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构建用于乏氧肿瘤光动力疗的铱配合物光敏剂
构建了一例线粒体靶向的蒽醌铱(III)配合物并用于乏氧肿瘤光动力治疗。具有蒽醌基团的配合物Ir4在乏氧条件下可被NADPH及蒽醌还原酶还原，生成具有二羟基蒽结构的Ir4-red。通过电子顺磁共振波谱、碳自由基俘获、DNA光断裂实验证明Ir4-red在双光子激发时产生碳自由基。利用瞬态吸收光谱和TD-DFT计算结合初步探索了碳自由基的产生机理。细胞水平实验表明，配合物通过主动运输方式被肿瘤细胞摄取并富集在线粒体区域。在乏氧条件下，Ir4被快速还原并在双光子（730 nm）激发下产生碳自由基，损伤线粒体最终诱导肿瘤细胞凋亡。此外，利用Ir4-red的强磷光发射，在细胞层次还实现了对肿瘤细胞的选择识别。Ir4在裸鼠肿瘤模型中同样表现出了非常优异的双光子光动力疗抗肿瘤活性。
中山大学
2021-04-13
一种肿瘤靶向多肽光敏剂键合物
本发明公开了一种肿瘤靶向多肽光敏剂键合物，属于生物医药领域。所述的肿瘤靶向多肽光敏剂键 合物的结构为 A-B-C-D，其中，A 为光动力学治疗光敏剂，B 为含正电荷的细胞穿膜肽片段，C 为基质 金属蛋白酶特异性识别多肽片段，D 为含负电荷的多肽片段。本发明公开的多肽光敏剂键合物可以显著 提高光动力学治疗光敏剂在生理条件下的稳定性，极大的减少光动力学
武汉大学
2021-04-14
三光子磷光铱(III)配合物的合理设计并用于生物成像研究
发展了一种理论计算与实验测试相结合的三光子荧光染料有效筛选方法，设计、合成了一类具有三光子磷光的新型铱(III) 配合物，并成功将其用于生物荧光成像研究。在研究中，他们发现不改变配合物母体结构，仅通过引入一些特殊的官能团修饰，能有效地将配合物的三光子跃迁几率和量子产率提升近四倍，极大地改善了铱(III)配合物的三光子光物理性质。 利用三光子显微共聚焦/磷光寿命成像技术，铱(III)配合物3PAIr2只需低的染色浓度（50 nM）、短的孵育时间（5分钟）和低的激发功率（980 nm飞秒激光功率为0.5 mW），就可以有效地实现细胞水平的快速线粒体磷光成像。利用大鼠脑部海马体切片生物模型，完成了3PAIr2在组织切片层面的深度测试，发现其以980 nm激光激发的三光子磷光成像可以达到约500 微米的穿透深度，这个距离是以750 nm激光激发的双光子磷光成像深度的两倍。同时在通过双亲性聚合物DSPE-PEG2000包裹后，利用3PAIr2-DSPE-PEG2000进一步尝试小鼠开颅情况下的脑血管生物荧光成像，得到了450 微米的小鼠脑血管成像深度和三维高分辨率脑血管重构图。这是首次使用铱(III)配合物作为三光子磷光染料实现了对完整颅骨下脑血管的高穿透和高分辨观测。不仅为三光子荧光染料的合理设计提供了一条简便、行之有效的途径，还获得了一类具有优异生物成像能力的金属配合物磷光染料。
中山大学
2021-04-13
一种偶氮类铜配合物水氧化催化剂
