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药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯 专利合成技术
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物，被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物，而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产，将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点，华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术，这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2，4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
华东理工大学
2021-04-11
药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯专利合成技术
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物，被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物，而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产，将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。 利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点，华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术，这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。 华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2,4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
华东理工大学
2021-02-01
抗银屑病性药物阿普斯特合成技术产业化研究
阿普斯特是由美国 FDA 批准的首个治疗银屑病性关节炎的选择性磷酸二酯酶 4（PDE4）抑制剂。项 目拟以 3-乙氧基-4-羟基苯乙酮为原料，通过等多步化学反应制备高光学纯度阿普斯特，研究内容包括工 艺优化、实验室放大、公斤级放大及产品质量研究。
中山大学
2021-04-10
动物性食品中糖皮质激素类药物多残留分析方法
可以量产/n本成果根据糖皮质激素类药物的化学结构和理化性质，探索了样品预处理、分离和检测技术，在国内外首次建立能同时定量和确证检测猪、牛、羊的肝脏和肌肉、鸡蛋和鸡肉及牛奶共9种组织和产品中8种药物(泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、倍他米松、氟氢可的松、甲基泼尼松、倍氯米松、氢化可的松)残留的液相色谱-串联质谱法。该方法对各化合物在各种组织中的定量限为0.2?g/kg~4?g/kg，回收率60%-90%，批间异系数5.1%~12.6%。己作为国家标准，在全国农业、质检和卫生系统的数十家检验测试中心广为应用
华中农业大学
2021-01-12
一种动物可食性组织中磺胺类药物残留筛选方法及其试剂
研发阶段/n本成果采用了菌种和培养基分离的方法，主要试剂均以工作液形式提供，解决了传统微生物方法稳定性差的问题；在测定样品时，只需将棉拭子插入组织样品，样品前处理简单，整个测定过程由6h缩短为5h，适合高通量的样品筛选；对磺胺类药物的灵敏度低，适用于定性检测动物组织样品中多种磺胺类药物残留；操作方法方便易行、灵敏度高、简单、快速，将会为磺胺类药物残留的监控提供有力的保障。技术水平：专利技术（国家发明专利授权号：ZL2006100186472）应用前景：本成果克服了现有技术灵敏度低、检测时间长、操作费
华中农业大学
2021-01-12
药学院在药物合成生物学与酶学催化领域再获重要进展
近日，药学院邹懿教授和张霄教授课题组合作，在国际知名期刊JACS在线发表了题为“DiarylEtherFormationbyaVersatileThioesteraseDomain”（DOI：10.1021/jacs.2c02813）的研究论文，揭示了二芳基醚药物骨架的全新酶学合成途径。
西南大学
2022-07-11
生物催化高效制备抗艾滋病药物阿巴卡韦手性中间体
阿巴卡韦(abacavir)是治疗艾滋病和疱疹病毒感染的核苷类药物。“鸡尾酒疗法”是迄今为止治疗艾滋病的最为有效的方法，阿巴卡韦是“鸡尾酒疗法”中的不可或缺的药物组成成分。目前在中国阿巴卡韦还没有实现国产化，其关键技术是手性中间体(-)-内酰胺的制备。
本研究采用自主筛选获得到的具有高对映选择性(+)γ-内酰胺酶产生菌株，采用发酵培养获得的微生物整体细胞作为催化剂，在单一水相体系中，以外消旋的-内酰胺为底物，通过生物转化(+)-内酰胺，拆分获得单一构型的产物(-)-内酰胺，在外消旋-内酰胺底物浓度 100－200 g/L 的条件下，转化 10－20 h， 产物(-)γ-内酰胺的光学纯度达到 100%ee，转化率达到拆分反应的理论水平>50%。
江南大学
2021-04-11
基于大语言模型的数字人
数字人技术与大语言模型结合是当前人工智能技术领域的研究热点之一，将数字人技术和自然语言处理技术相结合，可以创造出更加智能化、真实感更强的数字人应用。科研团队经过研究实践，已取得具有前瞻性的知名汽车企业和三甲医院的合作意向。有望在不久的将来，为汽车、医疗等领域的企事业单位提供先进的技术支持。
重庆邮电大学
2025-02-21
关于征集科技创新成果的通知
为充分发挥高博会的平台效能，服务教育部党组中心工作，服务区域经济社会发展，现面向全国高校征集科技创新成果。我们诚挚邀请各高校积极参与，共同为推动高等教育强国建设贡献力量！
高等教育博览会
2025-03-26
抗肿瘤药物四氢化萘酰胺类化合物和其药学上可接受的盐或前药及制备方法和应用
环苯替尼（CB1107）是新型的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有双重抑制作用，主要用于治疗Bcr-Abl基因高表达的慢性粒细胞白血病（CML）、急性淋巴细胞白血病（ALL）和c-Kit基因高表达的胃肠道间质瘤。环苯替尼为目前一线正在使用的伊马替尼的me-better药物，用于替代伊马替尼的一线治疗和耐药患者治疗。目前已获得中国发明专利授权，按新药注册分类属于化学药品1.1。 环苯替尼的显著特点是对人癌（CML）免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果（免疫缺陷性小鼠试验的结果认定为与人临床结果非常相近），肿瘤细胞完全被杀死，有效率达到100%，无严重毒性发生；其将是伊马替尼的替代产品，新药上市后将取得巨大的经济效益。
辽宁大学
2021-04-11