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光和热响应的人工大环主体对客体分子的影响
变构效应(allostery)，是蛋白质在外部刺激的条件下，构象发生一定的变化，从而执行相应的功能，以确保生命体的正常运行。为了模拟蛋白质中复杂的变构过程，设计和合成具有外部刺激响应并执行特定功能的大环主体分子一直是超分子化学的重要目标。然而光致异构的小分子，在大的环张力或者应力的条件下，一般会降低或者失去其异构性能，因此构筑光响应的刚性大环主体分子一直是超分子领域的一大难题。近来，刘育教授课题组与美国西北大学J.FraserStoddart课题组合作，设计并合成了一个具有光和热响应的苯撑乙烯吡啶盐大环主体分子。由于大环张力效应，苯撑乙烯吡啶盐异构反应的可逆性被进一步提高。在光照的条件下，该大环由(EE)-异构体转化成(EZ)-异构体、在加热的情况下，(EZ)-异构体又能定量的转化成(EE)-异构体.得益于苯撑乙烯吡啶盐大环主体的变构效应，成功实现了对一系列富电子和缺电子芳香客体分子的光控可逆释放与包结。利用光响应的主体来控制分子包结，不仅为构筑更高级的光响应超分子组装体和分子机器提供了可能，也在活性中间体的稳定，可控的药物释放以及污染物分离等方面中具有广泛的应用前景。
南开大学
2021-04-10
一种针对时变结构的瞬态能量响应高效预示方法
本发明提供了一种针对时变结构的瞬态能量响应高效预示方法，基于时变结构的能量密度控制方程，结合时变结构各子系统在不同频带内的时变内损耗因子和子系统间的时变耦合损耗因子，建立时变结构各子系统的瞬态能量控制方程，给定初始边界参数，采用四阶?五阶Ｒｕｎｇｅ?Ｋｕｔｔａ算法计算得到时变结构各子系统的瞬态能量响应。本发明发现了能量密度控制方程中内损耗因子引起的功率流动项，对空间体积积分后建立了时变结构各子系统的能量控制方程，从而将能量分析方法推广到了时变结构的动力学响应分析，拓展了目前能量分析方法的研究范围。同时，相比于传统的离散化方法，本发明采用能量的方法建立结构各子系统的能量控制方程，显著提高了计算分析的效率。
东南大学
2021-04-11
一种计及非共振传输的中频动响应预示方法
本发明公开了一种计及非共振传输的中频动响应预示方法，包括如下步骤：（１）将系统划分成连续耦合的子系统；（２）计算子系统的模态；（３）计算相邻子系统中模态间的耦合参数；（４）建立系统功率平衡方程，并计算子系统中频动响应。本发明提供的计及非共振传输的中频动响应预示方法，是一种结合统计模态能量分布分析方法和统计能量法的混合方法，该方法可考虑非共振模态间的功率传输的影响，能够精确预示“刚”子系统与“柔”子系统并存的系统的中频动响应。
东南大学
2021-04-11
揭示植物响应光和生物钟节律双重信号的重要分子机理
结合遗传学和生物化学的方法，鉴定到了一个新的光形态建成的正调节因子CSU4。CSU4是COP1和DET1的遗传抑制子。进一步研究发现，CSU4参与了生物钟节率的调节，它可与生物钟节率核心因子CCA1直接互作并抑制其转录抑制功能。CSU4在清晨抑制CCA1基因的表达，在傍晚抑制PIF4基因的表达。同时，CSU4也调节了众多其他生物钟节率基因的表达。研究证明CSU4是一个整合生物钟节率和光信号途径的关键调控子，在不同的时间点调控植物的生长发育过程。
南方科技大学
2021-04-13
农药噻虫胺原料药清洁生产技术
项目简介： 新烟碱类杀虫剂是继有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类杀 虫剂之后的第四代杀虫剂。 由于其具有低毒、靶标独特、应用方法 多样等特点使得它们成为农业生产中具有广泛用途的一类杀虫剂，引 起了农药研究者们的广泛关注。 噻虫胺是新烟碱类杀虫剂中的重要品种，其具有广谱杀虫活性， 活性与吡虫啉相似，使用方法灵活，既可用于茎叶处理，也可用于土 壤种子处理，可有效防治半翅目、鞘翅目和某些鳞翅目害虫，适用于 水稻、果树、棉花、茶叶、草皮和观赏植物等。此外，噻虫胺比噻虫 嗪具有更高的杀虫活性以及较低的耐药性。具有取代噻虫嗪的趋势。 项目特色： 本项目以氯甲基噻唑和三嗪为起始原料，经过两步转化，以 75% 的总收率得到噻虫胺，产品纯度大于 99%，各项指标符合噻虫胺原料 药的企业标准，产品外观呈白色或略带淡黄色，目前已经过数次公斤 级放大，生产投料以及后处理简单，不涉及柱层析等复杂后处理，目 前已经过数次公斤级放大，产率稳定，具有较大的成本优势。 市场应用前景： 目前国内只有 3 家生产，市场处于不饱和状态，2015 年一度出 现供不应求局面，年产百吨可获得 800-1000 万税前利润
