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一种治疗脑血管与心血管疾病的药物组合物及其制备方法和用途
本成果属于很少见的弥足宝贵的“脑心同治”的发明专利。心脑血管疾病和癌症一直是人类健康的第一大杀手,患病人群与死亡率都居高不下,一直是各国药企追逐的热点,也是我国厂家企盼的品种。但纵观我国所开发的相关品种,单治脑血管或单治心血管的多,而“脑心同治”的品种极少。然而,在临床就诊的脑血管与心血管疾病患者中,脑血管病和心血管病兼有是临床十分常见的症状,二者亦相互影响,并且互为诱因。因此,开发对脑血管病和心血管病同时产生效应的药物非常必要。 二是本成果避免了其他中西品种都具有的较严重毒副作用。目前,针对脑血管和心血管疾病,西医多采用强心、利尿及扩张血管等药物治疗,但这类药物长期使用会对人体带来严重的毒副作用,如以硝酸甘油为代表的硝酸甘油类制剂为目前心血管疾病常用药,但是此类药物具有较大的副作用,例如出现头痛、面红、耳鸣、眩晕、血压下降、心动过速等,长期使用会产生耐药性,另外青光眼、脑出血、颅内高压患者必须忌用。 那么,现有的中成药品种有没有副作用呢?当然也有。在临床上也已有一些治疗脑血管或治疗心血管疾病的中成药,但其中很多都属于“救急”的品种。很多“救急”的药物,都有较严重的毒副作用,西药最甚,中成药也不例外,只可用于“救急”,而不宜长久服用,然而所有患者却都需长期服药,其中绝大多数患者还需终身服药。如治疗冠心病的冠心苏合丸即含有乳香、冰片、青木香、檀香、苏合香油等成分;另一品种复方丹参片也含有冰片等。这些芳香药成分很耗伤人体气血津液,久服对病情反而不利。但是,我们合作的品种(专利)却几乎没有任何毒副作用。同时,脑血管与心血管疾病在急救之后,需要继续采取有效的治疗,并且,在“救急”之后就必须尽快跟进的继续治疗,才是最重要的、治本的治疗,而在临床上,恰恰西药缺乏这方面的有效品种,而相关的中成药也不常见,特别是同时治疗脑血管与心血管疾病的中成药和西药更是严重缺乏(我们的专利品种则是适于马上跟进继续治疗,可长期服用的“长效品种”)。 三是本成果具有较好的临床疗效。当然,“疗效”并不等同于“治愈”,这一点须首先要说清楚。本成果(专利)中组方的很多药味,大多是经过多年临床反复验证过对“脑心血管病”卓有疗效的品种(但其中水蛭必须用吸血水蛭,否则便没有疗效——水蛭专家多次试验证明只有吸血水蛭才含有有效成分)。
成都中医药大学 2015-04-22
松香硫脲催化剂手性合成咪唑啉化合物及在抗炎解热方 面的应
在有机合成上,药物导向的有机合成,特别是快速、有效地合成高光学纯度的具有药物或生物活性的有机分子一直是一种挑战性的工作。因此,尽管在药物为导向的手性合成领域有很大的创新要求,但是到目前为止,有效的合成方法的发展及最终应用于新型药物的发现仍然是稀少的。神经炎症治疗有关的抗炎解热药物目前在临床上是一种重要而且昂贵的药物,对它的有效使用已经作为一种治疗策略去治疗伴有神经炎症的脑部疾病。例如:阿兹海默氏症(P.Eikelenboom,E.van Exel,J.J.Hoozemans,R.Veerhuis,A
兰州大学 2021-04-14
上海交通大学Nature发文,在聚合物电工绝缘材料研究领域取得重大突破
2023年3月2日,国际顶级学术期刊《Nature》刊发上海交通大学黄兴溢教授团队与合作者的研究成果“Ladderphane copolymers for high temperature capacitive energy storage”。黄兴溢教授和王庆教授为通讯作者,陈杰助理研究员、周垚博士和黄兴溢教授为共同第一作者,上海交通大学为论文的第一完成单位。
上海交通大学 2023-03-02
一种蛇孢假壳素类化合物母核合成基因 AuOS 及其应用
本发明公开了一种蛇孢假壳素类化合物母核合成基因 AuOS 及其应用,属于基因工程领域。该蛇孢 假壳素类化合物母核合成基因 AuOS 来源于焦曲霉 094102,其基因序列、cDNA 序列和编码的 AuOS 蛋 白的氨基酸序列分别如 SEQ?ID?NO.1-3 所示。AuOS 蛋白具有催化底物链长延伸和结构环化的功能,该 蛋白能以 DMAPP、GPP、FPP 和 
