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一种芳基碳苷类化合物的合成方法
本发明属于金属催化以及药物化学应用技术领域,具体涉及芳基碳苷类化合物的合成方法。碳苷是指碳苷键的环外氧原子被碳原子所取代的一类化合物的总称,是自然界中存在非常广泛的一类含糖骨架,它广发存在于多种天然产物和药物分子中,相比于氧苷和氮苷,碳苷在生物体内具有更好的酶稳定性以及耐水解性,因此它们也成为了代替天然氧苷药物的一个重要选择。例如近年来,多家制药公司发展的一系列治疗二型糖尿病的SGLT2抑制剂,包括达格列净,卡格列净,依帕列净等。此外,碳苷在天然产物中的存在也是非常广发。早在1971年由Scheuer,P.J.教授课题组从夏威夷的软体珊瑚中分离得到天然产物海葵毒素(图1),后来在其他海洋生物中也有发现,其全合成工作在1994年由哈佛大学化学系教授Y.Kishi的研究小组完成,这是一例发现的比较早的碳苷类天然产物,也是迄今为止最为复杂的天然产物之一。此后,越来越多的含有碳苷的天然产物陆续被发现,下图列举了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然产物(图2)。本发明的目的在于无需提前制备芳基金属试剂,首次利用了Pd催化的碳氢键活化策略,通过AQ(或其他导向基团)导向的C(sp2)-H活化
南开大学 2021-04-10
一种催化制备9-芳基多氢吖啶衍生物的方法
(专利号:ZL 201310135455.X) 简介:本发明提供一种催化制备9-芳基多氢吖啶衍生物的方法,属于有机化工技术领域。制备9-芳基多氢吖啶衍生物的反应中芳香醛、1,3-环己二酮衍生物与醋酸铵的摩尔比为1:2~3:3~5,双磺酸根酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的3~8%,反应溶剂无水乙醇的用量为物料总质量的60~90%,回流反应3~7h,反应压力为一个大气压,反应后冷却,抽滤,滤渣用95%乙醇重结晶、真空干燥后得到纯9-芳
安徽工业大学 2021-01-12
含芳环类多聚表面活性剂的制备新技术
一、项目简介本项目选用小分子有机化合物作为联接基团,以现有烷基酚为原料,在固体超强酸催化作用下,通过单分子苯环上亲电取代反应与缩合反应的有机合成路线,再经环氧乙烷加成后对应合成了系列烷基酚聚氧乙烯醚[(EO)m] (m=4, 7, 10, 15, 20, 30)型聚合度为2~6的多非离子表面活性剂,在此基础上进一步对其进行改性,分别获得了相应的阴离子型和阳离子型表面活性剂。通过对所合成的含芳环类多聚表面活性剂的胶体界面化学性质研究表明:含芳环类多聚表面活性剂的临界胶束浓度较对应的单体表面活性剂(NP系列)低1~2个数量级,表面活性明显提高。该项目技术成果经过河北省科技厅组织的专家鉴定,其技术水平达到国际先进。该项目研究成果已经申报中国发明专利4项,形成自主知识产权。二、市场前景多聚表面活性剂是采用化学键连接普通表面活性剂分子,不仅保证了连接后表面活性剂活性成份间的紧密接触,而且不破坏其亲水基团的亲水特征,使得这类表面活性剂呈现出更高的表面活性,可以直接作为乳液聚合的分散剂、油性材料的增溶剂、皮革加工的整理剂、纺织印染剂、农药乳化剂、采油助剂、生化产品分离、水溶性涂料分散助剂等。三、规模与投资本项目特别适合已经具有非离子表面活性剂生产能力的企业,基本不需要额外投资。对于新建设企业,需要一次性投资400万元固定资产。四、生产设备搪瓷反应釜,散蒸装置,高压反应釜(用于环氧加成)等。五、效益分析应用本技术生产的产品税前利润为2000~2500元/吨。六、合作方式技术转让。
河北工业大学 2021-04-13
铜催化苯乙烯与甲基硫代磺酸酯和芳基硼酸的分子间双官能化反应制备2,2-二芳基乙基砜类化合物
该项研究中,课题组以商品化可得的苯乙烯、芳基硼酸以及制备简便的甲基硫代磺酸酯为原料成功制取了2,2-二芳基乙基砜类衍生物。采用甲基硫代磺酸酯作为砜基自由基的来源,除了具有原料制备简便,无需柱层析分离纯化,原子经济性较好等优势,还可以巧妙地抑制芳基磺酰基自由基与芳基硼酸之间的两组分副反应,顺利实现了2,2-二芳基乙基砜类化合物的高效制备。另外,该体系
南方科技大学 2021-04-14
不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体,比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-邻甲苯海明,(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就 是由光学活性二芳基甲醇合成得到,尚有一些具有明显抗肿瘤前景的 化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技术使用容易合成且价格低 廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成,使用四异丙醇钛 和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂,使用 10 mol% 光学活性 H8-BINOL 为手性配体,产物产
兰州大学 2021-04-14
