金耳银杏白果保健品生产技术

项目简介本技术采用三种酶水解银杏白果，获得银杏白果水解液，该水解液中含有银杏黄酮、 萜类化合物、氨基酸和肽类、淀粉等活性化合物，其中氨基酸和肽类含量≥1％，淀粉含 量≥2%，该水解液通过金耳菌种发酵，发酵液可以直接加工成保健饮品，也可以通过薄 膜浓缩后，进一步通过冷冻干燥生产保健食品或胶囊。该产品由于含有金耳多糖、萜类 化合物因而具有降低血糖，适用于未注射胰岛素病人，同时由于该产品含有血小板活化 因子拮抗剂银杏内酯 B，因而可用于辅助治疗血栓、急性胰

江苏大学 2021-04-14

三甲铵乙内酯合成新技术

三甲铵乙内酯是一种重要的化工产品，其化学合成虽然不是很困难，但是 经济的分离并获得高纯度的三甲铵乙内酯却是非常不容易的，国内基本上没有 化学合成的高纯度三甲铵乙内酯进入市场。我们经过多年努力，在化学合成三 甲铵乙内酯及其分离工艺方面取得了突破，经高科技手段由化学合成法得到了 含量达 98%以上的高纯度三甲铵乙内酯。

山东大学 2021-04-13

三甲铵乙内酯合成新技术

三甲铵乙内酯是一种重要的化工产品，其化学合成虽然不是很困难，但是经济的分离并获得高纯度的三甲铵乙内酯却是非常不容易的，国内基本上没有化学合成的高纯度三甲铵乙内酯进入市场。我们经过多年努力，在化学合成三甲铵乙内酯及其分离工艺方面取得了突破，经高科技手段由化学合成法得到了含量达98%以上的高纯度三甲铵乙内酯。

山东大学 2021-04-14

基于银杏中活性成分开发治疗哮喘的新药

中试阶段/n支气管哮喘是临床常见病多发病，目前治疗哮喘以糖皮质激素为主， 副作用多。古籍记载银杏有敛肺平喘功效，但目前尚无银杏治疗哮喘的 药物上市。在详细研究银杏有效成分基础上，该项目组发现一组新的化 合物具有敛肺平喘作用，并开发了一种从银杏中提取该活性成分的新技 术及生产工艺，进行了中试生产，产品纯度可达 95%以上。经动物药效学 和细胞学试验证明，此活性成分具有预防和治疗哮喘的显著效果。动物 急性毒性、长期毒性实验表明，该活性成分没有毒副作用，具备开发治疗哮喘新物的潜力，可产生显著的社会经济效益

华中科技大学 2021-01-12

天然蟛蜞菊内酯的分离纯化技术工艺

蟛蜞菊内酯作为墨旱莲的成分，其抗炎、增强免疫力、抗骨质疏松、生理功效、诱导肿瘤细胞凋亡等生理活性已得到证实。可以预见天然蟛蜞菊内酯将在食品、医药、保健等领域得到广泛应用。本项目以墨旱莲为原料，成功开发出柱层析-溶析结晶分离提纯蟛蜞菊内酯的工艺路线。制备蟛蜞菊内酯的纯度为99.2%以上，体外抗氧化活性研究表明：0.1 mg蟛蜞菊内酯相当于21.0 mmol当量的硫酸亚铁的抗氧化能力，蟛蜞菊内酯对[DPPH•]自由基和[•OH]自由基的清除作用均优于原花青素。项目投资500万，静态投资回收期为1年，平

天津大学 2021-04-14

气相合成γ-丁内酯技术及催化剂

γ-丁内酯是一种用途极其广泛的重要化工原料，尤其近几年国内外需求量呈上升趋势。现阶段合成γ-丁内酯主要有1,4-丁二醇脱氢法和顺酐加氢法。顺酐加氢法虽然原料成本较低，但由于原料对反应器有严重的腐蚀，并且氢气耗量大，产物损失较多，生产效率低，所以已经逐渐被生产厂家淘汰。1,4-丁二醇脱氢法，为目前较为先进的生产方法，但生产中仍需引入氢气，所以氢源问题限制了一部分企业的生产，并造成设备造价提高。我组经多年的研究开发，成功研制出了高效专用工业催化剂，即在非临氢状态下合成γ-丁内酯，在高空速、较低的反应温

