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肖伟烈团队在二萜类抗炎活性分子研究方面取得重要进展
项目成果/简介:云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室肖伟烈团队在具有抗炎活性的天然小分子研究方面取得新进展，围绕巨噬细胞NLRP3炎症小体和NF-κB信号通路，从多种药用植物中发现了一系列结构新颖、活性显著的二萜类化合物。 该团队从大戟科大戟属植物泽漆（Euphorbia helioscopia）中发现三个具有重排Jatrophane-型骨架的新颖二萜衍生物， Euphopias A–C。其中Eup
云南大学
2021-01-12
金属催化亚胺与一氧化碳共聚法合成多肽类材料
一种在金属催化下亚胺与一氧化碳共聚合成多肽类聚合物材料 的新的、简捷的方法，不用氨基酸为原料，以廉价的亚胺和一氧化碳 为单体，在金属催化下发生交替共聚，直接生成多肽，从而使合成多 肽的成本大大降低。这一途径将可以避免繁杂的合成和活化氨基酸的 步骤，使得多肽的合成和传统的方法(如开环聚合反应法)相比，被大 大地简化。所得到的多肽类材料，在生物医学材料和制药等领域具有 重要用途。 该方法是在高压釜中，以 1，4-二氧六环为溶剂，在 800psi 压力 的 CO、50℃油浴以及在催化剂作用下，亚胺与 CO 共聚得到产物多 肽。采用一种简单的金属钴化合物作催化剂，能有效地催化亚胺和一 氧化碳的交替共聚，得到高分子量和低分散度的多肽类聚合物。方法 简捷。 已取得的知识产权： 本项目得到国家自然科学基金资助，是一项具有原始创新性的科 研 成 果 ， 已 申 请 2 项 中 国 专 利 （ 申 请 号 200610129890.1 ， 200710195204.5）和国际专利（申请号 PCT/CN2007/003465），还将对后续发现及时申请专利保护，因此将拥有该技术的全部知识产权。成 果发表在化学刊物 Angew.Chem.，已受到学术界和一些国外公司的关 注。 应用前景分析及效益预测： 应用行业：生物医学材料、制药、功能材料。该项目所提供的新 型多肽类化合物，已经能够为生物医学工程领域提供一类新的重要的 可供选择的材料。从长远来看，开发出多个新的有效的催化剂体系， 实现更多类亚胺与一氧化碳的共聚，最终使该方法成为一种广泛有效 的多肽的合成方法，将具有重大的社会和经济效益。 应用领域及能为产业解决的关键技术： 作为新的生物医学材料可能具有更好的生物兼容性，因而代替现 有材料用于人工血管等方面。此外，还可被用作药物的糖衣以及具有 药物缓释等功能。如能实现一般肽类的合成，其低廉的成本将有潜力 替代用任何其它合成方法得到的该类产品。不用氨基酸为原料，而是 以廉价的亚胺和一氧化碳为单体，从而使合成多肽的成本大大降低、 方法大大简化。 技术产业化条件： 投资规模约 500 万元（不含基建投入）。
南开大学
2021-04-13
归纳了一类不同于传统教科书中提到的新型掺杂效应
刘奇航及其合作者通过密度泛函理论计算，为这一类反掺杂行为提出了一种称为“极化子湮灭”的微观机制。以电子掺杂某些氧化物为例，研究发现，具有反掺杂效应的材料在不考虑杂化效应的高对称结构下具有半填充能带，应为金属。晶格畸变此时会打开带隙，此时的低能激发发生在体系的配位阴离子之间。因此，这类材料的导带底在掺杂之前有被认为从价带分离出去的“空穴极化子”态，而电子引入后会复合这些空穴极化子回到价带，而并不形成带隙间的缺陷能级（如图二所示）。这种反掺杂现象原则上和体系的电子关联效应无关，例如在含有镁空位的氧化镁中也可以存在。另外，在锂电池阳极材料LiFeSiO4、LiIrO3以及过渡金属氧化物SmNiO3、SrCoO2.5等材料中存在掺杂范围广、带隙变化大的反掺杂效应。 值得一提的是，反掺杂效应可以通过不同掺杂手段可逆地调节体系的带隙以及导电性，具有非常广泛的应用前景，如燃料电池、光电器件、全固态离子导体，甚至人工智能等。该研究圆满地解释了导电性随掺杂浓度增加而减弱的反掺杂效应的微观机理，并且给出了具有这种性质的材料一般满足的条件