（专利号：ZL 201410545691.3） 简介：本发明公开了一种偶氮类铜配合物水氧化催化剂，属于化学催化剂技术领域。该水氧化催化剂为1‑(2‑吡啶偶氮)‑2‑萘酚(PAN)铜(Ⅱ)配合物，其为1‑(2‑吡啶偶氮)‑2‑萘酚与Cu2+配位形成的五配位化合物，含一个三氟甲基磺酸根配位，分子量为477.97。本发明合成的1‑(2‑吡啶偶氮)‑2‑萘酚(PAN)铜(Ⅱ)配合物水氧化催化剂，其结构稳定、价格低廉。该催化剂在催化水氧化制备氧气的反应中效果良好，且在不同溶剂体系中，均具有良好的催化效果。
安徽工业大学
2021-04-11
抗糖尿病/抗AD钒配合物药物开发
研发背景：糖尿病和老年痴呆症（Alzheimer’s disease, 简称 AD）是目前影响人类健康和社会发展的重大疾病。糖尿病和AD之间存在密切联系，因此AD也被某些研究者称为三型糖尿病。目前AD无药可治；而糖尿病已经有了很多的“血糖控制”药物。然而，糖尿病的真正危害不是高血糖，而是高血糖相关的糖尿病并发症。最新的研究表明，目前方式的严格血糖控制并不能给大多数病人带来降低糖尿病并发症的收益；相反，此类血糖控制可能带来低血糖和死亡率升高的风险。因此，美国医师协会(ACP)建议：大多数 2 型糖尿病患者的控制目标应该是糖化血红蛋白水平在7~8%之间（即平均血糖在8~11mM 范围）。而这一理想控糖并降低糖尿病并发症的目标可由钒配合物药物实现。 抗糖尿病钒配合物曾经在2009年前在美国进入二期临床研究。但由于美国金融危机影响和当时测试的钒配合物BEOV的潜在肾脏副作用，BEOV的开发在2009年终止。本研究室从2009年通过长期研究，成功解析了钒配合物药理作用和毒理作用的分子机制，通过理性药物设计，得到了VOdmada等系列新型具有自主知识产权的配合物，有效解决了以前钒配合物存在的问题。在多种二型糖尿病动物上具有良好的控糖和预防并发症的疗效，并且明显延长了动物的寿命。而在APPS1动物模型上，则能够有效抑制淀粉样蛋白对脑组织的损伤，成功维持动物的记忆和认知水平。 前景预测：VOdmada有望开发成功为I类口服抗糖尿病（而非仅仅控糖）新药，以及I类口服抗AD新药。开发策略可根据市场及FDA政策择优选择。 成果特点：VOdmada钒配合物抗糖尿病药物和已有的口服控糖药物相比。现有药物均以胰岛素及其信号通路为靶点，而钒配合物的抗糖尿病作用则以调节细胞应激响应为起点，发挥多种作用，主要包括：激活Hsp60-PPARγ-AMPK信号转导，发挥胰岛素增敏和促进脑、肌肉、脂肪、肝脏等组织的葡萄糖/脂肪代谢的作用。在此方面，钒配合物的作用相当于现有的药物二甲双胍和吡格列酮联用；调节未折叠蛋白响应，促进Grp78表达，进而发挥保护胰岛细胞和促进胰岛细 胞恢复的作用；调节线粒体应激，促进Grp75表达，进而发挥保护脑神经细胞作用；减肥和寿命延长作用（药理分子机制有待阐释）。
北京大学
2021-02-01
快速固化光敏胶
内容介绍： 该类胶粘剂对玻璃、金属、木材纸质基材具有很好的粘接性，对一些 塑料制品也具有一定的粘接性，可用于这些材料的粘合。在500W以上功 率的紫外光照射下，可以在30s-2min内迅速固化。性能指标：
西北工业大学
2021-04-14
光敏报警电路套件
光敏电阻、NE555集成电路、底壳等。
宁波华茂文教股份有限公司
2021-08-23
多特异性铂 (IV) 配合物抑制乳腺癌
南京大学化学化工学院郭子建院士与生命科学院王晓勇教授团队开发了一系列具有免疫调节性能的铂类药物，其中一例多特异性铂(IV)配合物DNP能够通过同时调节炎症和免疫抑制微环境来实现对乳腺癌生长的抑制。
