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金属催化亚胺与一氧化碳共聚法合成多肽类材料
一种在金属催化下亚胺与一氧化碳共聚合成多肽类聚合物材料的新的、简捷的方法，不用氨基酸为原料，以廉价的亚胺和一氧化碳为单体，在金属催化下发生交替共聚，直接生成多肽，从而使合成多肽的成本大大降低。这一途径将可以避免繁杂的合成和活化氨基酸的步骤，使得多肽的合成和传统的方法(如开环聚合反应法)相比，被大大地简化。所得到的多肽类材料，在生物医学材料和制药等领域具有重要用途。
该方法是在高压釜中，以 1，4-二氧六环为溶剂，在 800psi 压力的 CO、50℃油浴以及在催化剂作用下，亚胺与 CO 共聚得到产物多肽。采用一种简单的金属钴化合物作催化剂，能有效地催化亚胺和一氧化碳的交替共聚，得到高分子量和低分散度的多肽类聚合物。方法简捷。
已取得的知识产权：
本项目得到国家自然科学基金资助，是一项具有原始创新性的科研 成 果 ， 已 申 请 2 项 中 国 专 利 （ 申 请 号 200610129890.1 ，200710195204.5）和国际专利（申请号 PCT/CN2007/003465），还将对后续发现及时申请专利保护，因此将拥有该技术的全部知识产权。成果发表在化学刊物 Angew.Chem.，已受到学术界和一些国外公司的关注。
应用前景分析及效益预测：
应用行业：生物医学材料、制药、功能材料。该项目所提供的新型多肽类化合物，已经能够为生物医学工程领域提供一类新的重要的可供选择的材料。从长远来看，开发出多个新的有效的催化剂体系，实现更多类亚胺与一氧化碳的共聚，最终使该方法成为一种广泛有效的多肽的合成方法，将具有重大的社会和经济效益。
应用领域及能为产业解决的关键技术：
作为新的生物医学材料可能具有更好的生物兼容性，因而代替现有材料用于人工血管等方面。此外，还可被用作药物的糖衣以及具有药物缓释等功能。如能实现一般肽类的合成，其低廉的成本将有潜力替代用任何其它合成方法得到的该类产品。不用氨基酸为原料，而是以廉价的亚胺和一氧化碳为单体，从而使合成多肽的成本大大降低、方法大大简化。
技术产业化条件：
投资规模约 500 万元（不含基建投入）。
南开大学
2021-04-13
我国科学家开发出一种可植入的抗菌药物载体
细菌感染是金属种植体种植后的常见并发症，也是导致种植失败的重要原因。科学家们研究了许多表面抗菌处理技术，但是仍需同时解决表面涂层载药量低和药物释放速度可控的问题。
科技部生物中心
2022-04-14
TNFSF15蛋白在制备治疗黑色素瘤药物中的用途
本发明涉及TNFSF15蛋白在制备治疗黑色素瘤药物中的用途，本发明发现TNFSF15不但可以抑制内皮细胞生长，诱导其凋亡，还可以抑制小鼠黑色素瘤细胞B16的生长和迁移，诱导细胞凋亡。本发明发现应用TNFSF15联合化疗药物治疗黑色素瘤时，TNFSF15不但可以通过抑制肿瘤血管的生成来抑制肿瘤的生成，而且可以通过诱导黑色素瘤细胞凋亡，增强化疗药物对于黑色素瘤细胞的杀伤作用。最后，我们发现TNFSF15在与常用于治疗黑色素瘤的化疗药物顺铂的联合应用时，可以增强顺铂治疗黑色素瘤的效果。
南开大学
2021-04-10
多糖修饰的纳米硒复合物在恶性腹水治疗药物中的应用
