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喜树碱衍生物磷脂复合物脂质纳米粒制剂及其制备方法
羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱,在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性,干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应,使酶与 DNA 断链复合物稳定,并抑制切口处的重新接合,因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用,即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质:水不溶,脂难溶,内酯环结构不稳定等因素,使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短,疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂,均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而,喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构,所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比,活性显著降低,毒性增大。另一方面,生物药剂学研究表明,HCPT 半衰期短,作用维持时间较短,而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外,与其他抗癌药物相似,HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大,因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外,LN还有其它特点:一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体,其对人体的毒副作用很低;二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌,具有长期的物理化学稳定性。因此,LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质,以适量磷脂和大豆油为载体材料,制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒,希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏,提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价,整理撰写好申报资料,即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明,羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行,在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明:注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下,注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液(P < 0.01);而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异(P >0.05)。同时,病理组织学检查显示,羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主,其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示,羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明,与羟喜树碱注射液比较,注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。
四川大学 2016-04-15
一种碱式碳酸铜载镓复合氧化物及其制备方法与应用
本发明公开了一种碱式碳酸铜载镓复合氧化物及其制备方法与应用,将含硝酸铜、硝酸镓和尿素的混合溶液进行水热反应,得到碱式碳酸铜载镓复合氧化物。本发明所提供的方法具有制备工艺简单,重复性好,方便批量合成复合氧化物催化剂的优点,且所述催化剂在电还原制备合成气过程中,具有超宽的稳定电位范围,稳定电位范围宽至‑0.6~‑1.8V,且能稳定地调节CO/H&lt;subgt;2&lt;/subgt;比。本发明制备出碱式碳酸铜载镓复合氧化物,CO&lt;subgt;2&lt;/subgt;电还原制备合成气,合成气效率在90%以上,该催化剂有望在电催化领域获得广泛的应用。
南京工业大学 2021-01-12
供应压电陶瓷驱动器/压电陶瓷制动器//长春博盛量子
产品详细介绍    
长春博盛量子科技有限公司 2021-08-23
长春家用燃气泄漏报警器,西安天然气报警器
产品详细介绍长春家用燃气泄漏报警器,西安天然气报警器,沈阳燃气报警器厂家产品名称:燃气探测器产品型号:Sn-838-4U产品类型:燃气探测器系列产品规格:标准本产品采用了国际先进的气敏传感技术,选用了高性价比的进口微处理器人作为控制核心,内嵌专用处理软件,在检测泄漏浓度的同时,还可监测传感器故障,具有极高的安全性,可靠性。煤气报警器款式繁多,具体的安装需跟技术人员沟通进行选择,咨询电话: 刘生 15013775514/0755-89206127 商务Q 272820915产品特点燃气报警器1、自动复位2、采用微处理器控制3、高可靠性传感器4、故障自动检测指示5、探测天然气、液化石油气6、SMT工艺制造, 稳定性强 基本参数: 工作电压:AC220V消耗功率:≤2W工作温度:-10℃~+50℃工作湿度:≤95%RH报警方式:联网输出 /声光报警报警声压:≥70dB/m报警浓度:10%LEL报警浓度误差:±5%LEL报警输出:继电器输出(常闭 )外形尺寸: 110*70*40mm售后服务:三个月内有质量问题包退换,一年内包修,终身维修安装位置:燃气探测器应安装在泄漏气体最易聚集的地方或必经之路上,离气源小于3米。煤气、天然气用户:距顶棚0.3米左右。液化气用户:距地面0.3米左右。不要将报警器安装在厨房或燃气具的上方,燃烧废气和炒菜产生的油烟会使器频繁报警加速老化。燃气探测器:天燃气和液化石油气达到报警浓度:0.1~0.3%,煤气浓度达到报警0.1~0.5%.长春家用燃气泄漏报警器,西安天然气报警器,沈阳燃气报警器厂家
