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防治脑中风一类新药6-甲基灯盏乙素苷元
【项目来源】南京中医药大学科技创新风险基金项目。 【类 别】化药1类新药。 【剂 型】片剂。 【功能主治】缺血性脑中风、脑偏瘫、冠心病、脑血栓、脑出血、脑栓塞、微循环障碍等疾病。 【主要技术指标】 6-甲基灯盏乙素苷元作为灯盏乙素在体内的活性代谢产物，具有较强的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗脑缺血作用。其与灯盏乙素相比较，具有较好的溶解性、体内代谢稳定性等优点。 该项目已完成目标化合物6-甲基灯盏乙素苷元的合成工艺优化、药效学研究、在大鼠体内的药动学及稳定性试验。体外药效学研究表明，该化合物有显著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，体内药效学表明，该化合物对大鼠中的脑缺血再灌注模型和局灶性脑缺血再灌注模型具有治疗作用。质量稳定研究表明6-甲基灯盏乙素苷元性质稳定，半衰期较长。 【推广应用前景】云南省灯盏花野生资源丰富——产量占全国总产量的95%。现在，灯盏花药品已有了很高的知名度，其独特的药效已为医药界所称道。从灯盏花提取物开发出的系列产品已有：灯盏花素片、益脉康片、灯盏花冲剂等，这些产品的开发均处于国内领先地位。其中由云南生物谷灯盏花药业有限公司生产的灯盏生脉胶囊用于瘀阻脑络引起的胸痹心痛，中风后遗症，缺血性心脑血管疾病，其年销售额达1.49亿人民币，而该品抗中风活性由于灯盏乙素，预计将有广阔的市场需求。 【进展情况】已授权发明专利1项。
南京中医药大学
2021-04-13
预防治疗奶牛子宫内膜炎及胎衣不下症的药物组合物
可以量产/n本成果应用缓释技术和纳米技术原理，以聚维酮碘和催产素为主药，主要从配方筛选、优化、主药与辅料相容性、生产工艺、稳定性、体外抑菌效果等方面进行了系列研究，从648个配方中筛选得到最佳配方和生产工艺，申请并获得国家发明专利；同时，完成新兽药申报所要求的各项实验室研究内容，并进行扩大区域临床实验。该制剂应用缓释和激素协同作用原理，将杀菌作用与溶黄作用相结合，可同时用于防治生殖道疾病和卵巢机能疾病，因而不需严格诊断便可使用。 技术水平：专利技术（国家发明专利授权号：ZL200510019158
华中农业大学
2021-01-12
防治呼吸系统疾病的中药复方及其提取部位的制法和用途
【发 明 人】范欣生;许惠琴;唐于平;顾鹏程【技术领域】本发明属于中医药领域，具体涉及一种防治呼吸系统疾病的中药复方及其提取部位的制法和用途。 【摘要】防治呼吸系统疾病的中药复方及其提取部位的制法和用途，由下列原药按生药重量份配比而成:甘草4-40份，麻黄6-60份，苦杏仁10-100份，半夏10-100份，生石膏20-200份，细茶10-100份，五味子6-60份。且制备工艺简单、重现性好、成本低。用本发明提供的中药复方部位，进行了相关的药理实验，结果表明，本发明提供的中药复方挥发油部位具有明显延长减轻气道炎细胞浸润、降低炎症因子水平、改善肺病理改变、延长哮喘潜伏期、改善呼吸功能等抗炎、平喘、调整免疫功能的疗效。
南京中医药大学
2021-04-13
复杂地质条件下灰岩水害防治方法与关键技术研究
以地下水系统方法为指导，采用信息技术、水文地质试验与数值模拟相结合方法，通过理论计算、室内测试与现场试验，系统开展灰岩底板水在不同方案下开采疏放与开采底板破坏模拟，以及突水水源判别与灰岩地下水管理模型研究，从而为承压水的疏水降压、水资源保护提供技术支撑，也为实现深部煤层（如淮南 A 组煤层）安全开采提供科学依据。
