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天然蟛蜞菊内酯的分离纯化技术工艺
蟛蜞菊内酯作为墨旱莲的成分，其抗炎、增强免疫力、抗骨质疏松、生理功效、诱导肿瘤细胞凋亡等生理活性已得到证实。可以预见天然蟛蜞菊内酯将在食品、医药、保健等领域得到广泛应用。本项目以墨旱莲为原料，成功开发出柱层析-溶析结晶分离提纯蟛蜞菊内酯的工艺路线。制备蟛蜞菊内酯的纯度为99.2%以上，体外抗氧化活性研究表明：0.1 mg蟛蜞菊内酯相当于21.0 mmol当量的硫酸亚铁的抗氧化能力，蟛蜞菊内酯对[DPPH•]自由基和[•OH]自由基的清除作用均优于原花青素。项目投资500万，静态投资回收期为1年，平
天津大学
2021-04-14
气相合成γ-丁内酯技术及催化剂
γ-丁内酯是一种用途极其广泛的重要化工原料，尤其近几年国内外需求量呈上升趋势。现阶段合成γ-丁内酯主要有1,4-丁二醇脱氢法和顺酐加氢法。顺酐加氢法虽然原料成本较低，但由于原料对反应器有严重的腐蚀，并且氢气耗量大，产物损失较多，生产效率低，所以已经逐渐被生产厂家淘汰。1,4-丁二醇脱氢法，为目前较为先进的生产方法，但生产中仍需引入氢气，所以氢源问题限制了一部分企业的生产，并造成设备造价提高。我组经多年的研究开发，成功研制出了高效专用工业催化剂，即在非临氢状态下合成γ-丁内酯，在高空速、较低的反应温
南开大学
2021-04-14
抗肿瘤活性精制番荔枝总内酯及其制备方法
【发 明 人】李祥；杨海军；陈建伟【技术领域】本发明涉及一种植物提取物，具体是涉及一种精制番荔枝总内酯和其制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。【摘要】本发明涉及一种抗癌精制番荔枝总内酯及其制备的方法，采用番荔枝根、叶、树皮或种子为原材料，经石油醚、氯仿、乙酸乙酯或它们混合溶液渗漉提取，或者用超临界二氧化碳萃取后，用溶剂法，即用石油醚加热溶解去杂得到番荔枝总内酯，再用硅胶柱层析，石油醚- 乙酸乙酯或氯仿-甲醇梯度洗脱，分离精制得到由史可莫辛和番荔枝塔亭戊为主要组成的番荔枝总内酯。由本发明所用原材料的来源丰富，价格低廉，易得，得到的精制番荔枝总内酯含量高，成分清楚，质量可控，其制备方法工艺简单，消耗低，得率高，能实现工业化大生产。
南京中医药大学
2021-04-13
穿心莲内酯衍生物及其3,19酯化物在制备抗肝纤维化药物中的应用
本发明属于医药技术领域,公开了穿心莲内酯衍生物在制备预防和治疗肝纤维化药物中的应用,涉及15苄亚基14脱氧11,12脱氢穿心莲内酯衍生物及其3,19酯化物.经实验证明,该类化合物显著抑制人肝星状细胞LX2迁移,活化.显著降低肝纤维化大鼠肝组织纤维化水平,降低细胞外基质蛋白(ECM)相关组分含量;显著降低肝纤维化大鼠免疫炎症相关因子的水平,并有效抑制免疫炎症反应;抑制肝组织中肝星状细胞活化,促进胶原降解.将该类化合物作为活性成份用于制备抗肝纤维化药物,高效低毒,为肝纤维化的治疗和预防提供了新的药物途径,从而扩大了临床用药的可选择范围,具有良好的应用开发前景.
