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含有双齿配位基团的氨基酸手性配体、手性催化剂及其对应的制备方法和应用
本发明涉及含有双齿配位基团的氨基酸手性配体、手性催化剂及其对应的制备方法和应用。本发明的手性配体由廉价易得的氨基酸制备,该类手性配体的发展可以提高手性配体的多样性。该类手性配体只需要一步反应即可简单高效地制备手性Ir(III)催化剂。本发明的手性Ir(III)催化剂是在氨基酸骨架中引入双齿导向基团改变氨基酸与Ir的原有配位模式,增强氨基酸对Ir(III)催化剂手性控制能力。首次设计合成出了该类手性Ir(Ⅲ)催化剂,并将该催化剂成功地应用于手性γ‑环内酰胺的高效不对称合成中,选择性高达99%ee,说明该催化剂具有优越的立体控制能力。
南开大学 2021-04-10
结合大环化和聚氨基酸偶联两种策略极大改善蛋白质体内药学活性
基于该实验室所发展的位点特异蛋白质 - 聚氨基酸偶联技术 (J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 10995−11000) ,以干扰素 -α2b (一种抗病毒和抗肿瘤药物)为模型药物蛋白合成了头 - 尾相接的干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物,并将其与野生型干扰素, 2 个线型干扰素 - 聚氨基酸偶联物,以及 1 个线型干扰素 -PEG 偶联物平行比较。研究结果表明,无论在细胞实验还是动物实验层面,干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物的药学性质均明显优于其他对照组。最为特殊的是,大环偶联物不仅仅具有传统蛋白质 - 高分子偶联物的典型优势如长循环时间和高肿瘤滞留,还有环状多肽药物特有的高肿瘤渗透性。由于这一系列的优异性质,干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物最终在多个动物模型中都表现出优异的抗肿瘤活性,其抑制肿瘤生长效果明显优于实验对照组(包括野生型干扰素, PEG 偶联物和线性聚氨基酸偶联物)。
北京大学 2021-04-11
一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的琥珀酸多西拉敏进行抗病毒实验,结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接着检测了琥珀酸多西拉敏对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性,结果显示琥珀酸多西拉敏对检测病毒株均有活性,且具有剂量依赖效应,表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的广谱性。因此,本发明的琥珀酸多西拉敏可以作为新的抗流感病毒药物进行开发,为治疗流感提供了一种新的途径和手段。
中国科学院大学 2021-01-12
具有交联网络结构无皂含氟聚丙烯酸酯核壳乳液的制备方法
1、成果简介: 本发明属于材料领域,具体涉及一种具有交联网络结构的无皂含氟聚丙烯酸酯核壳乳液的制备方法。具体说,是在没有游离的乳化剂存在的条件下,采用种子(核壳)乳液聚合的方法,使含氟丙烯酸酯单体与交联剂在无皂交联聚丙烯酸酯乳胶粒子表面聚合并交联,形成具有交联网络结构的无皂含氟核壳聚丙烯酸酯乳液。本专利制备的具有交联网络结构的无皂含氟核壳聚丙烯酸酯乳液在建筑涂料加工或汽车电泳漆加工中具有广泛的应用。由于在壳部分引入了含氟丙烯酸酯单体,提高了聚丙烯酸酯乳胶膜的耐水性和自洁性。具有制作工艺
吉林大学 2021-04-14
一次性预充式 即配制含特定量肝素封管液 的封管器
小试阶段/n本实用新型设计了一种一次性预冲式即配制含特定量肝素的封管器。。注入病人体内的前段为生理盐水,后段为即时配置好的只够充斥病人留在体内和体外留置管道的(因配置好的肝素液不可长时间存放,所以本实用新型利用其特征,可让充斥管道的肝素液现配现用)的肝素液,这样既不会因为只用生理盐水封管而造成的栓子形成和堵管,也不会因为肝素量过大(因为充斥病人管道的肝素液量非常小,只需要约0.5ml)而导致不必要的使用和病人凝血功能方面的安全隐患.