武汉大学 2021-04-14
一种荷正电聚电解质络合物均质渗透汽化膜的制备方法
本发明公开了一种荷正电聚电解质络合物均质渗透汽化膜的制备方法,主要包括以下步骤:(1)通过调节阳离子聚电解质溶液pH值,使其带有的氨基部分质子化,与阴离子聚电解质络合,得到荷正电聚电解质络合物;(2)将荷正电聚电解质络合物加入一元酸溶液中,配制荷正电聚电解质络合物分散液;(3)将荷正电聚电解质络合物分散液涂刮于聚砜超滤膜上,烘干得到荷正电聚电解质络合物均质渗透汽化膜,用于有机物脱水。利用该方法制备的渗透汽化膜,在60℃下,分离质量分数为70%水异丙醇溶液时,通量可达8100-9700gm-2h-1,透过液中水质量分数可达96.4-99.3%。因此,所制备的荷正电聚电解质络合物均质渗透汽化膜具有高分离选择性和高耐水性。
浙江大学 2021-04-13
联型聚电解质-表面活性剂复合物的制备方法及用途
本发明公开了一种交联型聚电解质-表面活性剂复合物的制备方法及用途。采用自由基聚合的方式制备了聚(甲基丙烯酰氧乙基氯化铵-丙烯酸羟烷酯)共聚物。采用溶液滴定络合的方式制备了聚电解质-表面活性剂复合物。将聚电解质-表面活性剂复合物和交联剂共同溶解在有机溶剂中,采用原位交联的方式制备了交联型聚电解质-表面活性剂复合物膜。交联型聚电解质-表面活性剂复合物分子内部的离子交联结构能够有效保持复合物结构的稳定性,分子链间通过交联剂的交联作用可有效抑制该复合物膜在醇/水料液中的过度溶胀。通过调控共聚物的共聚比例和交联剂的种类可有效调控膜结构。该类优先透醇膜制膜方法简单易行、成本低廉,具有良好的工业应用前景。
浙江大学 2021-04-13
1,1-二吡唑甲烷双核锰聚合物及其原位脱羧合成方法及应用
本发明公开了一种1,1?二吡唑甲烷双核锰聚合物,还提供了该化合物的制备方法及催化应用。本发明具有工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好并且产量高,催化效果优良等优点。
东南大学 2021-04-14
超顺磁性氧化铁纳米颗粒在制备用于治疗神经性疾病的神经磁刺激增强剂中的应用
本发明公开了超顺磁性氧化铁纳米颗粒在制备用于治疗神经性疾病的神经磁刺激增强剂中的应用。一种基于磁性纳米材料和外磁场作用,可实现脑深部神经磁刺激的方法和系统构造。本发明利用超顺磁性氧化铁纳米颗粒的良好相容性和磁场响应特性,将超顺磁性氧化铁纳米颗粒递送到特定脑区,在一个特定外加磁场作用下,磁性纳米颗粒放大磁场效应,刺激周围的神经细胞,实现神经环路的活化,达到治疗一些神经性疾病的目的。
东南大学 2021-04-11
较高剪切稀化指数的碱溶胀疏水改性聚丙烯酸聚合物的开发
剪切变稀是流体的一种流变学行为,某些流体在施加剪切力后,流体的粘度降低。现已发现不少天然产物及聚合物的溶液具有剪切变稀的特性,同时,剪切变稀性质也得到广泛应用,如:大多数涂料被赋予剪切变稀特性,涂刷时,对涂料施加剪切力,涂料变稀,易于均匀地分散在被涂覆物表面,一旦停止涂刷,剪切力消失后,涂料粘度恢复到施加剪切力前的粘度,限制涂料自发流动,避免产生涂层不均一、流挂等现象。随着剪切变稀性质研究的深入,以及应用范围的不断扩大,对剪切变稀性能要求也在不断提高,不时有具备剪切变稀性质的聚合物设计合成出来。其中,聚丙烯酸因其易于合成、性能可调等优点逐步在市场上占据主导地位。疏水改性聚丙烯酸聚合物是聚丙烯酸剪切稀化剂的第二代产品。较第一代碱溶胀型聚丙烯酸剪切稀化性更容易控制,可调范围更宽。尽管疏水改性聚丙烯酸聚合物剪切稀化性能可调范围宽,但是市售产品并不能做到面面俱到,覆盖整个需求范围。本项目即根据需求方的提出的特殊性能要求开发特定疏水改性聚丙烯酸聚合物。 需求方性能要求如下: 1)与丙二醇有很好的相容性;2)剪切稀化指数(0.3rpm与30rpm的粘度比值)要求20℃≥15,-20℃≥10,且30rpm粘度值小于1000;3)粘度对盐的敏感性高;4)耐剪切:2000rpm剪切5min,要求粘度损失小于10%;5)高温稳定性:要求80℃还能保持增稠效果。 