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普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝 那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价 格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光 学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产 品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学 2021-04-11
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前景。
华东理工大学 2021-04-13
清华大学药学院鲁白团队开发出全球首个全面模拟人类阿尔茨海默症的大鼠模型
近日,由著名神经科学家、清华大学药学院教授鲁白领衔的团队,在该领域实现了重大突破,成功开发了能够全面模拟AD的基因敲入大鼠模型,相关成果日前以长文的形式在线发表在《细胞研究》(CellResearch)期刊上。
清华大学 2021-11-25
通过增大狄拉克半金属约瑟夫森结的几何尺寸将电子输运维数降到拓扑铰链态
近日,南方科技大学量子科学与工程研究院院长、中国科学院院士俞大鹏团队与北京大学、荷兰特文特大学等合作,在狄拉克半金属-超导体异质结量子调控方面取得研究新进展,相关成果以《通过增大狄拉克半金属约瑟夫森结的几何尺寸将电子输运维数降到拓扑铰链态》(“Reducing Electronic Transport Dimension to Topological Hinge States by Increasing Geometry Size of Dirac Semimetal Josephson Junctions”)为题发表在《物理评论快报》(Physical Review Letters)上。研究团队利用体态、表面态和棱态具有不同超导相干长度的性质特点,通过增长沟道长度,逐步实现从体态到表面态、再到棱态的超导电流的传导。
南方科技大学 2021-04-11
食源性致病菌--阪崎克罗诺杆菌(阪崎肠杆菌)的分子检测方法的建立与 应用
研究分别建立了食品中克罗诺杆菌常规 PCR 和 Real-time PCR 的快速检测方法,方法具有很好的特异性和灵敏性,可以应用于食品中克罗诺杆菌的检测。其中常规 PCR 检测方法选取了两个特异性的基因,使得检测方法具有更高的特异性。Real-time PCR 检测体系中加入了竞争性扩增内标,大大降低了假阴性发生的可能性。相关结果发表在国际刊物 Food Control 上,引用次数达到 30余次。 
上海理工大学 2021-01-12
克氏原螯虾在同一池塘中一年三季繁养技术
解决了池塘养殖的苗种问题,提高了养殖成活率,商品虾产量可达到500kg。 我省及全国几千万亩池塘均可应用。 成果完成时间:2017年6月
华中农业大学 2021-01-12
中国药科大学药学院周建平/丁杨团队在Adv Sci,Nano Lett,J Control Release连发三文报道抗阿尔兹海默症研究成果
基于阿尔兹海默症(AD)病理机制和血脑屏障(BBB)药物渗透限制,该团队全面总结了近年来靶向阻断AD疾病进程的纳米药物应用进展,并探讨了以病理机制指导的纳米药物设计原则。
中国药科大学 2022-05-31
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