本发明的目的在于提供多糖修饰的纳米硒复合物在制备治疗恶性腹水的药物中的应用。多糖修饰的纳米硒复合物由纳米硒和药学上允许的功能化多糖组成；所述功能化多糖包括但不限于葡聚糖、壳聚糖、真菌多糖(香菇多糖、香菇菌多糖、人参多糖、灵芝多糖、茯苓多糖、枸杞多糖、银耳多糖、木耳多糖)、植物多糖(枸杞多糖、银杏多糖、茶多糖、魔芋多糖)等天然或合成多糖的一种或多种。多糖修饰可以增强纳米硒的稳定性和活性，通过物理吸附作用使得纳米硒颗粒得以良好分散，增强纳米硒在降低炎症因子表达方面的功效。所述恶性腹水包括但不限于肝硬化、肝癌、卵巢癌、结肠癌、肺癌、乳腺癌等所引起的腹水。所述治疗恶性腹水的药物包括多糖修饰的纳米硒复合物及其药学上可接受的辅料。所述治疗恶性腹水的药物在给药治疗中，多糖修饰的纳米硒复合物的有效给药量为每天(9±4)mg/kg。所述的多糖修饰的纳米硒通过以下方法制得：1>将样品多糖溶解在去离子水中，加热以破坏分子内和分子间氢键，获得单链多糖；2>在25℃下将制备的单链多糖水溶液与亚硒酸钠混合，并搅拌均匀。向混合物中滴加抗坏血酸水溶液和丁二酸酐，室温下搅拌24小时。3>用超纯水透析2天即可得到产物。
南开大学
2021-04-10
人参二醇皂苷组分在制备防治皮炎和疤痕药物中的用途
本发明提供一种人参二醇皂苷组分在制备防治皮炎或疤痕药物及保健美容品中的应用，主要成分为人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc和Rd。所述药物或化妆品为人参二醇皂苷组分为活性成分单独或与其它药物一起，与药学上或化妆品可接受的载体组成的药物或化妆品。利用人参根茎药材、西洋参根茎药材、人参茎叶药材、西洋参茎叶药材以及它们的总提取物或总皂苷等原材料，通过大孔吸附树脂和十八烷基硅烷键合硅胶柱层析相结合的色谱分离纯化等方法制备。本发明可在促进组织再生修复的同时防止疤痕的形成，与糖皮质激素相比，整体调节细胞免疫、停药后药效稳定，具有显著的药效优势；本发明的产品高度安全。人参二醇皂苷结构式为：。
浙江大学
2021-04-11
一种视黄酸类候选药物、其制备方法、中间体及应用转让
华中科技大学
2021-04-10
壳寡糖及其衍生物作为抗 HIV-1 多肽药物载体的应用
艾滋病由人体免疫缺陷病毒（HIV）感染而引起。针对 HIV-1 的侵入、传染的机制 及其它一些可能抑制 HIV-1 的机理，我们已经获得抗 HIV-1 的 C22 和 M3 多肽等系列的 膜融合抑制剂。但是多肽和蛋白质类药物在胃肠道给药过程中普遍存在如胃内酸解酶解、 胃肠道粘膜渗透性差、脂溶性差影响吸收等难点和缺点。 壳寡糖是利用壳聚糖为原料，通过生物工程技术降解制备获得的 2-20 个氨基葡萄 糖连接而成的低聚氨基葡萄糖。有增强免疫力、降低血脂血糖、防控癌细胞转移、抑制 细胞老化等重要作用。 本发明在于提供壳寡糖及其衍生物作为抗 HIV-1 多肽药物载体的应用。壳寡糖作为 多肽药物载体，可增加低吸收率的多肽药物的生物利用率；控制多肽药物的释放；减少 对胃肠粘膜的刺激；保持多肽药物在体内稳定性；提高药物的靶向性。 二、功能特点： 3、增加低吸收率的多肽药物的生物利用率。 4、控制多肽药物的释放；减少对胃肠粘膜的刺激。 5、保持多肽药物在体内稳定性；提高药物的靶向性。
同济大学
2021-04-13
抗细菌生物膜活性的YycG组氨酸激酶抑制剂新型药物