（1）通过放水试验查明矿区范围内水文地质条件，综合分析断层导、隔水性及含水层之间水力联系；结合探测成果，利用数值模拟方法，计算疏放含水层参数，为模拟多种方案下承压水防治提供理论与技术依据；
（2）采用岩石物理力学实验、岩石质量指标统计、岩石试件和原位波速测试等多种方法，研究了底板岩体结构的差异性，为底板岩层阻隔水能力评价提供依据；
（3）建立了水岩耦合数值模型，模拟承压含水层煤层回采过程中底板及灰岩含水层应力场与渗流场变化特征，获得了底板采动效应特征，揭示了工作面底板岩体结构在采动过程中的水压效应对岩体结构破坏作用；
（4）建立了承压水下开采的地下水管理模型，以放水量最小为目标，以满足区块安全水压值为约束条件，达到既疏放排水与安全开采，同时又保护地下水资源；
（5）建立矿山多水源突水的水质判别模型，实现快速辨别突水的水源问题。
安徽理工大学
2021-04-13
深井深井高瓦斯低透气性煤层揭煤防治瓦斯灾害成套技术
深部煤层地应力增大、瓦斯升级、地压、地温问题日趋突出，深部矿井瓦斯治理问题已经成为制约煤矿安全高效生产的世界性难题。主要研究内容如下：
（1 ）深部井 巷揭穿 煤层井 巷 围 岩应 力 分布特征 及 强 化 增透卸 压 效应研究：揭示了深孔预裂爆破应力波在煤层内的传播、应力叠加、衰减等传播过程及爆破产生的裂隙圈形成、发展和裂隙圈的扩展范围，探索煤层深孔控制爆破强化增透卸压效应。
（2 ）新 型强 化 增透 爆破器材 、 工 艺和 成 套设 备研制：研制出了提高煤层透气性的专用深孔 I 型和 II 型爆破药管及成套设备，创造性的提出了一套适用于各类突出煤层的爆破孔设计与布置，控制孔的设计与布置，装药、封孔、爆破等技术规范与工艺。
（3 ） 松 软 煤 体加 固 技术：成功的研究出了金属骨架注浆加固松软煤体的方法和工艺，在井巷揭煤巷道轮廓线外圈筑起钢管、混凝土和松软煤体“三体合一”的保护圈。
（4 ）深井井 巷 安全高效 揭 煤成 套 关键技术：成功的研究出了微震监测、松软煤层“爆破强化增透”、“松动卸压煤体加固”、钻孔“截流抽采”、“先抽后揭”安全高效揭煤成套关键技术。
安徽理工大学
2021-04-13
一种Flindersine衍生物在防治农业真菌性病害中的用途
本发明属于天然药物化学领域，公开了系列一中Flindersine衍生物在防治农业真菌性病害中的用途。该类衍生物对两种植物病原真菌表现出不同程度的抑制活性，其中Nb‑2‑2对立枯丝核病菌的活性最好，EC50值可达6.228μg/mL，Nb‑2‑2对稻瘟病菌的活性最好，EC50值可达6.43μg/mL，Nd‑3对番茄灰霉病菌的活性最好，EC50值可达2.956μg/mL，明显优于对照药物嘧霉胺。本发明所涉及化合物合成方法简单且原料廉价易得，有望开发为一种新型农业抗细菌剂。
兰州大学
2021-01-12
关于肿瘤的广谱精准靶向诊疗领域的突破性进展
不论肿瘤的来源、位置和种类，对其进行特异选择性成像与给药而不影响正常组织是癌症诊疗面临的重大挑战。北京师范大学范楼珍教授课题组研发了一种结构类似大的氨基酸的碳量子点（LAAM CQDs)有望解决这一问题。 这项研究发现，LAAM TC-CQDs的边缘具有多个游离的α-氨基酸基团，通过大中性氨基酸转运体1（LAT1）介导内吞高选择性地进入肿瘤细胞。由于LAT1 在大多数肿瘤细胞中过表达而只在少数组织 (血脑屏障、胎盘、脾脏、睾丸和结肠等)表达，因此，LAAM TC-CQDs对癌细胞具有广谱的精准靶向性。LAAM TC-CQDs在700 nm处发射荧光，成功用于多种肿瘤细胞的成像以及荷瘤鼠体内荧光和光声双模态成像。