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萜类木本植物资源的筛选、培育与高效值加工利用
针对萜类木本植物资源原料林基地建设和化学利用方面的不足,开展了资源筛选与原料林基地建设研究,建立芳樟原料林基地2.5万亩、山苍子优良种质资源圃400亩、示范林基地5000亩,为工业化生产与开发利用奠定了基础。集成和创新了天然精油提取分离与加工技术,建立了芳樟油、山苍子油和松脂原料预处理、蒸馏提取工艺,生产芳樟油、山苍子油、松香和松节油等10000余吨,实现产值30000多万元,其中芳樟醇和山苍子油掌握着国际市场定价权。研发了系列萜类香料产品,以芳樟醇和山苍子油为原料,创新了相关香料的合成方法与工艺,并建立了相应的生产线,实现产值20000多万元;以松节油为原料,进行了相关产品的合成工艺研究,并建立了年生产400吨的乙酸诺卜酯生产线。研发了系列萜类功能性与高附加值产品,开展了萜类成分的抗菌、驱避和引诱活性以及机理研究,筛选得到高抗菌和高驱避活性化合物;开展了松香树脂及其改性树脂、萜烯树脂及其改性树脂的制备研究,建立了相应生产工艺线。本项目实现了资源筛选、基地建设、初步加工、新型产品研发与生产线建立及其加工生产的整合,提升了萜类木本植物资源的筛选、培育和加工利用的水平,促进了相关行业和产业的发展,具有显著的经济、生态和社会效益。
江西农业大学 2021-05-05
靶向性治疗肝癌的铂类抗癌药物的设计及工艺开发
据2020年全球癌症数据报告统计,2020年中国癌症新发病例前十的癌症分别是:肺癌 82万,结直肠癌 56 万,胃癌 48万,乳腺癌 42万,肝癌 41万,食管癌 32万,甲状腺癌22万,胰腺癌 12万,前列腺癌12万,宫颈癌11万,这十种癌症占新发癌症数的78%;2020 年中国癌症死亡人数前十的癌症分别是:肺癌 71万,肝癌 39万,胃癌 37万,食管癌 30万,结直肠癌 29万,胰腺癌 12万,乳腺癌 12万,神经系统癌症 7万,白血病 6万,宫颈癌 6万,这十种癌症占癌症死亡总数的83%。 2020年中国癌症死亡例数前十的癌症类型 肝癌(Hepatocellular carcinoma, HCC)是常见恶性肿瘤之一,2020年在我国其发病率位居第五位,死亡率高居第二位。由于其早期症状不易被发现且发展迅速等特点,使得大多数患者在被确诊时就己经丧失了手术治疗的机会。因此,化疗成为患者治疗选择的重要手段。铂(II)类抗癌药物如顺铂、卡铂和奥沙利铂对肝癌疗效确切,在临床上常与其他抗癌药物联合治疗肝癌,但其仍然存在靶向性差、严重的毒副作用和耐药性等缺点。因此,探索具有肝靶向性强、疗效高和毒性低的铂类抗癌药物已成为新一代铂类抗肝癌药物研究中拟解决的关键科学问题。 研究表明,在肝细胞表面镶嵌着丰富的甘草次酸(Glycyrrhetinic acid,GA)特异性结合位点,且该位点与GA具有高度饱和性和亲和性。经后期研究发现GA受体是蛋白激酶Ca,其在肝癌细胞中的表达远高于其他细胞,且GA自身还具有抗肝炎和保肝的功效。研究表明,GA对肝癌细胞增殖具有一定的抑制作用,可以通过多种作用机制杀伤肝癌细胞, 例如周期停滞、自噬和诱导肝癌细胞凋亡等;另外,GA还可以通过增强肝脏抗氧化能力和抑制炎症反应,起到保肝护肝的作用。