨/年、1000吨/年、2000吨/年生药量的中药提取生产流水线的设计。
华东理工大学
2021-04-11
一种间膨式太阳能辅助多功能热泵系统
本发明公开了一种间膨式太阳能辅助多功能热泵系统,包括制冷剂循环系统和生活用水循环系统两部分,制冷剂循环系统具有依次连接的压缩机、室内换热器、制冷剂-水换热器、室外换热器、高压储液罐、干燥过滤器、四通换向阀、节流元件、单向截止阀、截止阀,生活用水循环系统具有依次连接的水箱、循环水泵、太阳能集热器。本发明采用了非常简洁和经济可靠的方式将热泵型空调和热水器结合在一起,可以在多种热泵型空调系统中实现太阳能的综合利用,实用性很强,特别适用于太阳能丰富,同时需要冷暖空调和大量热水供应的场合。
浙江大学
2021-04-11