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EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶(EZH2)因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性,无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶,以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。 基于前期发现的EZH2降解剂的基础,通过进一步结构优化,发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子,并展现了良好的成药性;ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中,EZH2可通过非甲基转移酶活性,持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性,在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果,并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。 EZH2降解药物的市场前景广阔,以神经母细胞瘤为例,恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大,在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%,死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药,共有三款产品获批上市,目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略,将带来良好的经济社会效益。
四川大学 2025-02-11
鬼臼毒素类抗癌药物
以桃儿七提取物鬼臼毒素为先导化合物开发的抗癌药物依托泊苷(VP-16)及其磷酸盐、替尼泊苷(TM-26)等可干扰拓扑异构酶Ⅱ,从而抑制DNA合成,临床上广泛应用于小细胞肺癌、急性白血病及前列腺癌等多种癌症的治疗。但这些药物也存在水溶性差、易产生耐药等缺点。本成果以鬼臼毒素及其类似物鬼臼毒素为底物,利用拼合原理,引入水溶性氨基酸,构建三类新型结构的化合物。
兰州大学 2021-01-12
靶向治疗脑胶质癌的药物
脑胶质母细胞瘤是世界性的医学难题,存在迫切的临床需求,申请人发明的新药 ACT001 能够穿过血脑屏障,可在脑原位胶质母细胞瘤动物模型上抑制 87%的肿瘤生长,并延长生存期 172%。其口服胶囊制剂已进入澳洲临床 I 期试验,在已服药的多位病人中没有观察到副作用,药代数据支持足够的安全性与疗效。因此, ACT001 有望成为中国创造的“First-in-Class”胶质瘤孤儿药海内外上市,有望为脑胶质母细胞瘤这一世界性的医学难题提供新的治疗手段,并且为靶向癌症干细胞的药物研究提供新的探索内容。 项目特色: 发明的新药 ACT001(即 DMAMCL)可选择性杀灭癌症干细胞,且可以透过血脑屏障,在脑部中的浓度达到血液中的 1.8 倍。临床前动物试验显示其对脑胶质瘤动物的生存延长期为 172%,由于 ACT001优异的安全性和治疗效果以及临床上的迫切需求,ACT001 只用了 3个月获准进入发达国家临床 I 期试验。创新点如下: 1. ACT001 是采用“双缓”策略的药物,口服后缓慢吸收,体内缓慢释放药物,推荐剂量下,无毒副作用。 2. ACT001 正在进行澳洲临床 I 期试验,目前已有多位患者服用,没有药物相关的毒副作用,PK 数据优于临床前的动物试验。 3. ACT001 的可从天然产物小白菊内酯制备而来,而小白菊内酯在西方传统草药小白菊中的含量很低(0.1%)。我们发现我国特有的中药山玉兰根皮中,小白菊内酯的含量高达 9.6%,从而实现ACT001 的大量生产。 4. ACT001 是以癌症干细胞为靶点筛选和开发的药物,其在临床上的试用,将为探索靶向癌症干细胞的新药提供重要参考价值
南开大学 2021-04-13
新型齿式真空泵/压缩机对罗茨真空泵/鼓风机的节能替代
