高等教育领域数字化综合服务平台
云上高博会服务平台 高校科技成果转化对接服务平台 大学生创新创业服务平台 登录 | 注册
|
搜索
搜 索
  • 综合
  • 项目
  • 产品
日期筛选: 一周内 一月内 一年内 不限
抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
潮风草提取物在制备肿瘤多药逆转剂药物中的应用
潮风草系萝藦科Asclepiadaceae鹅绒藤属植物潮风草Cynanchum ascyrifolium (Franch. Et  sav.),分布在日本、朝鲜以及中国大陆的辽宁、吉林、山东、河北等地,多生于山坡草地上、疏林下向阳处和沟边。《全国中草药汇编》收载潮风草的根味苦、咸,性寒,具有清热凉血,利尿通淋,解毒疗疮的功能。用于阴虚内热,骨蒸潮热,自汗盗汗,风温灼热多眠,产后虚烦血厥,肺热咳血,温疟,热淋,血淋,风温痹痛,瘰疬,咽喉肿痛,乳痈,疮痈肿痛,但至今未见潮风草提取物用于肿瘤细胞多药耐药逆转剂方面的报道。   恶性肿瘤是目前严重危害人类健康的疾病之一,它以细胞异常增殖和转移为特点。世界卫生组织统计资料表明,2000年全球新发恶性肿瘤病例约1000万,死亡620万,患病2200万例;预计到2020年恶性肿瘤新发病例将达到1500万,死亡1000万,患病3000万例。化疗是恶性肿瘤综合疗法的方法之一,广泛用于术前、术中和术后,但肿瘤细胞多药耐药现象严重影响化疗对恶性肿瘤的疗效。克服肿瘤药物的多药耐药,恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性,寻找高效低毒的肿瘤细胞多药耐药逆转剂是当前肿瘤治疗药物的研究方向。
青岛大学 2021-04-13
磁光双控超分子纳米纤维可抑制肿瘤侵袭转移
利用修饰有线粒体靶向肽的氧化铁磁纳米粒子与修饰有β-环糊精的透明质酸构筑了一种超分子纳米纤维。该超分子纳米纤维可以经由光照或磁场(甚至包括很弱的地磁场)调控其形貌转换。无论是体内还是体外条件下,由于透明质酸受体在肿瘤细胞表面过表达,该超分子纳米纤维可以高效靶向肿瘤细胞,并且经过地磁场的导向聚集,诱导肿瘤细胞线粒体功能障碍和细胞间聚集,从而特异性抑制体内肿瘤细胞的侵袭和迁移。该超分子纳米纤维可以作为一种方便的工具,不仅可以加深对动态或刺激响应性生物事件的理解,而且可以促进用于肿瘤治疗的生物材料的设计和发展。
南开大学 2021-04-10
磁流体热磁对流在电子器件散热中的应用
项目概况 针对小型化、集成化、高频率和高运算速度的电子器件,应用磁流体的热磁对流效应,把磁流体作为新一代高效传热冷却技术用于高密度高功率电子器件设备中。 主要特点 1. 选择合适的外加磁场和屏蔽技术。 2.温度区内磁场梯度条件和粒子浓度的准确控制 3.磁流体微型热管散热过程的磁场的准确定位。 技术指标     建立适合电子器件密集环境下适用磁流体散热技术及相应的磁场条件和屏蔽技术,提高了磁流体在磁场、热场和重力场协同作用下的流动传热效果。促进节能环保技术的发展,达到节能减排的绿色材料应用。市场前景 目前该项目已通过现场的工业化证明,散热效果好,能达到电子器件冷却要求,满足工业生产的需求,在生产过程中无污染,无三废排放。该项目可应用于高密度、高功率电子器件密集环境下的散热设备中,具有较好的经济效益和社会效益。
南京工程学院 2021-04-11
低功耗高性能软磁复合材料及关键制备技术
项目针对软磁复合材料长期存在的严重问题开展了深入研究,提出了在软磁粉末基体表面原位生成高电阻率软磁壳层,降低涡流损耗并保持高磁性能的技术思路,发明了多软磁相核壳结构复合材料,构建了高性能软磁合金新体系,制备出具有高磁通密度、高直流叠加等不同特性的系列软磁复合材料。项目达到国际领先水平,获得了系统的自主知识产权,授权发明专利 43 项,发表论文 50 余篇,推动我国软磁复合材料产业进入了世界先进行列。
