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巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途
本发明涉及巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途。具体地,本申请公开了巯基丙酰胺类化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体或其溶剂合物、或它们与医学上可接受的载体组成的药物组合物,以及在制备用于金属β‑内酰胺酶NDM‑1的抑制剂,以及在制备用于预防和/或治疗革兰氏阴性耐药菌感染的药物中的用途。本发明提供的该类化合物能够靶向金属基质蛋白酶NDM‑1,抑制β‑内酰胺类抗生素的水解,有效降低革兰氏阴性菌如大肠埃希菌或肺炎克雷伯菌的抑菌浓度,可与美罗培南等β‑内酰胺类抗生素联用制成复方制剂用于治疗革兰氏阴性耐药菌引发的感染等疾病。
复旦大学 2021-01-12
海洋来源化合物YXY211抗三阴性乳腺癌临床前研究
乳腺癌是女性健康的“头号杀手”。最新调查数据显示,平均每3分钟世界上就有一位妇女被诊断为乳腺癌,我国女性乳腺癌的发病率和死亡率也是逐年上升,目前已位居女性恶性肿瘤发病率之首。其中,雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)和原癌基因Her-2均为阴性的三阴性乳腺癌(TNBC),是一种高危型乳腺癌,具有独特的临床病理和分子特征,转移性强、患者预后较差,其对内分泌治疗不敏感,尚无有效治疗药物。课题组新发现孤儿核受体Nur77在三阴性乳腺癌中具有重要的作用,是一个治疗三阴性乳腺癌药物开发的靶点。项目组筛选以核受体Nur77为靶点的海洋天然产物库,通过改造合成得到靶向Nur77抑制三阴性乳腺癌化合物YXY211。该化合物研发成功将为广大三阴性乳腺癌患者带来更为有效和安全的治疗药物,大大提高患者的生存率和健康水平。
厦门大学 2021-01-12
用于增强免疫力的石金钱龟提取物、制剂及制备技术
该成果涉及一种用于增强免疫力的石金钱龟提取物,还涉及该提取物的制备方法和由该提取物制成的制剂。肿瘤治疗方法主要包括手术、化疗、放疗,这些传统治疗方法往往伴有明显的副作用,容易造成机体免疫系统损伤,引发机体免疫能力下降,导致机体易受到病毒及致病菌的侵入而加重病情甚至死亡。为了提高肿瘤的治愈率,增强机体的免疫力是一种行之有效的的方式。提供一种有助于肿瘤病人术后增强免疫力的保健食品或者特医食品,其不仅有增强免疫力的作用,而且还能提供人正常生活所需的主要营养物质。 市场预期:随着环境污染越来越严重,肿瘤的发病率呈现逐年上升趋势,伴随人们生活水平的提高以及健康理念日趋成熟,该类产品可满足特殊消费者的多种需求,具有广阔的市场前景,预期销售额可达500-1000万每年。 (注:本项目发布于2019年)
华中农业大学 2021-01-12
去除当归多糖提取物中蛋白质的吸附剂的制备方法
本发明设计吸附剂技术领域,涉及一种对当归粗多糖中蛋白质去除的吸附剂的制备和应用。在植物多糖的提取过程中,需要对粗多糖中的蛋白质进行去除,本发明为一种对蛋白质具有选择性吸附作用的吸附剂。可以实现对植物粗多糖中蛋白质的选择性去除。 成果亮点 技术特点:本发明合成了一种多孔的蛋白质吸附剂,能够选择性的吸附去除植物粗多糖中的蛋白质,而对多糖无任何吸附作用。该吸附剂对当归粗多糖中蛋白的去除率可以达到81%,当归多糖的损失率小于5.0%,具有比商业采用的sevag法、三氯乙酸法、澄清剂法及反复冻融法等技术手段更高的蛋白去除效率及更小的多糖损失率。且该吸附剂可以重复使用10次以上。
兰州大学 2021-01-12
季铵盐-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物抗菌涂层材料
