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含氮芥基黄酮衍生物、其制备方及抗肿瘤方向应用
该项目介绍一种含氮芥基黄酮衍生物在抑制人肺癌细胞（A549），人宫颈癌细胞（Hela）等的增殖、转移过程中的应用，以及它们的制备方法。实验表明，目标化合物的抗肿瘤活性高于现有临床用药5-氟尿嘧啶，美法仑。 项目特色：在目标化合物的制备过程中，对仪器设备要求不高，原料来源丰富，产品制备成本较低，有国家知识产权保护。 展望：进一步研究，可望开发成一类新型的，未见报道的高效抗肿瘤新药。不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞线粒体膜电位的影响图不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞生长形态的影响图
辽宁大学
2021-04-10
抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法
一种抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法，属于用于抗肿瘤药物的衍生物。本发明的大黄素和5-FU拼合的衍生物，为3-取代的1-(1,6,8-三甲氧基-3-甲基-9,10-蒽醌-2-甲基)-5-氟尿嘧啶衍生物，其制备方法是以大黄素为原料，经6,8-二甲基化、2位羟甲基化、1位甲基化、再将2位羟甲基氯代，然后与5-FU的N1位连接，最后将得到的拼合物与不同的卤代烷或取代氯苄进行N3-烷基化，得到目标化合物。本发明的大黄素和5-氟尿嘧啶的拼合物对肿瘤细胞和正常细胞具有较好的选择性，可用于制备治疗癌症的药物。体外抗肿瘤实验表明，本发明提供的拼合物与5-FU及大黄素相比，对正常细胞的毒性明显降低。
江苏师范大学
2021-04-11
含氮芥基黄酮衍生物、其制备方及抗肿瘤方向应用
该项目介绍一种含氮芥基黄酮衍生物在抑制人肺癌细胞（A549），人宫颈癌细胞（Hela）等的增殖、转移过程中的应用，以及它们的制备方法。实验表明，目标化合物的抗肿瘤活性高于现有临床用药5-氟尿嘧啶，美法仑。
项目特色：在目标化合物的制备过程中，对仪器设备要求不高，原料来源丰富，产品制备成本较低，有国家知识产权保护。
展望：进一步研究，可望开发成一类新型的，未见报道的高效抗肿瘤新药。
不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞线粒体膜电位的影响图
不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞生长形态的影响图
北京师范大学
2021-05-09
具有肿瘤细胞 G1 期阻滞作用的化合物及其制备和应用
本发明通过对黄柄曲霉固体发酵和对其发酵产物的甲醇提取物进行分离纯化，得到 18 个细胞松弛素类新化合物，通过抗肿瘤活性评价，发现化合物 1 黄柄曲霉菌素 A 对白血病细胞 HL-60，人肝癌细胞SMMC7721，人肺癌细胞 A-549，人乳腺癌细胞 MCF-7，人结肠癌细胞 SW480 有一定的抑制作用。本发明人采用 4 株癌细胞(人早幼粒白血病细胞 HL-60、急性早幼粒白血病细胞株 NB4、结肠癌细胞株 RKO、人结直肠癌细胞 HCT116)和两株正常细胞(肾上皮细胞 293T 和结肠上皮细胞
华中科技大学
2021-04-14
具有抗白血病、抗肿瘤作用的雄黄微生物转化液技术
雄黄本身是一种水不溶性硫化砷矿，具有剂型单一、生物利用率低、临床用量大等缺点。基于此，我们以甘肃优质道地矿物药雄黄为主要原料，成功的借助特定微生物的生物化学催化作用，建立起一套成熟的针对雄黄的微生物转化技术，将雄黄中的砷溶解出来，得到一种新型砷剂。通过药理药效实验证实，该新型砷剂可以有效的通过阻滞细胞周期，在体内外诱导小鼠腹水瘤 S180 和肝癌细胞 H22 发生凋亡。同时，对荷瘤小鼠的毒副作用较小，对肿瘤组织具有很强的选择性。尤其对多种（多药耐药）白血病有良好的体外抑制作用。目前实验证实，与雄黄相
