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抗血栓药物阿匹沙班合成新技术
阿匹沙班 (Apixaban) 是一种新一代的口服抗血栓药物,在众多凝血因子Xa的抑制剂中, 表现出高度的选择性、良好的生物利用度和高效的治疗效果,其性能大大优于雷扎沙班,用于 治疗深静脉血栓和肺栓塞在内的静脉血栓。该药最先由百时美施贵宝公司发现,2007年辉瑞公 司与百时美施贵宝公司达成协议共同参与该药的研发,目前销售市场良好。此外,阿匹沙班也 在研究用于预防心房颤动病人的中风预防,急性冠状动脉综合征病人的心脏发病二级预防。 华东理工大学研发出了一条新的阿匹沙班的全合成路线,克服了原有路线收率较低和使用 昂贵含碘有机试剂及其它昂贵辅助试剂 (例如5-溴戊酰氯、Li2CO3、CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3 等) 所造成成本高的缺陷,提供一种低成本、高收率、操作简便的制备方法。该路线获得中国 发明专利授权。 所开发的阿匹沙班合成路线的优点在于: 1. 完全改变国际上原有的药物化学路线,所有原材料都立足于国内; 2. 合成路线设计合理,反应步骤简洁,避免使用有机碘化物、5-溴戊酰氯、Li2CO3、 CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3等的昂贵试剂的使用,大大降低了成本; 3. 操作简便,易于规模化生产。
华东理工大学 2021-04-11
一种醋酸阿比特龙的制备方法
"醋酸阿比特龙(abiraterone acetate)是由Ceotocor Ortho公司开发的口服有效的CYP17酶不可逆抑制剂, 2011年4月28日经美国FDA 批准上市,与泼尼松联用治疗去势抵抗性前列腺癌,商品名Zytiga。目前阿比特龙的合成路线主要有 两条,一条是从醋酸脱氢表雄酮出发,经三氟甲基化和Suzuki 偶联反应得到醋酸阿比特龙,此路线较短, 但成本较高;另一条路线是以去氢表雄酮为起始原料,经与肼缩合、碘代、Suzuki 偶联、乙酰化反应制备 醋酸阿比特龙,步骤略长,各步产率较高,中间体能通过重结晶得到,不足之处是终产品须通过反相柱色 谱分离纯化,难以放大化生产。 本技术成果改进了醋酸阿比特龙的合成路线二,采用去氢表雄酮为起始原料,四步反应制得醋酸阿比 特龙粗品。粗品可通过成盐纯化,收率36.5%,纯度99.6%,避免了后续的柱色谱分离,适合工业化生产。 此外,还发展了一条醋酸阿比特龙的简化合成路线,以醋酸脱氢表雄酮为起始原料,经与肼缩合、碘代、 Suzuki 偶联三步反应以及终产品的成盐提纯,可以99.1%的纯度,40.8%的总收率得到醋酸阿比特龙纯品。“
中山大学 2021-04-10
青岛阿姆洋机器人有限公司
青岛阿姆洋机器人有限公司 2022-05-24
麦洛畅 阿加曲班注射液
适应症 1.用于发病48小时内的缺血性脑梗死急性期病人的神经症状(运动麻痹)、日常活动(步行、起立、坐位保持、饮食)的改善。 2.用于对慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎,闭塞性动脉硬化症)患者的四肢溃疡,静息痛及冷感等的改善。 用法用量 详见说明书。 剂型 注射液 规格 20ml∶10mg
鲁南制药集团股份有限公司 2021-09-01
阿莫舒 注射用阿莫西林钠
注射用阿莫西林钠说明书 兽用处方药 【兽药名称】 通用名称:注射用阿莫西林钠 商品名称:京信阿莫舒 英文名称:AmoxicillinSodiumforInjection 汉语拼音:ZhusheyongAmoxilinna 【主要成分】阿莫西林钠。 【性状】本品为白色或类白色结晶或粉末。 【药理作用】β-内酰胺类抗生素。阿莫西林为半合成广谱青霉素,通过抑制细菌胞壁黏肽合成而发挥杀菌作用。对肺炎链球菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、巴氏杆菌、沙门氏菌属、流感嗜血杆菌等具有良好的抗菌活性,可用于治疗对阿莫西林敏感的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染。 【适用证】主要用于治疗对阿莫西林敏感的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染。 【用法与用量】以阿莫西林计。皮下或肌内注射:一次量,每1kg体重,家畜5~10mg。一日2次,连用3~5日。 【不良反应】偶见过敏反应,注射部位有刺激性。 【注意事项】1.对青霉素耐药的细菌感染不宜应用。 2.对青霉素过敏的动物禁用。 【休药期】14日。 【规格】以C16H19N3O5S计1g 【包装】1g/瓶 【贮藏】遮光,密封保存。 【有效期】2年。