成果简介:本发明涉及一种季铵盐-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物抗菌涂层材料。通过可逆加成-断裂链转移自由基或大分子引发剂自由基聚合的方法,制备聚二甲基硅氧烷-b-[聚甲基丙烯酸 N,N-二甲氨基乙酯-b-聚甲基丙烯酸六氟丁酯-b-聚(甲基丙烯酸六氟丁酯-co-甲基丙烯酸羟乙酯)]2 多嵌段共聚物。然后加入 1-碘辛烷进行季铵化反应,制得季铵盐-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物。该方法的优点是反应操作简便,反应条件温和,反应过程具有较好的可控性。制备的多嵌段共聚物具有良好的成膜性和抗菌性能。这种多嵌段共聚物可以广泛应用于抗菌涂层材料。 成果水平: 国内领先 应用范围:广泛应用于织物、室内装饰、建筑物的内、外墙、顶棚或地面、以及家具表面。 市场分析及前景:微生物广泛存在于自然界,通常细菌适宜繁殖生长的自然条件为温度 23℃~38℃,相对湿度为 85%~100%,因此在温湿地区的建筑物内外墙面,以及家具表面等适合细菌生长的表面,它们繁衍迅速.并由此生出各种酶、酸和毒素的代谢产物,从而影响物品的外观与质量,污染环境,危害动植物的生长和人类的健康,我国南方地区多雨潮湿,很容易滋生细菌,抗菌涂料具有筑装饰和防霉作用的双重效果,具有广阔的应用前景。目前抗菌涂料的研发处于初始阶段,具有良好的发展前景。 主要技术指标:抗菌性能: 测试方法:琼脂平板法。 测试结果:在 37℃下,对大肠杆菌、枯草杆菌等进行 24 小时培养,具有显著的抗菌效果。 合作方式:技术转让,100 万元。
天津大学 2021-04-11
基于过渡金属基化合物的高能量密度超级电容器研发
超级电容器是一种新型绿色储能器件,拥有比功率大、充放电效率高, 寿命长等优点,在低碳经济时代展现出巨大应用前景,已经被广泛应用于电 子产品、电动汽车、混合电动汽车、无线通讯设施、信号监控、太阳能及风 力发电等领域。开发具有高能量、高循环性和低成本的超级电容器是该领域 未来重要研究之一。电极材料作为超级电容器的核心组成部分,对其储能 性能有着至关重要的影响,而具有高理论容量、低价格的过渡金属基化合物 (Fe、Co、Ni)是实现高容量、低成本超级电容器首选的电极材料。以过渡金 属基化合物为主要研究对象,对其组分及结构进行了调控,通过储能性能测 试及储能机理分析,为开发高性能、低成本的活性电极材料提供实验依据。 这一研究的开展,给组装超高能量密度的超级电容器并使其从实验室走向我们 的日常生活带来了新的前景。 1.先进性及产业化前景:提高性能、降低成本一直以来都是超级电容器发展的 主旋律,其中能量密度低是超级电容器发展面临的主要问题,因此开发出具 有高能量、成本低的超级电容器迫在眉睫。就提高性能而言,超级电容器的 电极改进是重点,主要途径是通过提高电压窗口和提高电极材料的比电容。 目前针对超级电容器电极材料的研究主要集中在:(1)改进现有的电极材料; (2)开发新型电极材料;(3)改进生产工艺,实现低成本化。目前在全球范 围内达到工业化生产水平的超级电容器基本都是以双电层为储能机制的活性 碳基超级电容器,而以贋电容为储能机制的超级电容器尚处于实验室开发阶 段,因此超级电容器还有很大的发展空间。 2.对所在行业和关联产业发展和转型升级的影响:根据超级电容器的容量大小 和功率密度,可以将其用作后备电源、替换电源和主电源。当主电源发生故障 而不能正常使用时,超级电容器便起到后备补充作用,它具有寿命长、充放电快 和环境适应性强等优点。当用作替换电源时,主要应用于对环境变化有特殊要 求的场合,例如白天太阳能提供电源并对超级电容器充电,晩上则由超级电 容器提供电源。作为主电源时,主要利用超级电容的大功率密度,一般是一个或几个超级电容器通过一定的方式连接起来持续释放几毫秒至几秒的大电 流,放电之后,再由低功率的电源对其充电。 3.市场分析:根据IDTechEX数据统计,2014年超级电容器全球市场规模为11 亿美元,预计到2018年,超级电容器全球市场规模将达到32亿美元,年复合 增长率为31%,并预测将会以此速度预计到2018年,超级电容器全球市场规模 将达到32亿美元,年复合增长率为31%,并预测将会以此速度继续增长。我国 将“超级电容器关键材料的研究和制备技术"列入到《国家中长期科学和技 术发展纲要(2006-2020年)》,作为能源领域中的前沿技术之一。有数据显示, 2015年国内超电市场规模已经超过了 70亿元,因此,在这样的一个大背景下, 研究新材料以开发具有超高能量密度的超级电容器具有非常大的市场前景。