因此,本项目基于铂(IV)配合物独有的化学与生物性质且可以充当前药和GA具有特异性结合GA受体的特点,我们设想将GA受体特异性结合的药物分子GA与铂(IV)配合物相结合构建的双药给药体系,一方面可以将铂类抗癌药物递送到肿瘤部位,以增加药物在靶细胞、靶组织或靶器官之中的浓度,进而起到靶向性治疗和降低毒性的目的,为开发靶向肝癌细胞的铂类抗癌药物提供一种新的思路和方法。 本项目实施的技术路线图 本项目立足生物医药领域铂类抗肿瘤药物的筛选及工艺开发,应用于肝癌患者的治疗,其原料易得,工艺绿色,成本低,科技含量高、应用前景大。相关研究已获国家自然科学基金-青年科学基金(22007036)、中国博士后科学基金-面上项目(2020M673553XB)和淮安市2020“淮上英才”驻淮高校优秀博士等项目资助。近年来,在铂类抗癌药物及小分子抗癌药物领域,以第一作者、共同第一作者及通讯作者在Cancer Letters、Journal of Medicinal Chemistry、European Journal of Medicinal Chemistry 、Bioconjugate Chemistry、Bioorganic & Medicinal Chemistry、Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters、Journal of Materials Chemistry B、Bioorganic Chemistry等国际知名药物期刊发表SCI论文20余篇。这些研究成果为本产品的开发和宣传推广奠定了坚实的基础。 本项目围绕GA受体介导肝靶向,构建系列靶向肝癌细胞的铂(IV)类抗肿瘤配合物,使其可以形成具有主动靶向和多靶点作用的多功能铂(IV)配合物前药分子,并希望从中筛选出具有抗癌活性高、靶向性强和毒性低的新型铂(IV)抗肿瘤配合物。目前相关产品还处在实验室研发阶段,根据拟设计的项目合成路线,已合成出了最终目标化合物。体外抗癌活性结果表明,目标化合物对肝癌细胞系如HepG2、SMMC-7721、 Bel-7402 和 Bel-7404具有良好的抗癌活性且优于阳性药物顺铂,且对正常的肝细胞HL-7702和LO2毒性较低。另外,相关的抗肿瘤作用机制和工艺路线的优化研究正在进行中。基于目前的研究结果来看,本课题的开发及应用具有重要的学术意义和应用前景。 本项目依托单位为淮阴工学院及其下属的江苏省特色资源开发与药用研究重点实验室。相关成果为本团队独立研发,知识产权清晰。项目可以技术转让、技术入股、合作开发及技术服务等多种方式转化。
淮阴工学院 2021-05-11
精细化工、化学合成制药类废水处理技术
精细化工与化学合成制药废水具有浓度高、毒性大、可生化性差等特点,处理难度大, 国内大多数精细化工企业和化学合成制药企业主要采用“稀释生化”法处理其废水。“稀释生 化”不仅浪费了大量的水资源,而且还增加了污染物排放总量。随着我国环保法规的进一步 完善,在经济相对发达的地区,已开始禁止采用“稀释生化”工艺处理废水。为了解决我国精 细化工、化学合成制药等重污染行业废水处理难题,华东理工大学环境工程研究所与江苏、 山东、上海等省市相关企业合作,研究开发了一些有实用价值的精细化工、化学合成制药类废 水处理技术,如CB组合技术、BC组合技术和BCB组合技术等,使这些企业在合理的运行成本 下,实现了废水达标排放的目标。
华东理工大学 2021-04-11
夯实数字化教育新基建 培养机械类新工科人才