德州京信药业有限公司 2021-09-10
猪蓝耳病治疗中药组合物
本发明是一种用于治疗猪蓝耳病的中药组合物,以板蓝根、千 里光、贯众、紫花地丁、石膏、知母、淡竹叶、十大功劳、赤芍依一定比例配 比,经过提取精制,加制剂辅料按常规方法制成相应的制剂。采用这种中药组 合物对高致病性猪蓝耳病的治疗具有疗效显著,标本兼治,治愈率高,无毒副 作用,不易复发,无药害,成本低,肉质无商检之忧等优点。 生产条件及经济效益预测:我国 36 种重点动物疫病每年造成的直接损失近 400 亿元,经济损失严重。本发明采用中草药配方,价格低廉,并且制作工艺简 单,原料成本低,是一种更有效,副作用小,无污染,具有协同作用治疗猪蓝 耳病的中药,同时还能促进动物生长,增强动物免疫机能,提高机体抵抗力。 有效降低了该病在我国的发病和致死率,有利于畜牧业的发展,增强我国在世 界畜牧产业中的地位,产生明显的社会效益。 
青岛农业大学 2021-04-11
糖尿病并发症新药(产品)
成果简介: 全球糖尿病患者 2011 年达到 3.66 亿人,关注度升至第二位、仅次于艾滋病。 2010 年我国已达 9000 万人,近年以超过 20%的速度发展,增长惊人。糖尿病具 有很高的致残率和死亡率,其直接原因是糖尿病并发症。目前,全球缺乏预防和 治疗这些糖尿病并发症的成熟、有效药物,能够治疗糖尿病并发症的药物,全球 范围内仅有一种且限于日本市场。 我们已开发出一种新型药物,具有自主知识产权,可用于糖尿病白内障、肾 病和神经性疾病的治疗。该药已经过
北京理工大学 2021-04-14
鱼类寄生虫病诊断技术
已有样品/n针对我国渔业生产中的造成严重危害的鱼类寄生虫病,建立了以形态学、临床症状和分子生物技术为主要依据的诊断技术。成果包括 1 项国家专利“一种草鱼鳃部寄生鳃片指环虫的特异性扩增引物对及其应用(ZL 2014 1 0118871.3)”;12项国家水产行业标准“鱼类简单异尖线虫幼虫检测方法(SC/T 7210-2011),三代虫病诊断规程,第 1 部分: 大西洋鲑三代虫病(SC/T 7219.1-2015),三代虫病诊断规程,第 2 部 分:鲩三代虫病(SC/T 7219.2-2015)……”
中国科学院大学 2021-01-12
异种胰岛移植治疗糖尿病
目前全球每年有400万人因糖尿病死亡,100万人截肢;中国有1.4亿糖尿病患者(包括以数百万计青少年发病的1型糖尿病),大多数糖尿病患者发病后的最大生存期不超过30年;目前各种糖尿病强化治疗均无法阻止和控制糖尿病并发症和低血糖的发生和发展;多数1型糖尿病患者在30-40岁左右即受到严重并发症的折磨,大量医疗经费被消耗。全球人源性供体器官的极度短缺是世界性难题,99%以上的糖尿病患者不能得到胰岛移植有效救治。为解决胰岛移植供体短缺的困境,联合国世界卫生组织指出:猪胰岛异种移植将可为糖尿病患者提供胰岛供体的解决方案。 成果为国际领先水平的中国异种移植成套系统技术、产品和行业标准规范,猪胰岛移植临床生物安全成套技术体系,基于调节性T细胞的免疫耐受技术体系。 成果独创了胰岛分离纯化系统,其提取的胰岛细胞具有高得率、高纯度、高活性、高质量以及高度生物安全性五大优点。生物安全性高、胰岛收获率高的供体猪技术,培育了国内首个无指定病原体异种移植用供体猪-赛诺1号,小种群异种移植用的人源化转基因猪-赛诺2号,已通过国家鉴定。同时建立了猪胰岛细胞体外培养扩增体系,高纯度的海藻酸钠微囊隔离器和3D打印的人体移植物支架结构,为生物免疫隔离的异种胰岛移植奠定了基础。 目前成果获得授权发明专利15项,完成了52例糖尿病的治疗,证明猪胰岛抗原特异性免疫耐受诱导技术可以有效控制治疗中的免疫排斥反应,安全、有效,无生物安全事件,达到国际领先的临床治疗效果,部分患者可获得完全脱离胰岛素的治疗效果。研发团队由国内和国际异种移植顶级专家组成,是目前国内唯一拥有完善的从胚胎猪到成体猪胰岛分离纯化技术的团队,主持制定了国际异种移植临床研究规范“The Changsha Communiqué”和“The 2018 Changsha Communiqué”。
中南大学 2023-02-23
猪沙门菌病防控新技术
该成果是公益性行业(农业) 科研专项项目“动物源性沙门菌病防控技术研究与示范”的实施成果,已在江苏、安徽多个规模化猪场应用推广,取得较为显著的经济和社会效益。通过建立快速、特异、敏感的猪沙门菌病诊断技术,摸清猪场沙门菌感染状况,制订出沙门菌药物使用指南,筛选出环境友好型消毒制剂,获得高效、安全的猪沙门菌 DIVA 疫苗候选株,集成构建出猪沙门菌病防控新技术。
扬州大学 2021-04-14
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