通过共聚焦荧光显微镜图像可以观察到LAAM TC-CQDs被HeLa 和A549等多种癌细胞摄取，但是在同样的条件下却几乎不被正常体细胞摄取，细胞流式实验结果同样印证了这一发现。活体成像可以发现，LAAM TC-CQDs可以高效在肿瘤富集而几乎不在正常器官富集。LAAM TC-CQDs作为化疗药物拓扑替康（TPTC）的载体，仍然能够精准靶向肿瘤，成功将药物选择性地递送至肿瘤组织。作为TPTC的载体，LAAM TC-CQDs的化疗效率远远超过了游离的TPTC以及已经商业化脂质体载体。更有意义的是，由于血脑屏障是为数不多的过表达LAT1的正常组织之一， LAAM TC-CQDs可以成功穿过血脑屏障，实现了脑肿瘤成像并成功将抗癌药物靶向递送至脑肿瘤。
北京师范大学
2021-02-01
关于肿瘤的广谱精准靶向诊疗领域的突破性进展
不论肿瘤的来源、位置和种类，对其进行特异选择性成像与给药而不影响正常组织是癌症诊疗面临的重大挑战。北京师范大学范楼珍教授课题组研发了一种结构类似大的氨基酸的碳量子点（LAAM CQDs)有望解决这一问题。 这项研究发现，LAAM TC-CQDs的边缘具有多个游离的α-氨基酸基团，通过大中性氨基酸转运体1（LAT1）介导内吞高选择性地进入肿瘤细胞。由于LAT1 在大多数肿瘤细胞中过表达而只在少数组织 (血脑屏障、胎盘、脾脏、睾丸和结肠等)表达，因此，LAAM TC-CQDs对癌细胞具有广谱的精准靶向性。LAAM TC-CQDs在700 nm处发射荧光，成功用于多种肿瘤细胞的成像以及荷瘤鼠体内荧光和光声双模态成像。通过共聚焦荧光显微镜图像可以观察到LAAM TC-CQDs被HeLa 和A549等多种癌细胞摄取，但是在同样的条件下却几乎不被正常体细胞摄取，细胞流式实验结果同样印证了这一发现。活体成像可以发现，LAAM TC-CQDs可以高效在肿瘤富集而几乎不在正常器官富集。LAAM TC-CQDs作为化疗药物拓扑替康（TPTC）的载体，仍然能够精准靶向肿瘤，成功将药物选择性地递送至肿瘤组织。作为TPTC的载体，LAAM TC-CQDs的化疗效率远远超过了游离的TPTC以及已经商业化脂质体载体。更有意义的是，由于血脑屏障是为数不多的过表达LAT1的正常组织之一， LAAM TC-CQDs可以成功穿过血脑屏障，实现了脑肿瘤成像并成功将抗癌药物靶向递送至脑肿瘤。
北京师范大学
2021-04-10
一种携载抗肿瘤药物的复合胶束及其制备方法
本发明公开了一种携载抗肿瘤药物的复合胶束及其制备方法，所述的复合胶束由以下原料制成：普罗朗尼克、两亲性嵌段共聚物、抗肿瘤药物、有机溶剂和水；其中，普罗朗尼克与两亲性嵌段共聚物的质量比为1～1000∶10；普罗朗尼克与两亲性嵌段共聚物的总质量与抗肿瘤药物的质量之比为2～100∶1。本发明结合Pluronic和两亲性嵌段共聚物的优点，制得的复合胶束粒径均一，能克服多药耐药作用，荧光HPLC证明该复合胶束能显著增加药物的细胞内积累，能够应用在逆转肿瘤多药耐药领域。本发明的制备方法简单，具有很好的应用前景。
浙江大学
2021-04-11
构建透明化肝脏离体模型评估肿瘤血管栓塞治疗方法
南科大生物医学工程系助理教授郭琼玉课题组在肿瘤介入栓塞领域构建透明化离体模型方面取得最新研究进展，相关成果论文以“构建透明化肝脏离体模型评估肿瘤血管栓塞治疗（Decellularized liver as a translucent ex vivo model for vascular embolization evaluation）”为题发表在生物材料领域顶级学术期刊Biomaterials。此项研究工作为建立透明化器官模型可视化研究及评估临床治疗手段开辟了新的途径，有望为蓬勃发展的生物技术和生物材料提供更加有效的评估策略。
南方科技大学
2021-04-11