重庆大学 2021-04-11
基于交通大脑的城市广域交通管控一体化关 键技术
提出了多源异构交通大数据分析融合技术、城市广域交 通AI 信号控制技术、城市广域交通AI 协同管理技术和究城 市广域交通运行及管控评价技术。通过对关键技术突破及现 有技术集成应用,形成能够解决我国城市广域交通管控突出 问题的成套技术及解决方案。
浙江工业大学 2021-05-06
基于相变材料的片上光电存算一体化器件的研发
现阶段所设计的存算一体器件单元结构如图 1 所示: 器件的基本结构由波导和功能层(由下到上分为加热层、电极层、保护层、相变材料(硫系化合物)层)所构成。拟通过在当前流行的绝缘层上硅(SOI)光子平台上集成四氮化三硅光波导的方式实现器件的光学读取功能,即在非常厚的硅衬底层上生长一层绝缘层二氧化硅和波导层,然后在基片上通过光刻、显影、刻蚀等工艺制备四氮化三硅波导。功能层主要用于实现器件的电学写入功能。加热器层的主要用途是与相变材料层形成电接触,通过较小的接触面积使接触处的热量集中,从而可以在较小的电压或电流下使相变材料发生相变。因此需要加热器层具备较好的导热和导电性能,同时在近 C 波段具有较低的光损耗,可采用石墨烯。电极层可用于提供相变材料器件单元所需要的编程电脉冲。当前拟采用硒掺杂的相变材料合金(如 GSST)作为器件的核心功能层的相变材料。该材料在通信/非通信波段显示了极低的光损耗和更高的品质因数,且相变前后在通信 C 波段具有足够大的光学常数反差,可在更恶劣的高温环境下进行操作,适用于硅基光子器件应用。 采用的主要技术手段包括: ① 依托于相变材料的电致和光致相变特性,通过电学编程、光学读取的方法实现器件的存储、算术运算和逻辑运算功能:  存储功能的实现:拟利用相变材料晶态低透过率和非晶态高透过率分别代表二进制中的‘1’和‘0’,实现数据存储(编程)功能。例如在电极两端施加合适的电脉冲,所产生电流流经加热层时,生成的热量主要集中在加热层和相变材料层接触处,使得接触处的相变材料发生相变,实现存储功能。在完成上述编程操作后,从器件波导输入端输入读取连续光。由于相变材料功能层对光强的吸收能力在编程和非编程区域间存在着显著的差异,因此当输入光经过波导后,其能量会因为相变材料编程区域的吸收而发生改变,进而显著改变输出光强能量。所以通过测量输入输出光强的能量之比(即透过率),可实现对先前编程区域的读取。  算术和逻辑功能的实现:通过调整编程电脉冲的幅度和宽度可以动态调控相变材料的相变程度,使得器件的中间透过率值可用于代表不同的数值,实现多级存储功能。所以拟采用输入脉冲数量对应加数的方法实现标量加法计算。同时由于所设计器件的读取连续光输出功率可视为读取连续光输入功率和器件透过率的乘积,因此可采用将输入功率和透过率作为被乘数和乘数的方法实现基本乘法运算。除此之外还可以将器件功能层的初始状态设置为非晶相,把晶化脉冲幅值和不足以产生晶化的脉冲幅值分别作为输入逻辑‘1’和‘0’;同时设定一个判定阈值并与编程后器件透过率的变化率进行对比,把高于和低于阈值的透过率变化率分别作为输出逻辑 ‘1’和‘0’;通过合理选择编程脉冲有望实现各种逻辑功能输出。 ② 基于器件透射率可调特性验证其实现神经突触的可行性。并依托所设计人工突触构建人工神经网络芯片,实现图像、语音和文本识别功能:  突触可塑性是大脑记忆和学习的神经生物学基础,也是人工类脑器件需要实现的首要功能。为实现突触可塑性,拟把相变材料和波导之间的耦合区域视为仿生神经突触,左右两端电极分别代表突触前和突触后,分别施加在两端电极上的电脉冲则作为突触前和突触后刺激。通过调节从左右两端电极输入耦合区域的电脉冲时间差对耦合区域的光透过率进行连续调控,进而依托于上述存算理论模型和实物器件仿真和实验实现仿生神经突触的脉冲时序依赖可塑性(Spike-Timing-Dependent-Plasticity, STDP)。  