南方科技大学
2021-04-13
人才需求：熟悉生产类企业管理和9001运行的管理人员
熟悉生产类企业管理和9001运行的管理人员；懂橡胶配方，尤其是三元乙丙胶料配方的技术人员；懂模具设计制作的模具管理设计人员；从事质检的橡胶物理性能操作人员
日照市正大三元橡胶有限公司
2021-09-02
抗肿瘤药物伊马替尼与尼洛替尼新工艺
伊马替尼是瑞士诺华公司研发的一种酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物，于2001年5月获得 美国食品与药品管理局 (FDA) 的批准上市，用于治疗慢性骨髓性白血病，又于2002年2月被批 准用于治疗胃肠道间质细胞肿瘤，具有起效迅速、转移性强、副作用小等优点，其专利化合物 专利近年到期，国内多家企业仿制上市。 尼洛替尼是瑞士诺华公司开发的第二代具有高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂，用于对既往 治疗(包括伊马替尼治疗)耐药与不耐受的费城染色体阳性慢性髓性白血病慢性期或加速期的成 人患者，治疗范围更广，疗效更佳，目前国内多个企业酝酿尼洛替尼的仿制工作。 达沙替尼由百时美施贵宝公司研发，2006年2月在美国首次上市。是首个批准上市的口服 多重酪氨酸激酶抑制剂，用于对既往治疗失败或不耐受的成人各阶段慢性髓细胞样白血病，也 可用于治疗对其他疗法耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病成年患者。目前 国内多个企业进行达沙替尼的仿制工作。
华东理工大学
2021-04-11
负载蛋白、多肽类药物微球立体形态及分布的测定方法
本发明公开了一种负载蛋白、多肽类药物微球立体形态及分布的测定方法，属于微球测定技术领域。
中山大学
2021-04-10
喜树碱及其衍生物的自乳化药物前体及其应用
本发明公开了一种喜树碱及其衍生物的自乳化药物前体，其是由药物分子与亲水基团共价结合而成的；其中，所述的药物分子为喜树碱分子或喜树碱衍生物分子，该前体的携药量可高达50％以上。本发明还公开了该自乳化药物前体的应用，其在水中能形成纳米尺寸胶束或者囊泡，可以作为药物载体，用于负载其它抗癌药物如CPT衍生物、紫杉醇、姜黄素、甲氨蝶呤、伊立替康、丹酚酸、苦参碱、阿霉素等中的一种或多种，形成携带多种药物的纳米药物，实现了药物的协同治疗。
浙江大学
2021-04-11
药物中间体“1H-八氢吲哚-2-羧酸”制备工艺
该化合物为高血压治疗药物群多普利的中间体，是合成的手性非天然氨基酸，从环状化合物和天然氨基酸出发进行制备。产品外观为白色固体，纯度>98%。国外利用此中间体开发的新药已获美国食品和药品管理局（FDA）批准。
南开大学
2021-04-10
预防或治疗阿尔茨海默症的药物、靶点及其应用
本发明公开了鸟嘌呤核苷单磷酸还原酶1作为预防或治疗阿尔茨海默症的药物靶标的应用，所述药物为Lumacaftor或其衍生物或含有Lumacaftor的药物组合物。鸟嘌呤核苷单磷酸还原酶1(GMPR1)的水平在阿尔茨海默症患者中高于健康者，是阿尔茨海默症的治疗靶点。该Lumacaftor可以抑制GMPR1的活性，进而阻止神经元死亡，治愈阿尔茨海默症。本发明通过分子对接技术在所有已知药物中筛选出Lumacaftor，并在阿尔茨海默症模型小鼠中验证了其治疗效果。
东南大学
2021-04-11
天然药物中目标物快速“识别鉴定”二维色谱仪研制
1. 2D/CMC-中药注射液类过敏物分析仪 2.“2D/CMC-中药注射液类过敏物分析仪”系统界面 3.2D/CMC-中药注射液类过敏物分析仪 配体-受体相互作用研究 ：CMC模型完全适用于配体-膜受体相互作用研究 4. CMC-配体/受体作用分析仪
西安交通大学
2021-04-11