南开大学 2021-04-14

生物拆分生产光学纯左旋泛解酸内酯

光学纯的内酯化合物以及相应的水解产物羟基酸是重要的手性合成中间体，其中D-泛解酸内酯 （俗称D-泛内酯）作为一种重要的饲料添加剂以及日化产品的合成前体，年产量达到上万吨。其他许多光学纯手性γ-内酯以及相应的羟基酸也是重要手性精细化工产品合成的前体。 本项目使用我们自行开发的固定化左旋内酯水解酶，立体选择性地催化左旋内酯的水解，水解产物羟基酸在强酸环境中进行内酯化，即可获得高光学纯度的左旋内酯；而剩余未水解的产物，在强碱环境中进行消旋化得到消旋的底物内酯，重新用于水解拆分。固定化酶催化剂可以重复使用几十次，极大地降低了催化剂的成本。 本技术可应用于多种手性内酯产品的拆分生产，包括D-泛内酯以及其他系列内酯化合物，比如α-羟基-γ-丁内酯和β-羟基-γ-丁内酯，2-羟基-4-取代-4-丁内酯等，具有非常高的立体选择性，产品光学纯度达到94.8% ～ 99%。

华东理工大学 2021-02-01

抗肿瘤活性精制番荔枝总内酯及其制备方法

【发 明 人】李祥；杨海军；陈建伟【技术领域】本发明涉及一种植物提取物，具体是涉及一种精制番荔枝总内酯和其制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。【摘要】本发明涉及一种抗癌精制番荔枝总内酯及其制备的方法，采用番荔枝根、叶、树皮或种子为原材料，经石油醚、氯仿、乙酸乙酯或它们混合溶液渗漉提取，或者用超临界二氧化碳萃取后，用溶剂法，即用石油醚加热溶解去杂得到番荔枝总内酯，再用硅胶柱层析，石油醚- 乙酸乙酯或氯仿-甲醇梯度洗脱，分离精制得到由史可莫辛和番荔枝塔亭戊为主要组成的番荔枝总内酯。由本发明所用原材料的来源丰富，价格低廉，易得，得到的精制番荔枝总内酯含量高，成分清楚，质量可控，其制备方法工艺简单，消耗低，得率高，能实现工业化大生产。

南京中医药大学 2021-04-13

穿心莲内酯衍生物在药学上的应用

成果简介： 穿心莲内酯是具有多重活性的天然产物，但其溶解度差等原因影响其有效的利用。本实验室前期研究中药物发现14-芳基醚穿心莲内酯具有核受体拮抗剂、血管新生抑制剂及抗菌等功效，在此基础上对穿心莲内酯结构及其引入基团的合适修饰可以达到增强某个/些活性的效果，目前本项目已经有两项专利授权（ZL 201310146923.3，ZL201510034151.3

南京工业大学 2021-01-12

雷公藤内酯醇—氨基葡萄糖结合物

肾病，尤其是免疫相关的肾病是威胁人类健康的常见病之一。2012年柳叶刀报道，中国肾病患者达到10.8%，最常见的有急性肾炎、慢性肾炎、原发性肾病综合症等，在后期可发展成为末期肾病（ESRD），2012年我国ESRD病人达120万人。病人只能依靠血液透析或肾移植来延长生命。目前国内临床上治疗常用激素冲击治疗，雷公藤多甙片维持治疗的治疗方案。大剂量使用激素和长期服用雷公藤多甙片所带来的毒副作用严重限制了肾病的治疗。因此，肾病临床治疗中，研究发展肾脏的靶向给药系统，以提高药物疗效和降低毒副作用，具有十分重要的意义。该产品的生产工艺简单、成熟，所需设备简单，易于产业化。 合成了雷公藤内酯醇－氨基葡萄糖结合物，并确证了雷公藤内酯醇－氨基葡萄糖结合物（TP—AGL）。TP/AGL摩尔比约为1:1。以3%甘露醇为冻干保护剂，将TP—AGL结合物制成了溶液型冻干粉针剂，并进行了制剂综合性能评价。动物研究表明：TP—AGL结合物在30%大鼠血浆中（37℃，2 h）水解量小于10%。在大鼠肾溶酶体溶液中12 h释放80％以上原药，表明结合物在血中稳定而在细胞能释放出活性母药。与原药相比，结合物具有较短的血浆半衰期，具有很好的肾靶向性和滞留时间；在其它各脏器中的分布很少。药效研究表明，结合物能明显改善实验所致大鼠肾炎和缺血再灌注引起的损伤，其对肝脏、免疫和生殖系统的毒性降低，局部免疫抑制效果显著提高。

四川大学 2016-04-18