兰州大学
2021-04-14
一种治疗失眠、提高睡眠质量的药物及其制备方法
本发明公开了一种治疗失眠、提高睡眠质量的药物及其制备方法。本发明所提供的药物，它的活性成分为斜生层孔菌子实体菌核和/或斜生层孔菌子实体非菌核的水提取物，所述水提取物是将斜生层孔菌子实体非菌核用水在80-100℃下提取得到的。该药物的制备方法，先将斜生层孔菌子实体非菌核在80-100℃水中提取得到水提取液，然后浓缩水提取液得到所述药物。本发明以斜生层孔菌子实体菌核和/或斜生层孔菌子实体非菌核的水提取物作为治疗失眠、提高睡眠质量的药物的活性成分，对治疗失眠、提高睡眠质量有显著疗效，且没有任何毒副作用。本发明药物原料来源广泛，制备方法简单，成本低廉，具有广泛的临床实用价值和经济价值
江苏师范大学
2021-04-11
病毒直接转化为活疫苗及治疗性药物的通用方法
针对病毒结构多样、快速变异的特征，周德敏课题组建立了病毒转化为活疫苗的通用方法：在保留病毒感染情况下，突变其一个三联码为终止密码，病毒就变为预防性疫苗，突变多个三联码病毒 就变为治疗性药物，颠覆病毒疫苗研发理念。
北京大学
2021-02-22
一种包载水溶性药物的光敏脂质体
本发明提供一种包载水溶性抗肿瘤药物的光敏脂质体，由热敏磷脂、胆固醇、长循环材料和中空金纳米粒组成，中空金纳米粒在波长700~900nm近红外光区有特征吸收峰，中空金纳米粒的粒径分布范围是20~100nm。本发明通过热敏脂质体包裹水溶性药物和中空金纳米粒，组合成全新的光敏脂质体。在外界近红外光照下，所包裹的中空金纳米粒产生光热治疗作用，同时，利用这种光热效应控制药物从光敏脂质体中快速且大量的定位释放，有效地损伤肿瘤部位的血管或杀伤肿瘤细胞，发挥化学治疗作用。本发明的载药脂质体实现了同步光热与药物分子的治疗作用，显著提高对疾病如肿瘤的治疗效果，具备了临床应用性和现实的治疗意义。
浙江大学
2021-04-11
促进成骨的治疗骨质疏松症的小分子药物
中试阶段/n该药物以新的骨质疏松症的药物靶点，而且是促进成骨的药物靶点。理论上优于目前所有上市的骨质疏松症治疗药物。产品核心竞争力：通过促进成骨来治疗骨质疏松症的化学药物；目前促进成骨的药物只有PTH，属于蛋白质激素类。目前常用的双膦酸盐类药物属于抑制骨吸收药物，同时严重地抑制了骨形成。除雌激素类外，其它药物也均属于严重抑制破骨细胞活性的药物。成果的社会/经济意义(价值): 如果临床实验成功，属于首创一
武汉大学
2021-01-12
一种油溶性药物缓释微球的制备方法
高分子材料越来越多地用于生物医药与药学领域，其中尤其以能被可生物降解高分 子材料应用最为广泛，研究发展很快。非诺贝特是一种氯贝丁酯类降脂药，其化学名称 为：2-甲基-2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]丙酸异丙酯，长期用药可导致蓄积，有必要 提高其生物利用度，达到缓慢释放。目前对于非诺贝特微球地制备未见报道，常用剂型 存在暴释现象，有必要研制缓释制剂。 本发明地目的是提供缓释微球的制备方法，使药物稳定释放。制备方法为：水相采 用聚乙烯醇水溶液或聚乙二醇水溶液或蒸馏水，油相采用聚乳酸-聚乙二醇共聚物和药 物丙酮溶液，将油相加入水相中，自然挥发除去丙酮，再进行透析除去未包封的药物以 获得油溶性药物缓释微球。 功能特点： 1、制备操作简单，以丙酮/水作为油水二相体系，以获得稳定的药物缓释微球。 2、微球无粘连，释放稳定性优于非诺贝特原药和胶囊。 3、加以衍生可以满足更多脂溶性药物的使用要求。
同济大学
2021-04-13