围绕立德树人根本任务,传承“工学并举”办学特色,河北工业大学机械设计制造及其自动化专业以国家级专业综合改革试点为契机,协同车辆工程、机械电子工程和测控技术与仪器专业,面向高端制造业的数字化、信息化和智能化人才需求,不断夯实数字化教育新基建,创新数字化产教融合培养新模式,打造信息化泛在式人才培养新高地,探索线上线下混合式实践教学新途径,开辟螺旋迭代式一二课堂协同育人新体系,树立两段三层递进式创新教育品牌,从而升华“工学并举”新的时代内涵,培养具有制造强国热情、扎实工程实践能力、平视世界专业信心的机械类新工科创新人才。
河北工业大学 2022-12-08
一种硫脲类共聚物热稳定剂及其制备方法
本发明涉及一种硫脲类共聚物热稳定剂及其制备方法,该热稳定剂是由4?(3?苯甲酰基硫脲基)苯基丙烯酸酯单体和丙烯酰胺N杂环衍生物单体通过自由基共聚反应制得,其结构通式为:其中,R为中的一种,聚合度X为300~500,聚合度Y为600~1000。该硫脲类共聚物热稳定剂为高分子共聚物,环境友好,其特有的二取代硫脲结构在加工过程中易取代聚氯乙烯链上的不稳定氯原子,形成稳定结构,减少共轭体系的形成,分子侧链中含有的亚胺基和碱性N杂环基团,可快速吸收产生的氯化氢,抑制氯化氢的自催化作用,提高聚氯乙烯的热稳定性,分子结构中的酯基具有润滑作用。
东南大学 2021-04-11
宠物零食(犬类饼干咬胶)的开发及产业化
随着宠物饲养的不断流行,宠物相关及周边产业近年来规模迅速扩大。此款 专利定位于宠物零食,为宠物食品相关行业。此款专利通过添加茶叶有效抑制犬 只口腔的致臭菌群及口腔异味,营养丰富兼具良好的适口性。 产品工艺:粉碎,滚轧,烘烤 创新方法:添加红茶及绿茶茶叶以改善犬只口腔健康 添加塔拉胶提升产品适口性 主要指标:茶叶添加量为 2%左右 产品粗蛋白含量为 22%左右,高筋面粉与分离蛋白比为 3:1 麦芽糖浆添加量 45% 相比无添加及市场同类产品,该专利产品显著改善犬类的口腔卫生状况 效益分析 随着近年来中国家庭宠物饲养规模不断扩大,宠物及周边行业具有高速增长7 高附加值的特点。宠物零食作为宠物食品相关行业具有很高市场潜能。家庭饲养 犬只对于口腔异味以及牙齿健康的改善有极高需求。此款专利产品不仅营养丰富 均衡,适口性极高,而且通过动物实验验证对于犬只口腔致臭气体抑制具有显著 效果。
江南大学 2021-04-11
BRAZ”:治疗缺血性中风的一类新药(冻干粉针剂)
1 成果简介中国脑卒中(中风)高发病率、高致残率、高死亡率和高复发率的特点尤为突出。 2008年公布的中国居民死因调查显示,脑血管病已成为中国第一位的死亡原因。中国脑卒中(中风)发病率比美国高出一倍( 45-64 岁组为 680/10 万, 65-74 岁组为 1150/10 万),而且以每年 8.7%的增速上升。到 2030 年,我国每年将有近 400-600 万人口死于脑卒中。其中 80%左右的中风源于缺血性脑血管病。 目前药物仍是中风急性期、恢复期最优的治疗选择。中药注射剂在心脑血管病治疗中疗效确切, 备受临床医生以及患者的肯定。近 5 年,中药注射剂占脑血管疾病中成药用药的 50%以上,且以年均 20%左右的速度递增。 然而,频发的不良反应事件令中药注射剂行业面临信任危机。 在确保安全性同时体现中医药特色,是中药注射剂的必然选择方向。 苏木药材作用独特,临床应用久远,常用于:行血,破瘀,消肿,止痛。清华大学首次发现苏木的有效成分“ BRAZ” ,同时经过近十年的研究,系统评价了其在治疗缺血性中风的特点,并完成申报国家一类新药的临床前核心研发工作。 作为治疗缺血性中风的一类新药,由于安全性突出以及活性靶点独特,项目获得国家 “ 十一五重大新药创制” 科技专项支持。