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2 ,5 ,6位取代嘧啶酮衍生物的制备方法及其作为抗乙肝病毒
药物
的应用
本发明公开了一类新的2,5,6位取代嘧啶酮衍生物,其具有良好的抗乙肝病毒(HBV)活性。目前临床用于治疗乙肝病毒的药物皆为核苷类化合物。而抗HBV非核苷类化合物还处于研发阶段。探究其作用机制,对于发展新型非核苷类抗HBV药物,特别是对抗临床常用药物耐药的问题,具有特别重要的意义。
北京大学
2021-04-13
靶向
肿瘤
相关巨噬细胞CCL18及其受体PITPNM3治疗性小分子化合物和单克隆抗体的转化应用研究
课题组既往的研究以及本课题前期的实验结果提示肿瘤相关巨噬细胞大量分泌CC L 1 8,并鉴定了P ITPNM3是CCL18的功能性受体,其与乳腺肿瘤的恶性程度正相关,因此,CCL18及其受体P ITPNM3是导致乳腺癌转移的关键基因,也是进一步开展临床转化研究的关键靶点。研发能够靶向CCL18及其受体 PITPNM3的小分子化合物和单克隆抗体对于将来研发乳腺癌治疗的前体药物,改善乳腺癌的转归有重大意义。
中山大学
2021-04-11
北京大学药学院汪贻广/张强团队与游富平团队在Nature Nanotechnology发文报道高效操控
肿瘤
细胞焦亡的新策略
2022年5月23日,北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室汪贻广研究员、张强教授团队和北京大学系统生物研究所游富平研究员团队在纳米领域顶级期刊NatureNanotechnology在线发表了最新研究成果《细胞焦亡纳米调控器用于肿瘤治疗》(“Apyroptosisnanotunerforcancertherapy”)。
北京大学
2022-07-08
荷叶碱和荷叶提取物作为制备治疗萎缩性胃炎和/或阻断胃炎癌转化发生
药物
的应用
本发明提供了一种物质作为制备治疗慢性萎缩性胃炎、保护胃黏膜和阻断胃炎癌转化发生的产品的应用,所述产品为选自药品、保健品、食品的一种,该物质是从下列中选出的:荷叶碱,荷叶碱的衍生物,荷叶提取物,以及前述物质中选出的至少两种的混合物。所述应用包括治疗慢性萎缩性胃炎、保护胃黏膜、阻断胃炎癌转化、治疗胃癌前病变、阻止胃癌发生中的至少一种。体外实验表明,荷叶碱能够阻断胃炎癌转化细胞增殖。体内实验表明,荷叶碱能够治疗大鼠慢性萎缩性胃炎(尤其是慢性萎缩性胃炎伴有肠上皮化生)、荷叶碱和荷叶提取物能够保护大鼠胃黏膜损伤和抑制果蝇胃肠道干细胞异常增殖。
清华大学
2021-04-10
荷叶碱和荷叶提取物作为制备治疗萎缩性胃炎和/或阻断胃炎癌转化发生
药物
的应用
本发明提供了一种物质作为制备治疗慢性萎缩性胃炎、保护胃黏膜和阻断胃炎癌转化发生的产品的应用,所述产品为选自药品、保健品、食品的一种,该物质是从下列中选出的:荷叶碱,荷叶碱的衍生物,荷叶提取物,以及前述物质中选出的至少两种的混合物。所述应用包括治疗慢性萎缩性胃炎、保护胃黏膜、阻断胃炎癌转化、治疗胃癌前病变、阻止胃癌发生中的至少一种。体外实验表明,荷叶碱能够阻断胃炎癌转化细胞增殖。体内实验表明,荷叶碱能够治疗大鼠慢性萎缩性胃炎(尤其是慢性萎缩性胃炎伴有肠上皮化生)、荷叶碱和荷叶提取物能够保护大鼠胃黏膜损伤和抑制果蝇胃肠道干细胞异常增殖。
清华大学
2021-04-10
中国科大揭示HPT内分泌轴中内源肽和口服肽类
药物
激活促甲状腺激素释放受体的结构基础
促甲状腺激素释放激素(Thyrotropin ReleasingHormone,TRH)是下丘脑分泌的一种三肽激素,刺激垂体前叶释放促甲状腺激素(Thyroid Stimulating Hormone , TSH), TSH刺激甲状腺分泌甲状腺激素,甲状腺激素显著促进婴儿期生长发育,促进骨、骨骼肌、肝脏代谢合成,及增加成年人基础代谢率。
中国科学技术大学
2022-06-02
普利类
药物
手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝 那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价 格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光 学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产 品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学
2021-04-11
普利类
药物
手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝 那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价 格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光 学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产 品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前 景。
华东理工大学
2021-04-13
安徽大学基于金属有机框架纳米材料的电致化学发光生物传感器用于高灵敏检测
肿瘤
标志物研究取得新进展
Ti3C2Tx-MXene是一种新型的二维纳米材料,该材料具有良好的金属导电性、亲水性、大比表面积及丰富的表面修饰基团等优点被广泛应用在催化、电化学传感领域。
安徽大学
2022-06-13
安徽大学基于金属有机框架纳米材料的电致化学发光生物传感器用于高灵敏检测
肿瘤
标志物研究取得新进展
我校毛昌杰教授团队以二维过渡金属碳化物(Ti3C2Tx-MXene)为金属源合成金属有机框架纳米材料(Ti3C2Tx-PMOF),并成功将其应用于电致化学发光生物传感领域。
安徽大学
2022-06-01
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