浙江大学 2021-04-11
一种非晶软磁复合材料的制备方法
本发明公开了一种非晶软磁复合材料的制备方法。该制备方法包含制备非晶薄带、脆化退火、球磨制粉、钝化处理、压制成型、热处理和固化步骤,所述的非晶软磁复合材料的合金成分为铁基非晶合金,该合金的组成以原子比表示满足下式:Fe100-a-b-cTaMbDc,其中,15≤a≤30,0< b≤5,0< c≤3,T为选自Si、B或C中的一种或几种,M为选自Mo、Zr、Y、Ni、Ti或Cr中的一种或几种,D为选自稀土类元素中的一种或几种。本发明公开的非晶软磁复合材料的制备方法,工艺简单、成本低,采用磷酸稀释液进行钝化,无需添加其他绝缘剂就可以形成均匀的绝缘层,所得软磁复合材料磁导率高、损耗低,直流偏置特性优异。
浙江大学 2021-04-11
稀土合金材料的电磁输运特性及其磁热效应研究
对稀土合金磁性材料的电磁输运特性、变磁性转变、自旋重定向及 其与之相关的结构相变等行为进行深入的实验研究,重点关注其中 介观尺度磁畴结构、相分离现象以及微观电子结构等的衍变规律、 以及它们与宏观电磁现象的关联效应,深入理解稀土元素在其中发 挥的重要作用以及稀土合金材料的磁性作用机制,探究4f—3d电子 的相互作用机理,以达到探寻其微观物理本质的目的;在此基础上 ,进一步研究该类材料中的磁热效应,为磁制冷技术的推广与应用 提供可靠的实验数据支持。 该项目的研究对象为先进功能材料,对于改善生活环境和节能减排 都具有一定的现实意义。 该项目已获上海市自然基金项目立项支持。
上海电力大学 2021-04-29
具有人工磁导体反射板的抗金属RFID标签天线
本实用新型公开了一种具有人工磁导体反射板的抗金属RFID标签天线。一般常用的RFID天线常采用偶极子结构,这类RFID天线使用在金属材质的物品上时,由于金属的反射相位为180°的特性,天线辐射的电磁波会被反射波消减,造成增益下降;并且由于天线与金属之间的近场耦合,天线阻抗会受到严重影响,造成能量效率下降。本实用新型针对标签天线应用在金属物品上的场合,使用弯折型偶极子标签天线,设计一种人工磁导体结构放置于天线背面作为天线的反射板,从而改变背向反射特性,增大天线增益,同时减弱金属对天线阻抗的影响,最终提高标签天线的阅读距离。
浙江大学 2021-04-13
一种便携式纸币磁安全线检测装置
本实用新型提供一种便携式纸币磁安全线检测装置,包括单片机、磁传感器、加速度传感器,磁传 感器通过放大器连接单片机,加速度传感器连接单片机。本实用新型能够有效采集纸币磁安全线信号, 并能结合加速度信息进行修正,电路简单、功耗低,能封装在小型壳体内,使装置体积小,重量轻,具 有较好的便携性
武汉大学 2021-04-13
一种基于磁梯度自愈合防腐涂层的制备方法
本发明设计了一种基于磁梯度自愈合防腐涂层的制备方法,属于金属防腐涂层领域。基于磁梯度自愈合防腐涂层的制备方法,其特征在于,向涂层中添加包封缓蚀剂的磁性纳米颗粒,在涂层制备过程中通过施加外部磁场,使磁性纳米颗粒在涂层中呈纵向梯度分布,近金属表面的纳米颗粒浓度高,该方法制备工艺简单,安全环保,降低了的智能纳米容器或功能性高分子微球的使用量,提高了常规自愈合涂层的防腐效果。
青岛农业大学 2021-01-12
首页 上一页 1 2
  • ...
  • 51 52 53
  • ...
  • 150 151 下一页 尾页
    热搜推荐:
    1
    云上高博会企业会员招募
    2
    64届高博会于2026年5月在南昌举办
    3
    征集科技创新成果
    中国高等教育学会版权所有
    北京市海淀区学院路35号世宁大厦二层 京ICP备20026207号-1