南开大学
2021-04-11
吡仑帕奈原料药产业化项目
成果描述：癫痫是一种由于神经元异常放电所致的反复发作的慢性综合征，为常见疾病，全球患病率约5‰～10‰，每年每万人中约有20～70个新发病例。除部分患者能通过手术等方式针 对病因进行治疗外，大部分患者需要长期服用抗癫痫药物(Antiepileptic Drugs, AEDs)。虽然目前世界上批准上市的AEDs超过20种，但现有AEDs单药或联合治疗后，仍有约1/3的患者呈现药物抵抗，为难治性癫痫，因此药品研发人员一直在致力于开发新的抗癫痫药。2012年10月美国FDA批准了一种新型口服抗癫痫药吡仑帕奈(perampanel)。 吡仑帕奈是第一个被批准上市的AMPA受体拮抗剂AEDs，临床试验已证实其在辅助治疗癫痫部分发作方面有明确的临床疗效，为难治性癫痫患者提供了一个新的用药选择。目前，国内多家一线药企已经开始在国内申报新药批件。 技术目前处于国内领先水平。由于其原料药制备工艺复杂，原料成本昂贵，从而对开发工作及市场拓展带来一系列困难。经过研发团队的攻关，使用新型催化剂，极大地降低了原料及生产成本，并已经进入小批量化生产。目前，是国内唯一的关键中间体供应商，客户包括国内四家一线药企，并出口进入国际市场，完成了相关的国外DMF文件注册。市场前景分析：全球患病率约为5‰～10‰，每年每万人中约有20～70个新发病例[1]。除部分患者能通过手术等方式针对病因进行治疗外，大部分患者需要长期服用抗癫痫药物。与同类成果相比的优势分析：HPLC>99%,国内先进。
四川大学
2021-04-10
注射用阿瑞匹坦（化药2类）
西南大学
2021-04-13
一种用于穿刺和注射给药的器械
本发明涉及一种用于穿刺和注射给药的器械，属于穿刺和注射给药医疗器械技术领域。该用于穿刺和注射给药的器械能够通过手指控制弧形针头罩来控制针头定位给药或者取液部位，使用方便，不会刺伤医务人员的手指和非给药位置，非常适合复杂位置的注射给药和取液检查，易操作，易定位，不会产生其他损伤，利于诊断和治疗，降低了操作的难度系数。
四川大学
2016-10-12
吡仑帕奈原料药产业化项目
癫痫是一种由于神经元异常放电所致的反复发作的慢性综合征，为常见疾病，全球患病率约5‰～10‰，每年每万人中约有20～70个新发病例。除部分患者能通过手术等方式针 对病因进行治疗外，大部分患者需要长期服用抗癫痫药物(Antiepileptic Drugs, AEDs)。虽然目前世界上批准上市的AEDs超过20种，但现有AEDs单药或联合治疗后，仍有约1/3的患者呈现药物抵抗，为难治性癫痫，因此药品研发人员一直在致力于开发新的抗癫痫药。2012年10月美国FDA批准了一种新型口服抗癫痫药吡仑帕奈(perampanel)。 吡仑帕奈是第一个被批准上市的AMPA受体拮抗剂AEDs，临床试验已证实其在辅助治疗癫痫部分 发作方面有明确的临床疗效，为难治性癫痫患者提供了一个新的用药选择。目前，国内多家一线药企已经开始在国内申报新药批件。 技术目前处于国内领先水平。由于其原料药制备工艺复杂，原料成本昂贵，从而对开发工作及市场拓展带来一系列困难。经过研发团队的攻关，使用新型催化剂，极大地降低了原料及生产成本，并已经进入小批量化生产。目前，是国内唯一的关键中间体供应商，客户包括国内四家一线药企，并出口进入国际市场，完成了相关的国外DMF文件注册。
四川大学
2016-04-19
治疗关节炎的药艾卷及其制备方法
本发明公开了一种治疗膝关节炎的药艾卷及其制备方法，药艾卷的原料药组成和重量配比为：艾绒800～1200份、防风20～30份、秦艽20～30份、羌活20～30份、独活20～30份、川断24～36份、木瓜24～36份、苍术24～36份、鸡血藤24～36份、雄黄32～48份、麝香8～12份、川牛膝23～36份、当归24～36份、白芷16～24份。该药艾卷疗效好，无毒副作用，使用方便，治疗成本低。
西南交通大学
2016-10-21