● 项目简介：细菌生物膜是细菌互相粘连形成的模样物，对大多数抗生素耐药，其耐药性比浮游菌可高达100倍。近年来细菌生物膜疾病日益严重、治疗难度极大，目前尚无抗细菌生物膜药物上市。YycG/YycF双组分信号转导系统对细菌的生长和生物膜形成具有重要的调控作用，可以作为理想的药物靶标筛选抗生物膜先导化合物。对先导化合物优化改造，评价其药效，研究候选药物的药代动力学特征并对其安全性进行初步评价，探讨其成药性，可能产生创新性强、具有自主知识产权的候选新药。● 应用前景：通过生物信息学分析，在表皮葡萄球菌全基因组中共发现了16对双组分信号转导系统。选择其中一组YycG/YycF 系统中的组氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作为候选抗菌药物靶点，通过高通量虚拟筛选获得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物，能够可特异性地作用于葡萄球菌属等革兰阳性球菌，对革兰阴性菌无抑菌作用，且对哺乳类细胞毒性作用低。对表皮葡萄球菌已形成生物膜中的细菌具有杀伤作用，同时也可使细菌生物膜的结构发生改变，很好的抑制了生物膜的形成。以其中两个小分子化合物作为先导化合物，进行结构优化改造，已经获得30个结构新颖的衍生物。通过表皮葡萄球菌生物膜杀伤实验证明，其中5个化合物的MIC，MBC和抑制生物膜浓度均不同程度的优于先导化合物。化合物H5-10的MIC，MBC和抑制生物膜浓度分别达到1.5，3.1，25μM。目前该项目的技术水平居于国内领先、国际先进水平。本项目已申请并获得授权2项国家发明专利。
南京工业大学
2021-04-13
预防治疗奶牛子宫内膜炎及胎衣不下症的药物组合物
可以量产/n本成果应用缓释技术和纳米技术原理，以聚维酮碘和催产素为主药，主要从配方筛选、优化、主药与辅料相容性、生产工艺、稳定性、体外抑菌效果等方面进行了系列研究，从648个配方中筛选得到最佳配方和生产工艺，申请并获得国家发明专利；同时，完成新兽药申报所要求的各项实验室研究内容，并进行扩大区域临床实验。该制剂应用缓释和激素协同作用原理，将杀菌作用与溶黄作用相结合，可同时用于防治生殖道疾病和卵巢机能疾病，因而不需严格诊断便可使用。 技术水平：专利技术（国家发明专利授权号：ZL200510019158
华中农业大学
2021-01-12
消症饮在制备治疗痛经和子宫腺肌病药物中的应用
【发 明 人】高月平【技术领域】本发明涉及消症饮在制药中的新用途，具体地说是涉及消症饮在制备治疗原发性痛经、子宫腺肌病药物中的应用。【摘要】一种消症饮在制药中的新用途，即在制备治疗痛经和子宫腺肌病药物中的应用，消症饮是由鹿角片、白芥子、桃仁、熟地、淫羊藿、生薏苡仁、三棱、醋柴胡、大血藤、延胡索、按一定重量配比制成，该药物可制成汤剂、胶囊剂、片剂、冲剂、口服液、糖浆或合剂等，经临床试验结果表明，160例原发性痛经患者，分为治疗组和对照组，治疗组80例口服消症饮，对照组80例口服月月舒冲剂，结果，治疗组和对照组的总有效率为100％和72.5％；104例子宫腺肌病患者分为：治疗组64例口服消症饮，对照组40例口服桂枝茯苓胶囊。每月连服15天为一疗程，最多治疗6个疗程，结果治疗组痊愈34例，有效11例，总有效率100％，而对照组痊愈10例，有效22例，无效13例，总有效率71.1％。
南京中医药大学
2021-04-13