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一系列新型二氢赤霉素衍生物及其制备方法与应用
本发明提供一系列新的二氢赤霉素衍生物，其结构式如式Ⅰ所示。R可为：C1‑C6烷基，C3‑C6环烷基、取代或未取代的芳基。上述式Ⅰ所示二氢赤霉素衍生物作为植物生长调节剂的应用也属于本发明的保护范围。本发明以便宜易得的赤霉酸为原料构建二氢赤霉素骨架，得到了一系列二氢赤霉素衍生物，并对这些化合物进行了初步的生测研究，筛选出了一些活性较好的化合物。
中国农业大学
2021-04-11
1-脱野尻霉素在制备治疗糖尿病肾病药物中的应用
糖尿病肾病是糖尿病最常见、最严重的慢性并发症之一，在我国发病率呈上升趋势， 因此迫切需要深入阐明其发病机制，丰富和完善防治措施。 1-脱野尻霉素是一种哌啶类多羟基生物碱，能够竞争性抑制肠道α-糖苷酶的活性， 应用于糖尿病餐后血糖的升高；还可以进入体内，发挥抑制病毒复制中糖链合成、糖蛋 白中糖基的修饰等功能。对 1-脱野尻霉素及其衍生物的研究为创立临床治疗新方法、新 药开发提供了新的方向。 本发明提供了 1-脱野尻霉素在制备糖尿病肾病药物中的应用，提供了一种有效的组 合药物。通过实验，发现 1-脱野尻霉素对于高糖培养大鼠系膜细胞增值的抑制作用、抑 制系膜细胞α-平滑肌动蛋白表达的升高、系膜细胞 TGFβ1，整合素β1mRNA 表达的影 响，充分验证了 1-脱野尻霉素对于糖尿病肾病的治疗作用。二、应用领域 本发明的药物组合物可直接用于糖尿病肾病的治疗，也可与其它药剂同时使用治疗。 本发明的药物组合物含有安全效量的 1-脱野尻霉素以及药学上可以接受的载体与 赋形剂，配制成适合给药与糖尿病肾病患者的方式。
同济大学
2021-04-13
一种超滤膜成孔剂溶出动力学实验装置
本实用新型涉及一种超滤膜成孔剂溶出动力学实验装置，包括动力驱动装置、内槽和外槽；所述内槽内设有第一搅拌头，所述外槽内设有第二搅拌头；所述动力驱动装置用于驱动第一搅拌头和第二搅拌头的转动；所述外槽内设置用于固定内槽的支架；所述内槽内设置有放置架，所述放置架与水平面夹角为30‑45度。本实用新型的超滤膜添加剂溶出动力学实验装置可以实现准确控制凝胶浴温度，可开展温度对添加剂溶出动力学的影响等相关实验研究。保证凝胶浴中各个点位添加剂的浓度始终是均一的，有效克服取样点位对测量结果的影响，使得实验结果更精确，更有效的研究超滤膜成孔剂溶出动力学。
青岛农业大学
2021-04-13
靶向双功能蛋白质工程溶栓新药（HV12p-rPA)研制
生物大分子药物是21世纪药物研究开发中最有前景的领域之一。运用生物信息学和计算机辅助药物设计方法开展蛋白质工程药物的分子设计是当今生物药物的研究热点。现在生物大分子药物已被全球公认为21世纪药物研究开发中最具尖端性及前沿性的研究领域，世界上所开展的所有最尖端、最先进的重大疾病治疗方法均与生物大分子药物有关，近年来蛋白质工程技术为药物的研究提供的有效的技术平台，加快了开发理想蛋白质工程药物的进程. 当前心脑血管疾病已成为对人类健康的最大威胁之一，研究开发高效的溶栓药已成为临床的迫切要求，尽管现有的溶栓药物疗效肯定，但其中大多数药物用药剂量大,治疗成本高, 还由于缺乏组织特异性和病变部位的靶向性，在体内极易降解，半衰期短或难以进入细胞内，并有潜在的出血性以及服药后血栓再生等缺点，如何提高溶栓药物的靶向性，使药物选择性地作用于血栓部位，以减少不良反应，是当前治疗心血管疾病的一个亟待解决的问题，运用基因组、蛋白组研究的最新成果以及采用现代生物技术开发新型高效靶向的溶血栓新药具有创新的学术价值和重大的社会意义及显著经济效益。近年来蛋白质工程技术将溶栓药物与抗凝剂等连接成既具溶栓活性,又具抗凝双重功能融合蛋白是目前国内外第三代溶栓药物研究的方向，新型溶栓剂的要求是具有多种功能综合在一起的理想的溶栓制剂,既具有较高的溶栓活性,又具抑制血栓的功能,从而使溶栓剂具有较高的纤维蛋白的专一性,降低溶栓药物使用后再栓塞形成的可能性。采用蛋白质工程技术设计具有抗凝溶栓双功能的新药已经成为现代药学的研究重点。同时随着基础研究血栓形成机制的进一步阐明,血栓疾病的发生非单一靶点引发而是一种多靶点疾病，针对血栓形成的特点和不同靶点进行更有效的抗血栓形成的新药研究是国内外该领域的前沿。 本项目是一种具有成为新一代溶栓新药的良好潜景的全新抗凝和溶栓双重功效水蛭素12肽-瑞普替酶融合蛋白(HV12p-rPA) 。