通过安全性评价、体内动力学及其代谢等方面的深入系统研究,其可成药性得到肯定,项目通过国家组织的评估验收,并获“ 十二五重大新药创制”专项的滚动支持。 项目申报 6 项发明专利,已经获得 4 项专利授权,技术保护系统、有效。 技术的特点:小分子化合物“ BRAZ” ,良好的红细胞膜稳定性作用特点奠定了该药的注射剂安全性的基础;良好的跨膜特性保证了药物的靶细胞的分布;清晰的抗炎免疫作用靶点保证其抗脑缺血再灌损伤的治疗;快速分布、排泄,简单的结合代谢的体内动力学过程保证了该药的药效及时发挥和安全排出;较高的临床指数以及三致的安全系数保证了该药的安全使用;简洁高效的制备工艺和制剂工艺,以及良好的制剂稳定性保证了该药的生产和应用。已经完成申报国家一类新药的核心申报材料,包括药理学,毒理学,药代动力学,药物制备与生产,质量标准,药剂学,临床实验方案等。2 合作方式合作开发, 商谈。3 所属行业领域医疗卫生。
清华大学 2021-04-13
一类N-取代胺基香豆素及其除草与杀菌用途
本发明涉及25种N‑取代氨基香豆素衍生物及其制备方法,以及在抑菌、除草方面的用途。25种N‑取代氨基香豆素衍生物,通过6‑氨基香豆素与间氟苯甲醛缩合并用NaBH4还原得中间体,再将其与不用酰氯在三乙胺存在下缩合得系列目标化合物。这些化合物可作为除草剂防治杂草马唐及反枝苋,也可作为杀菌剂防治番茄灰霉病菌及苹果腐烂病菌。
青岛农业大学 2021-04-13
区县级教育局科技类实验室上课情况监控系统
某市区教育局设备管理科需要监管各中小学实验器材(实验室或 功能室)的利用情况。在实际教学过程中,一些学校为了追求应试教 育考核成绩,主动放弃一些认为与考试无关的实验课程,导致一些实 验设备长期闲置浪费现象严重,为此希望能够通过图像识别技术自动 分析各个学校每间功能的是否能够正常的排课上课,将每间功能室的 上课人数自动上报到区教育局中心管理服务器上。目前该系统正在多 个学校进行测试,下图为某学校实验课堂人数计数的实际应用效果图, 识别率正确率超过90%
南京工程学院 2021-01-12
复杂多环、多甲基间苯三酚类活性天然产物全合成
开发了一条高效简洁的合成新策略,由便宜的、商业可得的原料出发,利用新开发的高対映选择性的傅克类型迈克加成反应,快速构建具有较大合成挑战性的间苯三酚二聚体,在此基础之上,利用新开发的迈克缩酮串联增环反应,立体选择性、区域选择性合成6∕6桥环和6∕5并环笼状三元环核心骨架,只需7步,即可首次完成Myrtucommuacetalone和Myrtucommuacetalone B的不对称全合成(对映选择性大于99%),它们的总产率高达31.0%,并确定了Myrtucommuacetalone的绝对构型。此外,利用氧化[3+2]环化反应,立体选择性、区域选择性合成6-5-6三环核心骨架,只需5-6步,即可首次完成Callistrilones A、C、D、E的不对称全合成(对映选择性大于99%),它们的总产率高达12.7-24.9%。以上分子的合成都没有使用任何保护基。此外,课题组对上述不对称合成的6个天然产物进行了抗菌活性实验,发现其中化合物Callistrilone E对耐药型的革兰氏阳性菌(如MRSA, VISA 和 VRE)抑制作用(0.25-2 μg/mL)强于万古霉素(2-8 μg/mL),具有成为新一代高效低毒的抗菌药物的潜力
南方科技大学 2021-04-13
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