目前市售疏水改性丙烯酸聚合物的均是针对水体系开发的,本项目要求与丙二醇有相容性,针对的不完全水体系,必须有特定结构的聚合物才能满足要求。 疏水改性丙烯酸聚合物在国外已经有相关产品上市,但是作为产品,市场定位是应用,这类产品是以功能化的角度进入市场,比如:水性涂料增稠剂等。根据需求方提供的信息,市场上没有专用除冰液增稠剂产品。由于生产企业对产品结构保密,无法从产品结构方面全面了解国外状况,因此无法从产品结构判定市场上是否满足需方要求的产品。 国内还没有见到疏水改性丙烯酸有影响力的产品,市售产品还仅为第一代的碱溶胀型聚丙烯酸。需求方试用了国内所有产品,均不能达到性能要求。 从30年前提出部分疏水改性丙烯酸的理念后,国内外学术界有过大量研究,不过学术研究与产品技术开发着眼点不同,现有的报道都是对结构性能的一般规律性研究,体统合成制备方面研究报道很少。更重要的是尚未看到水-丙二醇体系的相关研究。 根据现有资料,疏水改性聚丙烯酸聚合物制备可以分为两大类:合成法和改性法。合成法采用疏水性单体与丙烯酸共聚使聚合物结构中带有疏水性基团;改性法用市售聚丙烯酸通过酯化方法在丙烯酸链上带上疏水性基团。合成法的优点是可进行分子设计,疏水性可调范围宽、改性法的优点是较合成法简单,但是疏水可调性受限。疏水改性聚丙烯酸制备的工艺路线分为:1、沉淀法,聚合物结构容易控制,高校科研单位以发文章为目的均采用此法。但是,该方法后处理极为繁琐,通过环评难度较大;2、界面聚合法,工艺简单,但是,产品质量差,而且不稳定;3、胶束共聚法,工艺也较为简单,产品质量虽然不如沉淀法好,但是,产品质量稳定;以上3条工艺路线为合成法。4、聚合物改性法,产品质量较易控制,也较为稳定,但是成本较高,后处理也较为复杂。 本研究组已有30多年的聚合物合成研究经历,承担过多个聚合物制备类项目,涉及的单体基本为丙烯酸类,苯乙烯类。曾经承担过疏水改性丙烯酸的合成项目,用于油田高温、高盐地层的采油。对疏水改性丙烯酸聚合物合成有一定的经验。 本项目开发50L“较高剪切稀化指数的碱溶胀疏水改性聚丙烯酸聚合物”制备技术,制备的“较高剪切稀化指数的碱溶胀疏水改性聚丙烯酸聚合物”达到需求方提出的技术指标。本项目采用疏水性单体与丙烯酸共聚的方法制备“较高剪切稀化指数的碱溶胀疏水改性聚丙烯酸聚合物”。该路线疏水性可调范围宽,变化不同结构的疏水性单体及含量即可加以调节。同时,剪切稀化指数也可以用此方法调节。采用胶束共聚工艺路线,生产过程易于控制,产品质量稳定。
北京化工大学 2021-02-01
苯骈α-吡喃酮类化合物作为抗γ型人类疱疹病毒药物的应用
本技术成果是以人类II型拓扑异构酶的ATP结合位点为药物设计靶点,通过计算机辅助药物筛选获得 一系列可能具有人类II型拓扑异构酶抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗KSHV裂解 复制抑制实验,发现其中一类新型苯骈α-吡喃酮类化合物可以有效抑制KSHV的裂解复制,且只有很低的 细胞毒性。此后在同属人类γ疱疹病毒的EBV病毒上对此类化合物进行细胞实验,证实此类化合物对EBV 裂解复制同样具有抑制作用,并保持较低毒性。通过拓扑酶功能抑制实验证实其中部分化合物明确具有人 类拓扑异构酶II抑制剂活性。 此类苯骈α-吡喃酮类化合物可用于治疗或预防K SHV感染引起的相关疾病,如经典型卡波西氏肉 瘤(C l a s s i c-K S)、艾滋病相关型卡波西氏肉瘤(A ID S-K S)、器官移植相关型卡波西氏肉瘤( p o s t- transplant KS)、原发性渗出性淋巴瘤、卡斯特莱曼病等,同时亦有望用于治疗或预防EBV感染引起的传 染性单核细胞增多症、非洲儿童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大学 2021-04-10
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