将不同波长的光脉冲序列输入所设计的突触单元, 经过相变材料的作用,脉冲强度发生变化,对应于乘法器。进而借助于微环结构,将不同波长的脉冲导入进同一波导中,该功能类似加法器。相加后的脉冲光强较小时,读取光与微环发生共振,在输出端口没有光强输出。当光强达到一定的阈值后,读取信号不再和微环发生共振,而是传播到输出端口。这一过程类似神经元脉冲信号的激发,实现了非线性激活函数的功能。利用上述的单个神经元结构,验证其监督式机器学习和非监督式机器学习。对于监督式机器学习,权重的数值通过外部管理器设置;对于非监督式机器学习,不再需要外部管理器来设置权重值,而是通过输出光脉冲进行反馈控制,调整权重值。在单个神经元结构的基础上,更复杂的光学脉冲神经网络结构,证明该结构的可扩展性。拟设计的神经网络中的每一层结构包括三个功能单元,即收集器、分发器和神经突触结构。收集器将上一层不同波长的光脉冲信号收集到同一根波导中,分发器将光脉冲分发给多个神经元,神经突触结构则产生光脉冲信号,输入给下一层结构。基于上述结构实现图片、语音和文本的识别。 创新性分析:①首次研究了一款基于“电学编程、光学读取”模式的光电混合存算一体化器件。与传统电学存算一体化器件相比,拟研发的器件可以进行长距离的信息传输,具有传输带宽高、信号间延迟低、损耗低、抗干扰、集成密度高等优点。②采用硒(Se)掺杂的相变材料作为存算一体化器件的核心功能材料。与采用其他相变材料的存算一体器件相比,以硒参杂的相变材料作为功能材料的存算一体器件有望展现出极低的光损耗。③提出了一种基于“电学脉冲刺激、光学权重调节”的人工神经突触。该突触器件有望成为未来通用型人工神经突触,填补了光电混合型人工突触的技术空白。 先进性分析:①所提出的光电混合工作模式使得该存算一体化器件不但具有传统集成电路的高密度特性,且兼具光通信技术的宽频带、低延迟、抗干扰的优越性能。②所采用硒参杂的相变材料不但继承了传统材料具有的快速相变转化速度、低功耗和稳定性强等特性,且本身在通信波段非晶态透明的同时还保持了相变前后足够大的光学性能差异的特点。③所设计的突触继承了人工电子突触和全光突触的优点,具有高集成度、低功耗、超快响应时间、稳定性强等优点。 独占性分析:根据已取得成果正在撰写专利,以获得该关键技术的独有权。 
南京邮电大学 2021-05-11
一种滚筒式麦冬烘干和去根须一体机
成果描述:一种滚筒式麦冬烘干和去根须一体机,包括支撑架、下箱体、前箱板、主动轴大齿轮、从动轴小齿轮、搅拌轴、后箱板、进料口、出料口和上箱体,前箱板上有主动轴大齿轮和四个从动轴小齿轮,主动轴大齿轮和四个从动轴小齿轮各配合有一根搅拌轴,出料口设置在下箱体上,进料口设置在上箱体上,前箱板、后箱板、下箱体和上箱体将五根搅拌轴密封。该滚筒式麦冬去根须和烘干一体机结构紧凑,传动性能好,相对于带式烘干机来说占用空间小,还可以在麦冬烘干的同时实现去根须功能。市场前景分析:该滚筒式麦冬去根须和烘干一体机结构紧凑,传动性能好,相对于带式烘干机来说占用空间小,还可以在麦冬烘干的同时实现去根须功能。与同类成果相比的优势分析:国内领先
成都大学 2021-04-10
紫杉醇修饰环糊精为媒介的光控微管蛋白超分子组装体
将β-环糊精和偶氮苯基团分别修饰于紫杉醇分子上,利用紫杉醇分子骨架与微管蛋白的特异性结合能力,以及在紫外和可见光照射下偶氮苯分子与β-环糊精空腔可逆键合的性质,来调控微管蛋白的聚集状态,进而影响细胞活性。光谱实验表明,含有紫杉醇的偶氮苯分子在溶液中具有优异的光致异构性质、扫描电镜实验发现,只有在反式偶氮苯修饰紫杉醇和β-环糊精修饰紫杉醇共同存在下,微管蛋白间才能发生明显的聚合现象,同时微管蛋白的形貌由丝状聚合物转变成了粒径较大的球状纳米粒子。通过对细胞染色进一步发现,聚集后的微管广泛分布在细胞中,能够强烈改变细胞的形态并最终导致细胞死亡。该工作为调控生物大分子的聚集行为提供了一种新的策略。
南开大学 2021-04-10
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