四川大学
2016-04-15
天津大学提出肠病治疗新思路，新型给药系统让肠道微环境更健康
日前，天津大学李楠课题组与捷克共和国孟德尔大学沃伊特·亚当教授开展国际合作，成功设计出一种新型口服给药系统，为纳米药物治疗炎症性肠病提供了全新思路。该研究得到了国家自然科学基金、天津市重大专项基金等资助支持，成果已发表在业内权威期刊《先进材料》。
天津大学
2023-03-09
一种检测新霉素残留的胶体金试纸条及其使用方法和应用
已有样品/n一种检测新霉素残留的胶体金试纸条及其使用方法和应用。 成果简介：新霉素是属于氨基糖苷类药物中的一种碱性抗生素，其在兽医临床和畜禽养殖上仍被广泛应用，但不规范用药引起畜产品中的新霉素药物的残留，会对食品卫生、公共健康产生严重威胁。因此各国对动物性产品中新霉素的残留制定了严格的限量标准。本成果是基于一种能同时识别新霉素、阿米卡星和巴龙霉素的单克隆抗体，通过制备胶体金，标记纯化后的抗体，优化各项层析条件等，制备了胶体金试纸条。可用于对牛奶、鸡肉，猪肉、虾肉、牛肉、羊肉、猪肝等组织样品进行新霉
华中农业大学
2021-01-12
平阳霉素注射治疗口腔颌面部血管瘤和血管畸形的临床及基础研究
1、本项目组最早应用低浓度小剂量平阳霉素加地塞米松病变内注射的方法治疗口腔颌面部血管瘤和血管畸形，获得满意疗效。与传统硬化治疗剂（鱼肝油酸钠）相比较，该方法副作用小、疗效肯定，更易被病员（尤其是儿童）所接受。 2、该项目病例数量大，是近20年的工作总结，可信度强，应用参考价值高。所提出的方法价格低、安全性高、易掌握、易推广。 3、低浓度平阳霉素非特异性损伤血管内皮细胞，改变血管内皮细胞的酶代谢，诱导血管内皮细胞和平滑肌细胞增生，管壁增厚，管腔缩窄，最终闭锁，与鱼肝油酸钠作用不相同；而地塞米松可减轻组织肿胀，对平阳霉素诱导血管闭锁无影响。此研究结果对本项目的治疗方法应用和推广提供了实验依据。 4、首次采用牛血清白蛋白为载体，研制出高载药量的平阳霉素白蛋白微球。该微球与临床使用的平阳霉素注射剂具有相同的药物作用，还具有机械栓塞和药物缓释效果，更有效损伤血管内皮细胞，诱导动脉壁增厚、闭锁。如能应用于临床，可以减少治疗次数，是血管畸形药物治疗的可能新疗法。
四川大学
2016-04-26
生物催化高效制备抗艾滋病药物阿巴卡韦手性中间体
阿巴卡韦(abacavir)是治疗艾滋病和疱疹病毒感染的核苷类药物。“鸡尾酒疗法”是迄今为止治疗艾滋病的最为有效的方法，阿巴卡韦是“鸡尾酒疗法”中的不可或缺的药物组成成分。目前在中国阿巴卡韦还没有实现国产化，其关键技术是手性中间体(-)-内酰胺的制备。 本研究采用自主筛选获得到的具有高对映选择性(+)γ-内酰胺酶产生菌株，采用发酵培养获得的微生物整体细胞作为催化剂，在单一水相体系中，以外消旋的-内酰胺为底物，通过生物转化(+)-内酰胺，拆分获得单一构型的产物(-)-内酰胺，在外消旋-内酰胺底物浓度 100－200 g/L 的条件下，转化 10－20 h， 产物(-)γ-内酰胺的光学纯度达到 100%ee，转化率达到拆分反应的理论水平>50%。
江南大学
2021-04-11
抗银屑病性药物阿普斯特合成技术产业化研究
阿普斯特是由美国 FDA 批准的首个治疗银屑病性关节炎的选择性磷酸二酯酶 4（PDE4）抑制剂。项 目拟以 3-乙氧基-4-羟基苯乙酮为原料，通过等多步化学反应制备高光学纯度阿普斯特，研究内容包括工 艺优化、实验室放大、公斤级放大及产品质量研究。
中山大学
2021-04-10
癫痫宁在制备预防或治疗阿尔茨海默病药物中的应用
阿尔茨海默病(Alazheimer’sdisease，AD)是一种以进行性认知障 碍和记忆损伤为主的神经系统退行性疾病。临床上以记忆障碍、失语、 失用、失认、视空间技能损害、执行功能障碍以及人格和行为改变等 全面性痴呆表现为特征。 目前用于治疗阿尔茨海默病的药物主要分为两类：乙酰胆碱酯酶 抑制剂(如加兰他敏)和 N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDA 受体)拮抗剂 (如美金刚)，但上述药物价格昂贵、副作用显著(幻觉、意
兰州大学
2021-04-14