武汉大学 2021-04-11
一种以亚麻胶复配作乳化剂的亚麻籽油乳状液及其制备方法
本发明公开了一种以亚麻胶复配作乳化剂的亚麻籽油乳状液及其制备方法。所述亚麻籽油乳状液的制备方法包括如下步骤:1)配制乳化剂的水溶液作为水相;乳化剂为阿拉伯胶与亚麻胶的混合物;2)以亚麻籽油作为油相,将油相加入至水相中,得到初乳液;3)初乳液经均质,即得亚麻籽油乳状液。本发明亚麻籽油乳状液粒径小、分散性好且物理稳定性高,同时在不同的温度和pH条件下有较高的氧化稳定性,且相较蛋白质‑多糖层层制备的乳状液有更强的抵抗环境变化的能力,可在较宽pH范围、较大离子强度以及灭菌、冻融等工艺处理中保持较好的稳定性。本发明所制备的亚麻籽油乳状液贮藏稳定性好,且相较于亚麻籽油纯油体系对亚麻酸可以起到较好的保护作用。
中国农业大学 2021-04-11
一种快速高分离度液相色谱检测金银花和山银花药材的方法
本发明提供了一种利用快速高分离度液相色谱(RRLC)检测金银花和山银花药材的方法。金银花具有显著的抗菌、抗炎、抗病毒等生物活性,被广泛添加到复方药物、食品、饮料等相关产品中。由于金银花和山银花的价格差距较大,市场上存在将山银花作为金银花的主要代替品用于金银花产品的掺假。本发明方法能够在 8 分钟内同时分析出金银花和山银花所含的绿原酸、木犀草苷、灰毡毛忍冬皂苷乙和川续断皂苷乙等 4 种化合物,可用于鉴定金银花和山银花药材,以监控金银花原料及产品的质量,具有良好的精密度、可重复性和准确性。
华中科技大学 2021-04-14
我国科学家揭示茉莉酸调控番茄萜类化合物合成和抗虫性的新机制
萜类物质作为植物代谢产物中种类最多的一类化合物,在植物与病虫害互作中扮演重要角色,参与对病虫害的直接与间接防御反应。
中国农业大学 2022-04-01
光聚合超高分子量聚丙烯酸及其在固沙和干旱地区植树中的应用
在完成产品小试验证后,利用小试产品进行了小面积的固沙试验和实验室沙模的抗压和抗剪切试验。结果表明AA和AM的共聚物固沙效果要优于PAA的均聚物。而且当分子量大于1500万时,分子量对沙模抗剪切和抗压强度的影响不显著,而固沙剂溶液的粘度随聚合物分子量的增加而显著增加。在满足固沙性能要求的前提下,确定以单体聚合浓度为7%进行产品工业生产试验,工业生产试验考核了连续三批次,共生产六吨产品。 技术指标:聚合反应的工艺流程为配料(按配方将单体、引发剂和溶剂混合)、充氮脱气30分钟、加料(将反应液加入到各个反应器中)和聚合。实际聚合中的液层厚度约为250mm,。工业试验生产线的转化率大于98.5%,与小试设备的结果相似。应用范围:甘肃治沙研究所民勤治沙站实验林的梭梭面临着退化的危险,造成梭梭林退化的主要原因有两个,一是梭梭根部的沙粒由于长期的移动,使得梭梭较发达的根系逐渐裸露出来,失去支撑作用,在较大的风沙作用下容易被吹得连根拔起,;二是大量裸露在外的根部失去了吸取水分的功能,所以保护梭梭的根部和尽可能地提供水分是挽救退化梭梭的有效途径。鉴于这种情况,将多功能保水剂,固沙剂和疏水剂组合起来,在梭梭周围做成一个雨水集流面,一方面保护梭梭根部,一方面集流沙漠里少量的雨水,减少地下水的蒸发,创造梭梭生长所需的条件。
北京化工大学 2021-02-01
一种具有皮升级精度的自动化微液滴阵列筛选系统的使用方法
本发明涉及的领域为高通量筛选领域,特别涉及一种具有皮升级精度的自动化微液滴阵列筛选系统的使用方法。本发明通过将液体驱动系统和毛细管中充满低热膨胀系数的液体作为载流,并完全排空毛细管内的气泡,然后将毛细管取样端浸入与水相样品不互溶的油相中抽取一段油相至毛细管中,用于隔离水相样品和载流,再将毛细管取样端浸入样品/试剂储存管中抽取一定体积的水相样品溶液进入毛细管,最后将毛细管取样端移入微孔阵列芯片的微孔上方的油相中,将毛细管中的样品溶液推出至微孔中形成样品的液滴。本发明液体的定量量取和液滴生成具有皮升级的体积精度,有效降低了高通量筛选中的样品/试剂消耗,节省了实验成本。
浙江大学 2021-04-11
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