一、项目分类
重大科学前沿创新、关键核心技术突破
二、成果简介
大量的研究发现铂类药物除了直接杀伤肿瘤细胞外，还能够通过调节免疫反应来对抗肿瘤。美国FDA已批准多项铂类药物与免疫检查点抑制剂联合的肿瘤治疗方案，打开了铂类药物设计的新视角。通过合理的设计来增强传统铂类药的免疫调节性能，为临床肿瘤治疗提供新的解决方案。
南京大学化学化工学院郭子建院士与生命科学院王晓勇教授团队开发了一系列具有免疫调节性能的铂类药物，其中一例多特异性铂(IV)配合物DNP能够通过同时调节炎症和免疫抑制微环境来实现对乳腺癌生长的抑制。DNP展现出显著高于顺铂的体内外抗肿瘤活性，机理研究表明该化合物具有多个与乳腺癌、炎症、转移、免疫逃逸相关的靶点，包括环氧合酶2(COX-2)、程序性死亡受体(PD-L1)、乳腺癌相关蛋白BRD4以及胞外调节激酶Erk1/2和致癌基因c-Myc等。这种多特异性既拓宽了对金属药物作用机制的理解，又为化疗免疫联合治疗提供了一个选择策略。该研究成果发表于国际化学顶级期刊Angew. Chem. Int. Ed., 2020,59, 23313。
南京大学
2022-08-12
光敏材料及制备方法
成果与项目的背景及主要用途： 作为光导体的核心部件-电荷产生层材料，已由最早的无机材料逐步被有机 光导材料取，有机材料加工成型性能优良；品种多；透光性好；无公害污染；开 发周期短等。目前常用的电荷产生材料主要有酞菁化合物、花类化合物、方酸类 化合物、偶氮类化合物等其中应用最多的是酞菁类化合物。 技术原理与工艺流程简介： 将酞菁氧钦粗品溶于-5℃~5℃的浓硫酸中,然后将其以一定速度滴加到不断 搅拌的转型溶剂中，温度为加料温度；滴加完毕后，调节保温温度，继续搅拌 1-72h，得蓝色乳浊液，静置，向其中加入低碳醇，待分层后分液，用去离子水 反复萃取直至水相呈中性，分出有机相；再向其中加入沉淀剂，静置，使 TIOPC 纳米粒子沉降；将上层清液倾去，抽滤，用甲醇洗涤滤饼，然后用去离子水打浆、 冷冻干燥得加料温度对应的晶型的酞菁氧钦纳米粒子。 技术水平及专利与获奖情况： 发明专利两项，技术水平国内领先 应用前景分析及效益预测： 多晶型光敏性 TIOPC 纳米粒子的优点是粒径小，很大程度上简化多种晶型 TIOPC 制备工艺，采用分液，萃取等技术使离子杂质更易被除去，简化现存工 110天津大学科技成果选编 艺技术中繁琐的洗涤过程，与 PVB 树脂具有良好的相容性,适合作为制备有机光 导体的电荷产生材料，并且使用该材料制得的光导体灵敏度高，暗衰低，残余电 位低，具有良好的光导性能。 应用领域： 光电转换材料 合作方式及条件： 合作开发与技术转让
天津大学
2021-04-11
一种新型螺环膦‑羧酸的铱络合物及其制备方法和应用
本发明涉及一种新型螺环膦-羧酸的铱络合物及其制备方法和应用。具体地讲是以取代的7-羧基-7′-二芳基膦基-1，1′-螺双二氢茚为配体，在碱的作用下形成羧酸负离子，再与铱前体进行络合，可以得到不同的铱/螺环膦-羧酸络合物。该新型螺环膦-羧酸的铱络合物能够催化多种不饱和羧酸的不对称氢化反应，表现出很高的活性和对映选择性，具有很好的工业化前景。
南开大学
2021-04-10