郑州大学
2021-04-13
雷公藤内酯醇—氨基葡萄糖结合物
肾病，尤其是免疫相关的肾病是威胁人类健康的常见病之一。2012年柳叶刀报道，中国肾病患者达到10.8%，最常见的有急性肾炎、慢性肾炎、原发性肾病综合症等，在后期可发展成为末期肾病（ESRD），2012年我国ESRD病人达120万人。病人只能依靠血液透析或肾移植来延长生命。目前国内临床上治疗常用激素冲击治疗，雷公藤多甙片维持治疗的治疗方案。大剂量使用激素和长期服用雷公藤多甙片所带来的毒副作用严重限制了肾病的治疗。因此，肾病临床治疗中，研究发展肾脏的靶向给药系统，以提高药物疗效和降低毒副作用，具有十分重要的意义。该产品的生产工艺简单、成熟，所需设备简单，易于产业化。 合成了雷公藤内酯醇－氨基葡萄糖结合物，并确证了雷公藤内酯醇－氨基葡萄糖结合物（TP—AGL）。TP/AGL摩尔比约为1:1。以3%甘露醇为冻干保护剂，将TP—AGL结合物制成了溶液型冻干粉针剂，并进行了制剂综合性能评价。动物研究表明：TP—AGL结合物在30%大鼠血浆中（37℃，2 h）水解量小于10%。在大鼠肾溶酶体溶液中12 h释放80％以上原药，表明结合物在血中稳定而在细胞能释放出活性母药。与原药相比，结合物具有较短的血浆半衰期，具有很好的肾靶向性和滞留时间；在其它各脏器中的分布很少。药效研究表明，结合物能明显改善实验所致大鼠肾炎和缺血再灌注引起的损伤，其对肝脏、免疫和生殖系统的毒性降低，局部免疫抑制效果显著提高。
四川大学
2016-04-18
雷公藤内酯醇中间体的合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系卫矛科植物，作为传统中药，它被应用于多种疾病的治疗已有相当长的历史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤内酯醇、雷公藤酮和雷酚内酯都是从雷公藤植物中分离出来的二萜类内酯类化合物。近二十年来的研究表明它们具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗菌等多种显著的生物活性，它们被很多科研小组作为免疫抑制新药和抗癌新药的先导化合物。另外，雷公藤内酯醇还是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分。 对于雷公藤内酯醇
兰州大学
2021-04-14
银杏叶创新提取分离技术与设备和质量标准化
项目研究使用创新的提取和分离设备，利用目前国内外没有研究过的超磁辐射聚能提取器来提取银杏叶，比起传统的煎煮回流、渗漉等方法，更加节省能源，利用生产空间小。重要的是在提取过程中对要求限度极低的银杏酚酸经过了转化分离，使所得的银杏叶提取物中银杏酚酸含量小于5ppm,银杏黄酮和银杏内酯的含量更高，杂质更低，易于进一步处理，最终产品质量远高于同类产品，达到或超过美国和欧盟标准，开创国内银杏叶提取的新技术工艺、新设备仪器，新生产质量控制系统,具有科技创新值得推广使用的意义。同时，对生产的银杏叶提取物制订高于国内标准的测定指标，使其能更科学、更有利的起到控制银杏叶提取物的质量。虽国内有银杏叶提取物的标准，但其低于美国或欧盟标准，而该项目制订的银杏叶提取物质量达到或高于美国或欧盟标准。在目前同行业中领先。而且，在利用创新技术设备生产银杏叶提取物的质量标准研究中建立的银杏叶提取物工艺的现代与标准的国际化，进行中华人民共和国知识产权局及国际PCT专利的申请，保护创新的的提取和分离工艺技术与创新，为产品国际化创新建立良好的基础。
江苏师范大学
2021-04-11
一种荆芥内酯氟苯甲酸酯及其制备工艺和用途
【发 明 人】丁安伟 ; 张丽 ; 李念光 ; 包贝华 ; 陈佩东 ; 曹雨诞【技术领域】本发明涉及一种荆芥内酯氟苯甲酸酯及其制备工艺和用途，属于药物制剂技术领域。【摘要】 本发明公开了一种荆芥内酯氟苯甲酸酯及其制备工艺和用途，荆芥内酯氟苯甲酸酯，其特征是分子式为C17H17FO4，熔点为158-160℃，其比旋度为(c？1.0,CH3OH)，本发明还公开了它的提取方法，以及在制备抗流感病毒药物中的应用。
南京中医药大学
2021-04-13
一种荆芥内酯邻溴苯甲酸酯及其制备工艺和用途
【发 明 人】 丁安伟 ; 单鸣秋 ; 张丽 ; 李念光 ; 曹雨诞 ; 包贝华【技术领域】本发明涉及一种荆芥内酯邻溴苯甲酸酯及其制备工艺和用途，属于药物制剂技术领域。【摘要】本发明公开了一种荆芥内酯邻溴苯甲酸酯及其制备工艺和用途，荆芥内酯邻溴苯甲酸酯，其特征是分子式为C17H17BrO4，熔点为184-186℃，其比旋度为本发明还公开了它的提取方法，以及在制备抗疱疹病毒药物中的应用。
南京中医药大学
2021-04-13
三棱内酯B(Sparstolonin B)用于制备治疗脑出血药物的用途
【发 明 人】梁侨丽；杨清武；王艳春；李军【摘要】本发明涉及医药技术领域，是三棱内酯B(Sparstolonin?B)用于制备治疗脑出血药物的新用途。经动物实验发现，其对小鼠脑出血后的损伤有较强保护作用，能够显著改善脑出血小鼠的神经功能缺损，明显减轻脑水肿，抑制血肿周围组织的炎症反应，并能提高脑出血小鼠的生存率，显著提高血红蛋白诱导小胶质细胞损伤的神经元存活率。因而Sparstolonin?B可用于制备治疗脑出血的药物。
南京中医药大学
2021-04-13