深圳市世宁科技有限公司销售一部 2021-08-23
新冠病毒基因组序列与SARA-CoV的差异性研究
该研究揭示新型冠状病毒(2019-nCoV)的基因组序列与SARS-CoV的差异很大,可以被认为是一种新型的人类感染性乙型冠状病毒。不过该病毒的原始宿主与SARS-CoV相同,都是蝙蝠。研究发现新型冠状病毒进入人类细胞所使用的分子“通道”,即人类的受体,可能也与SARS病毒相同,都是血管紧张素转化酶2(ACE2)。 山东大学该研究在取自患者的全部10份基因样本中均发现了2019-nCoV,包括8个完整基因组和2个部分基因组。各样本的基因序列几乎完全相同(超过99.98%的基因序列相同),这表明该病毒是最近才侵染人类。
山东大学 2021-04-10
评估基因编辑工具酶的新方法以及高保真的新基因编辑酶
CRISPR/Cas9 (clustered regularly interspaced short palindromic repeats and CRISPR-associated proteins)是目前最常用的基因编辑工具酶,在科研领域被广泛应用,而在临床方面的应用因为其脱靶活性一度停滞不前。它通过guide RNA(gRNA)与靶向DNA序列的配对,从而将Cas9锚定在靶向基因并诱导产生DNA双链断裂(DSB)。在基因编辑诱发的DSB的修复过程中,一定几率会产生基因突变或者外源DNA片段的插入,从而达到基因编辑的目的。在实际应用过程中,一个好的基因编辑酶Cas9需要同时满足高效切割靶位点、低脱靶活性和低染色体异常三个特点。目前在这三个方面,有一部分基于PCR的方法用于估算基因编辑效率,但其结果可靠性有待提高;有一些基于高通量测序的方法可以在体内或者体外检测基因编辑酶的脱靶活性;尚无系统的可定量的测量基因组异常结构的方法。本项目开发了一种新的方法,可以用来同时定量检测Cas9编辑效率和脱靶活性以及编辑引起的染色体异常结构,即primer-extension-mediated sequencing(PEM-seq)。这是对基因编辑和DNA损伤修复等领域都有巨大促进作用的新技术。与此同时,该项目包括了该团队利用PEM-seq筛选出的一个相比于现有Cas9变体具有更低脱靶活性且与野生型Cas9切割效率相当的Cas9变体further enhanced Cas9 (FeCas9)。
北京大学 2021-02-01
中国高等教育学会关于召开新农科科教融汇发展论坛的通知
为加快科技创新与高等教育深度融合,助力有组织地培养拔尖创新人才、有组织地推进科技创新。经研究,中国高等教育学会决定举办新农科科教融汇发展论坛。该论坛是2023年10月12-14日在青岛举办的第60届中国高等教育博览会的组成部分,是第二届高等学校科技创新大会的平行论坛之一。
中国高等教育学会 2023-09-21
基于5G云计算的新冠肺炎免疫检测与智能分析系统
四川大学抗击新冠肺炎疫情应急科研攻关相关项目组联合中国移动,发挥文、理、工、医多学科交叉融合优势,充分利用华西医学科研资源,在“5G医学转化服务平台”和“医学+信息”基础上,研发成功的基于5G云计算的新冠肺炎免疫检测与智能分析系统是全球首个运用新冠肺炎生物芯片,融合物联网、大数据、人工智能、云计算等信息技术的高科技产品,能在不同场景(机场/车站安检、大型活动安检、社区及个人自检等)对目标人群开展免疫检测,并通过人工智能技术进行分析,为新冠疫情的最终解决提供必要技术支撑。该系统实现了检测点的分散式布局与检测资源下沉,能避免集中检测的交叉感染,检测方便快捷,准确率高,数据自动上传国家指定平台。
四川大学 2021-04-11
头孢类抗生素药物头孢卡品酯 与其噻唑酸侧链的合成
头孢卡品酯是由日本盐野义公司开发的新型头孢菌素类抗生素,于1997年以Flomox的商品 名首次上市。这一头孢抗生素品种对头孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位进行了化学修饰,使 其成为它一个口服吸收性能好,对革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛抗菌活性的头孢类抗生素品 种。日本14、15、16版药局方收录头孢卡品酯一水合物盐酸盐作为商品活性物。由于头孢卡品 酯的专利到期,国内多家企业在开发仿制。 头孢卡品酯由于涉及头孢烯羧酸母核三个结构部位的化学修饰,以及它的噻唑酸侧链的合 成,因此具有较高的难度。华东理工大学经数年潜心研究,打通头孢卡品酯合成工艺,并且开 发了立体选择性合成噻唑酸侧链的新工艺,形成具有自主知识产权的头孢卡品酯合成工艺,工 艺简便、收率高。 所开发的头孢卡品酯与噻唑酸侧链合成路线的优点在于: 1. 工艺路线设计合理,反应步骤简洁,避免使用无机碱,提高了关键中间体头孢卡品酸二 异丙胺盐的收率和质量。 2. 在合成路线中,使用一锅煮工艺,操作简便,易于规模化生产。 3. 采用高效、高立体选择性技术合成噻唑酸侧链,可以合成单一完全顺式的侧链产物。 4. 在全部的合成步骤中,避免了敏感昂贵试剂的使用,均使用结晶的方法分离中间体与终 产物,消除了分离的难点。
华东理工大学 2021-04-11
西伯利亚花楸果实提取物在制备治疗胃癌药物中的应用
 本发明获得的西伯利亚花楸果实提取物,通过提取物对胃癌细胞BGC823抑制率的研究表明:西伯利亚花楸果实提取物具有很强的抑制胃癌细胞生长的能力,当提取物浓度为200μg/mL,培养48h时,抑制率就达到50%。
辽宁大学 2021-04-11
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