不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体,比如(R)-新苯海拉明、(R)-邻甲苯海明,(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就是由光学活性二芳基甲醇合成得到,尚有一些具有明显抗肿瘤前景的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。 本技术使用容易合成且价格低廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成,使用四异丙醇钛和N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂,使用10mol%光学活性H8-BINOL为手性配体,产物产率为90~97%,光学活性在90~>99%,放大到实验室规模,产率和ee值均无变化。其特点是:产率和光学活性都非常高,反应中使用的材料均价廉、易得,操作简便,反应条件温和,反应快(3小时),容易实现规模化生产,具有良好的工业化前景。
兰州大学 2021-01-12
聚力(东莞)新材料科技有限公司
聚力成立于1998年,是一家拥有自主品牌的研发、生产和销售各种高端胶粘剂企业,主营电子胶、高温胶、金属胶,塑料胶,uv胶。产品广泛应用于电子、医疗、汽车、航天、包装、新能源等诸多领域。 20多年来深耕胶粘剂行业,拥有专业的研发能力和检测体系,为客户提供一站式胶粘剂应用解决方案。 至今服务企业超35000家,与华为、大疆、格力、亿纬锂能、荣事达、本田等知名企业达成合作。 2根据客户的需求,为客户研发、调配、定制胶粘剂,解决客户在用胶方面上的各种难题。提供免费来样测试,专业一对一技术服务。 胶水通过VOC、SGS、RoHS、 REACH、MSDS等欧盟认证,部分产品通过了FDA 加州65 认证,并且通过ISO9001管理体系认证。聚力全系产品均通过中国人保承保,真正实现让客户买得放心,用得省心。
聚力(东莞)新材料科技有限公司 2025-12-26
血液净化材料(医用聚醚砜材料)
针对现有血液净化材料的血液相容性不理想、临床使用时需不断加入抗凝剂这一 问题,提出类肝素自抗凝血的全新思路和方法,实现了聚醚砜表面类肝素化,从而提高其血液相容性,设计研发的类肝素抗凝膜及体外抗凝装置,拓展了血液吸附材料在尿毒症以外的多种疾病中应用。 此外,国产品牌血液透析器生产线现已投产,其性能完全媲美进口高价的FILATECH生产线,降低了国产透析器的生产成本,迫使国外血液透析器产品连续几次大幅度降低价格,从20多年前的每个透析器上千元人民币降低到目前的120元人民币左右,极大程度地降低了医疗成本和治疗费用,使我国肾衰竭患者的治疗率不断提升。在此基础上实现第二代(高通量)血液透析器产业化,累计销售量800余万支,直接经济效益达13.1亿元,打破了国外垄断。在国家重点研发计划支持下,现已研发出便携式人工肾的第一代原型机,并正推进新一代佩戴式人工肾所需要材料和关键加工技术研发及产业化。 高通量聚醚砜中空纤维膜血液透析器 血液透析是一种有效治疗肾衰竭的医疗手段并已广泛应用于临床治疗。采用“相转化”原理,利用“干喷湿纺”的纺丝工艺纺制出具有类肝素结构及良好血液相容性的聚醚砜中空纤维膜并成功实现了透析器产品的国产化与规模化;临床治疗效果显著,安全性高。从原料、生产设备、关键工艺技术到透析器产业链国产化等方面突破了目前领域的卡脖子问题,降低生产成本并推动了国产血液透析器行业的发展与转变。 中空纤维膜血液透析器 原材料   提出类肝素结构血液净化膜概念 研制出优异血液相容性的聚醚砜中空纤维膜
四川大学 2021-05-11
血液净化材料(医用聚醚砜材料)
项目成果/简介: 针对现有血液净化材料的血液相容性不理想、临床使用时需不断加入抗凝剂这一 问题,提出类肝素自抗凝血的全新思路和方法,实现了聚醚砜表面类肝素化,从而提高其血液相容性,设计研发的类肝素抗凝膜及体外抗凝装置,拓展了血液吸附材料在尿毒症以外的多种疾病中应用。 此外,国产品牌血液透析器生产线现已投产,其性能完全媲美进口高价的FILATECH生产线,降低了国产透析器的生产成本,迫使国外血液透析器产品连续几次大幅度降低价格,从20多年前的每个透析器上千元人民币降低到目前的120元人民币左右,极大程度地降低了医疗成本和治疗费用,使我国肾衰竭患者的治疗率不断提升。在此基础上实现第二代(高通量)血液透析器产业化,累计销售量800余万支,直接经济效益达13.1亿元,打破了国外垄断。在国家重点研发计划支持下,现已研发出便携式人工肾的第一代原型机,并正推进新一代佩戴式人工肾所需要材料和关键加工技术研发及产业化。 高通量聚醚砜中空纤维膜血液透析器 血液透析是一种有效治疗肾衰竭的医疗手段并已广泛应用于临床治疗。采用“相转化”原理,利用“干喷湿纺”的纺丝工艺纺制出具有类肝素结构及良好血液相容性的聚醚砜中空纤维膜并成功实现了透析器产品的国产化与规模化;临床治疗效果显著,安全性高。从原料、生产设备、关键工艺技术到透析器产业链国产化等方面突破了目前领域的卡脖子问题,降低生产成本并推动了国产血液透析器行业的发展与转变。中空纤维膜血液透析器 原材料  提出类肝素结构血液净化膜概念 研制出优异血液相容性的聚醚砜中空纤维膜知识产权类型:发明专利技术先进程度:达到国际先进水平成果获得方式:独立研究
四川大学 2021-04-10
长寿命磷酸盐钠离子电池正极材料
        研发团队针对NASICON型结构钠离子电池正极材料面临的瓶颈问题,通过新颖的合成方法和材料晶体结构设计理念,成功开发了具有自主知识产权的长寿命、高功率和低成本的钠离子电池及其超稳定的正极材料。材料合成方法简单,反应条件温和,不需要特殊设备,目前已完成实验室中试,具备了公斤级的制备能力。成果具有高的振实密度,可实现高体积能量密度,具有非常优秀的实用化潜力。         意向开展成果转化的前提条件:中试放大及产业化工艺开发资金支持
东北师范大学 2025-05-16
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