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EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶（EZH2）因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性，无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶，以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。
基于前期发现的EZH2降解剂的基础，通过进一步结构优化，发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子，并展现了良好的成药性；ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中，EZH2可通过非甲基转移酶活性，持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性，在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果，并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。
EZH2降解药物的市场前景广阔，以神经母细胞瘤为例，恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大，在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%，死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药，共有三款产品获批上市，目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略，将带来良好的经济社会效益。
四川大学
2025-02-11
演示器 类
产品详细介绍
普教仪器类产品：QQ:1253764387 电话：0571-88993992 手机：15356159906
浙江久良教育科技股份有限公司
2021-08-23
实验器 类
产品详细介绍
普教仪器类产品：QQ:1253764387 电话：0571-88993992 手机：15356159906
浙江久良教育科技股份有限公司
2021-08-23
齐墩果烷型三萜类酯衍生物抗神经退行性药物用途
本发明提供齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物在制备防治老年痴呆症药物中的应用，所述老年痴呆症包括神经退行性疾病。所述药物是齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物与药学上可接受的载体或赋形剂制成。本发明所述的齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物具有显著的类似神经生长因子的活性，可以在制备预防及治疗老年痴呆症等神经退行性疾病药物中应用。
浙江大学
2021-04-13
人工智能药物筛选、药物设计
技术分析（创新性、先进性、独占性）
本项目已经具备具有200个CPU集群辅助计算，目前已建立了国际上领先的万个化学药物的化合物库和六万多种中药单体化合物库、利用国际一流的计算机辅助设计软件（Schrodinger, Discovery Studio, MOE等）进行大规模化合物数据库的虚拟筛选，并根据REOS预测、ADME/T性质的理论预测，结构聚类等，剔除成药性差的化合物。
目前已经针对多个靶点和药物做了国际创新性研究工作，相关成果在药学领域相关SCI期刊上共发表论文17篇，平均影响因子>4.5，他引460余次。
苏州大学
2021-05-11
多肽药物制备、药物制剂开发
成果简介： 自 2012 年以来，承担多项省级及企业研究课题，包括江苏省产学研项目、企业原料药及制剂的技术开发、仿制药一致性评价工艺开发等。在透皮制剂方面开发了联苯乙酸水凝胶透皮贴剂等产品。
南京工业大学
2021-01-12
内源性大麻肽类激动剂(m)VD-Hpα 在制备镇痛药物中的 应用
慢性和严重疼痛的控制一直是人们亟待解决的医学难题。目前已有多种药剂用于治疗多样化的病理状态，这其中包括阿片、非甾醇类抗炎药、抗惊厥药、抗抑郁药、克他命等（Drugs 2007, 2121: 2133）。但是，这些药物的副作用限制了它们的临床用药剂量和降低了其治疗效果。除了进一步研究慢性疼痛的病理机制和鉴定药物本身的镇痛机制外，临床上更需要的是有效地、无毒的和没有中枢副作用的治疗慢性痛的新药物
兰州大学
2021-04-14
汽车漆用DPP类颜料类有机颜料
DPP类颜料（吡咯并吡咯二酮系有机颜料）具有很高的耐晒牢度、耐气候牢度和耐热稳定性，可单独或与其它颜料拼混使用以调制汽车漆。在DPP系有机颜料的专利有效期内（1986~2003），瑞士Ciba公司是此类有机颜料的唯一生产商。2003年后，国内开始研发生产DPP类有机颜料，但是截止到?00?年，能够被国外的汽车漆厂商接受用于调制汽车原装漆的只有我们生产的品种。生产DPP类颜料的技术关键主要在于中间体（各种芳香腈和丁二酸酯）的低成本生产，按照Ciba公司的专利，合成DPP类化合物所用的丁二酸酯一般为丁二酸的低级脂肪酯，其缺点是反应收率不高，有相当部分的原料没有转化或是生成了对人体有害的副产物。为此，我们发明了一种环境友好的生产芳香腈的工艺，低成本地制造出所需要的芳香腈，还设计并合成了一种丁二酸的高级脂肪酯，用它与芳香腈反应可高产率地获得DPP类化合物，再对后者采用我们在以往的工作中累积的颜料化加工的技术对其进行颜料化加工，从而高品质地生产出DPP类有机颜料，部分品种已经被国外的汽车漆厂商用于制造汽车漆，成果获国家发明专利（ZL200510030080.6）授权，并在胶州市精细化工有限公司实现了工业化生产。
华东理工大学
2021-04-13
军工类窗口材料
军工类产品● 蓝宝石：导弹整流罩、雷达光电窗口、防弹玻璃等● 碳化硅：大功率雷达通讯功率器件及模块等● 舰载电磁设备、雷达空间通讯及日盲探测设备等
青岛嘉星晶电科技有限公司
2021-08-30
发生器 类
产品详细介绍
普教仪器类产品：QQ:1253764387 电话：0571-88993992 手机：15356159906
浙江久良教育科技股份有限公司
2021-08-23