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多功能核壳结构的抗肿瘤青蒿素类药物纳米制剂
本项目实现了非水溶性青蒿素类药物的高效装载和响应型释放，提升了该类药物的生物利用度；通过磁靶向和高渗透长滞留效应（EPR）实现载体在肿瘤的富集，实现青蒿素类药物和铁离子的同步递送，可有效抑制肿瘤细胞增殖；载体可作为磁共振成像对比剂（T2），弛豫率高；载体的合成过程简便高效，可重复性好；载体本身具有较好的生物相容性。
中国科学技术大学
2023-05-17
基于喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制与应用技术
以喜树碱为研究对象，从多样性合成与结构优化-----先导发现----活性筛选-----构效分析---活性分子模版的构建-----候选药物分子药效、安全性评价-------药物分子的成药性综合评价的基本策略与研究路线，开展以喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制研究，构建多种具活性骨架的喜树碱类似物，发现了具有临床价值的YQL系列抗肿瘤候选药物，研究发现该类药物对多药性耐药细胞株表现出较高的活性，且活性优于目前的临床药物伊立替康。
兰州大学
2021-01-12
治疗特发性肺纤维化创新药物 CP0116 的研发
1）药学：CP0116 是以异土木香内脂为原料，经五步反应合成。原料药纯度可达 99%以上且结构稳定，广泛适用于各种制剂类型；
2）药代动力学：CP0116 为缓释性前药，可在血浆 pH 值范围内缓释活性成分，血浆半衰期约为 5.5 小时。口服吸收迅速，主要经肝，肾代谢；
3）毒性：急毒试验显示，一次性对小鼠灌胃给药 CP0116（2g/kg），48 小时内无异常。长毒试验显示，连续 90 天对大鼠灌胃给药 CP0116（300 mg/Kg）未观察到毒副作用；
4）药效学：吡非尼酮（100mg/kg）给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 18%，纤维化面积减少 25%；同剂量 CP0116 给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 26%，纤维化面积减少 48%，药效结果优于吡非尼酮组。
技术创新点：
1）本项目组建立了高通量的 TGF-β1／Smad 信号通路药物筛选体系，通过筛选得到了候选药物分子－异土木香内脂衍生物CP0116。这是首次发现该类化合物具有抗肺纤维化的作用；
2）项目组利用分子探针技术确定 CP0116 在肺纤维化过程中的可能靶点为 PKM2；
3）候选药物分子的原料是异土木香内脂，本项目组通过优化提取工艺，使其提取率提高到 8-10%。随后，通过半合成的手段修饰异土木香内脂，改善该类分子水溶性差，半衰期短的成药性缺点，得到结构新颖，水溶性的前药 CP0116，药代动力学预实验结果显示前药可以在血浆条件下缓释活性成分。
市场应用前景：
目前，国际上治疗 IPF 仅有两个药物获批上市，分别是罗氏的吡非尼酮和勃林格殷格翰的尼达尼布，但是仅有的两个上市药物在逆转病情和延长患者生存期方面没有明显效果，而且价格昂贵，治疗费用较高。因此寻找新的治疗靶点，开发针对 IPF 治疗疗效显著、毒副作用小的新药具有重要的社会意义和科学意义。
合作方式：
合作开发或者转让。本项目已获得国家重大新药创制专项 300 万元的经费支持。
已获得的知识产权：
异土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用（专利号：201610879558.0）
土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用（专利号：201610880824.1 ）
南开大学
2021-04-13
一种抗疟剂药物中间体材料的制备及合成工艺
青蒿素是目前为止最热门的抗疟疾特效药，由于它速效和低毒的用药特点，现已作为世界卫生组织推荐的药品。青蒿素从植物的花蕾和叶子中分离提取，但近来因为青蒿素的大肆提取，生态平衡遭到破坏，资源枯竭，所以不宜长久提取；此外，由于患者大多为贫苦地区的人民，购买力低下，承受不起青蒿素高昂的价格。对此，科学家们开始研究新的药物，希望能降低治疗的成本，也可以减少青蒿素的用量，保护生态环境。
