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多功能核壳结构的抗肿瘤青蒿素类药物纳米制剂
成果创新点 本项目实现了非水溶性青蒿素类药物的高效装载和响 应型释放,提升了该类药物的生物利用度;通过磁靶向和 高渗透长滞留效应(EPR)实现载体在肿瘤的富集,实现青 蒿素类药物和铁离子的同步递送,可有效抑制肿瘤细胞增 殖;载体可作为磁共振成像对比剂(T2),弛豫率高;载体 的合成过程简便高效,可重复性好;载体本身具有较好的 生物相容性。 技术成熟度 目前已实现该纳米药物制剂
中国科学技术大学 2021-04-14
现对部分有机客体及有机药物分子的选择性强键合
生物受体可以有效地利用非共价键作用和疏水效应实现对有机底物的高效选择性识别(图2)。相反,大多数合成主体对有机底物的识别选择性和强度较差。该课题组近期研究发现酰胺萘管能有效地利用疏水作用和氢键作用实现对部分有机客体及有机药物分子的选择性强键合,进而实现了部分水溶性较差的药物分子的增溶。这一研究在药物科学领域具有较高的应用潜力。
南方科技大学 2021-04-14
靶向IL-17信号的新型抗移植 排斥反应的药物研究与开发
肾功能衰竭是一种常见的临床疾病,肾移植则被认为是治疗终末期肾病患者的最有效方法。近年来,随着手术操作的日渐成熟,移植免疫的深入研究、组织配型技术的逐渐完善和新型免疫抑制剂的广泛联合应用,肾移植的成功率有了很大提升,早期存活率大幅度提高。然而,术后免疫排斥反应的发生仍然是影响移植肾长期存活的危险要素,肾移植受者的长期存活依然是困扰移植界的一大难题。 以环孢素A为代表的钙调磷酸酶抑制剂的问世,极大降低了急性排斥反应的发生几率,提高了移植物的存活率。然而,这些免疫抑制剂却是一把双刃剑,它不
南京大学 2021-04-14
基于喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制与应用技术
以喜树碱为研究对象,从多样性合成与结构优化—先导发现—活 性筛选—构效分析—活性分子模版的构建—候选药物分子药效、安全 性评价—药物分子的成药性综合评价的基本策略与研究路线,开展以 喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制研究,构建多种具活性骨架的喜树 碱类似物,发现了具有临床价值的 YQL 系列抗肿瘤候选药物,研究 发现该类药物对多药性耐药细胞株表现出较高的活性,且活性优于目 前的临床药物伊立替康。
兰州大学 2021-04-14
γ-羟基炔酸酯衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
癌症已成为威胁人类生命健康的主要杀手。据报道,全球癌症发病率呈急剧上升趋势,在未来十几年将增加 50%。我国近二十多年来癌症发病率增长近 70%,而死亡率增长近 30%。随着有机化学的飞速发展,化疗已成为肿瘤治疗中发展最快的领域之一。它不仅是肿瘤治疗的辅助手段,而且已经逐渐发展成为最为普遍、有效的方法和手段之一。因而具有潜在抗肿瘤活性化合物的分离、设计合成与改造必将为化疗提供必备基础。 研究发现炔丙醇结构是许多天然产物及药物分子中重要的手性结构单元。该类化合物广泛
兰州大学 2021-04-14
西安交大科研人员发现阿片类药物成瘾相关的免疫学机制
西安交通大学法医学院朱永生课题组围绕外周免疫如何影响中枢神经活动这一关键问题,试图阐明外周免疫与成瘾行为之间的关联及其机制。
西安交通大学 2023-02-02
一种治疗上消化道出血的药物制剂及其制备方法
一种治疗上消化道出血的药物制剂及其制备方法,包括以下重量配比的药物原料:三七5-12份、白及6-15份、熟大黄6-15份、甘草6-15份、龙骨20-50份、牡蛎20-50份、山茱萸20-50份。取所述配比三七、白及,粉碎备用;取所述配比熟大黄、甘草、山茱萸混匀,加水煎煮1-3次,合并煎液,滤过,滤液备用;取所述配比龙骨、牡蛎,加水煎煮1-3次,合并煎液,滤过,滤液与B步的滤液合并,浓缩得清膏;取清膏,加入三七粉、白及粉,制剂即得。该药物制剂可更好保留药物有效成分,能有效地治疗上消化道出血,治疗作用良好,市场前景广阔。该方法针对现有技术,将中药配方制成现代制剂,不仅服用方便,而且工艺科学合理。
西南交通大学 2016-10-21
多功能核壳结构的抗肿瘤青蒿素类药物纳米制剂
本项目实现了非水溶性青蒿素类药物的高效装载和响应型释放,提升了该类药物的生物利用度;通过磁靶向和高渗透长滞留效应(EPR)实现载体在肿瘤的富集,实现青蒿素类药物和铁离子的同步递送,可有效抑制肿瘤细胞增殖;载体可作为磁共振成像对比剂(T2),弛豫率高;载体的合成过程简便高效,可重复性好;载体本身具有较好的生物相容性。 
中国科学技术大学 2023-05-17
一种抗疟剂药物中间体材料的制备及合成工艺
青蒿素是目前为止最热门的抗疟疾特效药,由于它速效和低毒的 用药特点,现已作为世界卫生组织推荐的药品。青蒿素从植物的花蕾 和叶子中分离提取,但近来因为青蒿素的大肆提取,生态平衡遭到破 坏,资源枯竭,所以不宜长久提取;此外,由于患者大多为贫苦地区 的人民,购买力低下,承受不起青蒿素高昂的价格。对此,科学家们 开始研究新的药物,希望能降低治疗的成本,也可以减少青蒿素的用 量,保护生态环境。 在研发新药物的过程中,研究工作者发现一类含 trioxolane 单元 的分子药物对于疟疾的抗击有着很好的效果。通过对药物进行改造研 究,研究人员得到了药物性能优异的类似物 OZ439。通过口服,OZ439 能完全消灭人体当中的寄生虫,现如今 OZ439 的合成已在瑞士进行 了中试生产。 本项目是通过廉价的反应材料,经过催化转化制备合成 OZ439的 所需重要中间体 HPCH。目前实验室已完成了催化剂的筛选和合成工 作,所制备的催化剂在温和的反应条件下可以获得较高收率的 HPCH, 其生产成本低于国外药企的要求。 开发计划:催化剂的放大制备及反应工艺的放大研究及优化,催 化剂的循环利用和产品的分离及纯化。本项目初期一直与国外药企进 行沟通合作,工艺优化后即可进入产业化阶段。 所需条件支持:希望能获得 100 万经费支持与 100m2 实验室支持,用于购置反应评价及催化剂放大制备设备。 
南开大学 2021-04-13
推介案例 | 河海大学新工科背景下IT类创新创业人才协同培养模式探索与实践
为落实教育部推进产教融合、校企合作相关工作部署,促进高校教学改革,推动产教融合型企业建设,中国高等教育学会于2020年8月启动了2020年度中国高等教育博览会“校企合作 双百计划”典型案例推选工作,经资格审核、通讯推选、路演答辩、走访考察以及网上公示等环节,共有103项案例认定为2020年度中国高等教育博览会“校企合作 双百计划”典型案例,近期,“中国高等教育博览会”微信号将陆续推出“双百计划”典型案例推介专栏,欢迎关注。
河海大学 2021-09-26
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