在研发新药物的过程中，研究工作者发现一类含 trioxolane 单元的分子药物对于疟疾的抗击有着很好的效果。通过对药物进行改造研究，研究人员得到了药物性能优异的类似物 OZ439。通过口服，OZ439能完全消灭人体当中的寄生虫，现如今 OZ439 的合成已在瑞士进行了中试生产。
本项目是通过廉价的反应材料，经过催化转化制备合成 OZ439的所需重要中间体 HPCH。目前实验室已完成了催化剂的筛选和合成工作，所制备的催化剂在温和的反应条件下可以获得较高收率的 HPCH，其生产成本低于国外药企的要求。
开发计划：催化剂的放大制备及反应工艺的放大研究及优化，催化剂的循环利用和产品的分离及纯化。本项目初期一直与国外药企进行沟通合作，工艺优化后即可进入产业化阶段。
所需条件支持：希望能获得 100 万经费支持与 100m2 实验室支持，用于购置反应评价及催化剂放大制备设备。
南开大学
2021-04-13
推介案例 | 河海大学新工科背景下IT类创新创业人才协同培养模式探索与实践
为落实教育部推进产教融合、校企合作相关工作部署，促进高校教学改革，推动产教融合型企业建设，中国高等教育学会于2020年8月启动了2020年度中国高等教育博览会“校企合作 双百计划”典型案例推选工作，经资格审核、通讯推选、路演答辩、走访考察以及网上公示等环节，共有103项案例认定为2020年度中国高等教育博览会“校企合作 双百计划”典型案例，近期，“中国高等教育博览会”微信号将陆续推出“双百计划”典型案例推介专栏，欢迎关注。
河海大学
2021-09-26
一种迭代空间模糊聚类的大脑磁共振图像超体素生成方法
本发明公开了一种迭代空间模糊聚类的大脑磁共振图像超体素生成方法，包括以下步骤：首先，由于人类大脑具有相同的拓扑结构，从基于群体的大脑MRI模板获得一组种子模板；其次，为了排除部分容积效应的影响，提出了一种迭代空间模糊聚类算法，将体素分配给每个种子生成超体素。本发明能较好地应用于大脑磁共振图像，生成有效的大脑磁共振图像超体素。
东南大学
2021-04-11
纳米多层类金刚石（DLC）薄膜提高发动机给油系统摩擦副寿命
目前我国开始发展单体泵燃油喷射系统以使发动机的排放达到欧III排放标准，这对于我国节约能源、保护环境、降低车辆运输成本等具有重要意义。本项目开发对单体泵内的关键零件—柱塞进行表面改性的工业化应用技术，使表面改性处理的柱塞不仅具有优异的耐磨寿命（显著优于表面覆有TiN薄膜的柱塞），同时具有很低的摩擦系数（为TiN薄膜的～1/6），使柱塞/泵体摩擦副均具有高度的寿命水平和保持长期精度。
西南交通大学
2021-04-13
猪肌肉和肾组织中磺胺类残留微生物学快速筛选方法
研发阶段/n本成果针对猪肌肉和肾组织中磺胺类药物残留问题，建立了检测猪肌肉和肾组织中磺胺类残留的微生物学快速筛选方法。各项技术指标符合国家有关要求。在上述方法的基础上研制出的微生物学快速检测试剂盒，经稳定性、交叉反应和动物残留等试验研究，该试剂盒的灵敏度、假阴性率、假阳性率等性能指标达到设计要求。与仪器分析法具有良好的相关性。经相关单位复核和应用，该试剂盒的灵敏度、特异性和假阳性率等指标能满足磺胺类药物残留的检测要求。该成果总体达到国际领先水平。应用前景：本成果研制的试剂盒日处理量大，检测结果重现性
华中农业大学
2021-01-12
一种类奔德斯分解的下垂控制孤岛微电网潮流计算方法
本发明公开一种类奔德斯分解的孤岛微电网潮流计算方法，将孤岛微电网潮流计算分解成通过传统潮流计算子问题和下垂节点更新子问题，对下垂节点进行等效后进行初始化；基于系统角频率，更新负荷和线路阻抗参数；通过传统潮流计算子问题，求解作为平衡节点的下垂节点和作为PV节点的下垂节点的相关变量参数；然后通过系统前后两次迭代状态变量之差来判断算法是否收敛：若收敛，停止迭代获得最终潮流解；若不收敛，通过下垂节点更新子问题，修正或求解作为平衡节点的下垂节点和作为PV节点的下垂节点相关变更参数；以此方式交替迭代，获得最终的
东南大学
2021-04-14
有机磷、磺酰脲类农药高效分子印迹材料的制备技术及 其检测应用
针对我国茶叶、粮谷、蔬菜、水果等具有复杂基质的农产品中有机磷和磺酰脲类农药残留，发展新型预处理方法和材料。应用组合分子印迹技术和溶胶-凝胶分子印迹技术，制备并筛选出高吸附容量、高选择性的分子印迹聚合物材料，包括固相萃取吸附剂和分子印迹整体柱。建立快速、灵敏、准确地从复杂基质茶叶、粮谷、蔬菜、水果中测定有机磷和磺酰脲类农药残留的新方法、新体系。有利于提高我国食品安全检测技术，更好地促进经济发展。
南开大学
2021-04-13