齿式真空泵/压缩机与罗茨真空泵/压缩机类似,具有结构简单、可靠性高、维护方便且成本低的特点,但它具有内压缩过程,因此能耗小(比罗茨鼓风机节能高达20%),排气温度低(压比为2时,温度低15℃),单级升压高(单级升压高达2bar),是罗茨真空泵/鼓风机理想的节能替代产品。西安交通大学压缩机研究所掌握了齿式真空泵/压缩机的型线设计、孔口布置等关键技术,并已和企业联合开发出单级压力比达到3的齿式压缩机,并通过了产品鉴定。目前该产品已经在石化、水泥罐装、气力输送、污水处理等领域得到应用(压力比在1.6~3的范围该产品节能优势明显)。
西安交通大学 2021-04-11
上海仪研YJ-0613C药物凝固点测定器(0-100度)
YJ-0613C药物凝固点测定器(0-100度) 本仪器按《中华人民共和国药典》2020年版四部 通则 0613凝点测定法设计制造,测定药物由液体凝结为固体时候,在短时间内停留不变的最高温度。某些药品具有一定的凝点、纯度变更,凝点亦随之改变。测定凝点可以区别或检查药品的纯杂程度。  一、主要技术特点    1、本仪器的设计完全符合《中华人民共和国药典》的要求。    2、仪器设计合理,安装简单,使用方便。    3、内外试管采用磨口配合,操作方便。    4、本仪器采用透明高硼玻璃烧杯,能很好的观察试样。    5、聚四氟乙烯或不锈钢固定盖,坚固耐用,抗腐蚀性强。    6、高精度水银温度计,使温度精度达到0.1度。    7、配有低温恒温槽是自带制冷和加热的高精度恒温源, 可在机内水槽进通过软管与恒温杯相连,作为恒温源配套使用,为用户工作时提供一个热冷受控,温度均匀恒定的场源。    8、隐藏推拉式排水管路,方便排液。    9、内置新一代温度控制程序,确保设备运行稳定。    10、全封闭压缩机组制冷,制冷系统具有过热、过电流多重保护装置。    11采用XMT模拟数字PID自动控制系统,温度数字显示。   12、内胆、台面均为全不锈钢,清洁卫生,美观耐腐蚀。   13、恒温杯1000ml,双层夹套设计,上下各带一个螺纹小嘴,用于连接胶管,可通冷热介质,玻璃烧杯外层为平底设计,内层可做成平底或圆底。 二、主要技术参数及指标    1、双层凝固点试管:       内试管为内径约25mm、长约170mm的试管       外试管为内径约40mm、长约160mm的试管    2、水银温度计:       (0~50)℃,分度0.1℃,符合药典的要求       (50~100)℃,分度0.1℃,符合药典的要求 3、搅拌器:     高硼玻璃制,上端略弯,末端先铸一小圈,     直径约为18mm,然后弯成直角。 4、1000毫升透明高硼玻璃烧杯
仪研智造(上海)药检仪器有限公司 2025-02-20
蔚海视讯/videohigh HE2020C 广电编码器
产品详细介绍 1.1产品简介 HE2020C高清编码器是北京蔚海视讯基于Cortex-A9多核处理器设计、研发的广播级高清视频编码设备,具有集成度高、功耗低、处理性能强的显著特点,可完成多路1080P高清视频的H.264压缩,是高清视频会议、IPTV、数字电视、教育录播、远程医疗等领域首选的新一代高清视频压缩产品。   1.2 功能概述 u  实时视频浏览 采用H.264视频压缩标准,可实时进行视频浏览。无需安装浏览器插件,支持在视频浏览时,对画面的亮度、对比度、饱和度和色度进行调节。   u  多路音视频输入接口 支持2路HDMI带内嵌音频输入,2路SDI带内嵌音频输入,2路CVBS标清视频输入,2路LINEIN音频输入。以上接口都是独立的,可任选以上接口的音频和视频组成一种编码。   u  多码流支持 可支持2路编码,每路编码支持高中低3路不同分辨率的码流同时输出。共有2×3=6路码流。   u  85Hz高清无闪烁编码输出 用于安检等行业,对无闪烁要求高的场景。     u  多协议支持 同时支持RTMP和RTSP传输协议,支持多达上百路的连接。   u  多码流RTMP直播 可将所有码流(6路)推送到流媒体服务器实现远程直播功能。 第二章 产品参数 2.1 产品外观   图2-1 正面板 前面板从左到右分别是指示灯、液晶屏和控制按键。   图2-2 后面板 2.2 规格参数 2.2.1视频参数 输入接口 HDMI,SDI,CVBS 压缩格式 H.264 分辨率 1080P、1080i、720P、FULL D1、VGA、CIF、QVGA、QCIF 帧率 25fps、30fps、60fps 码率 64kbps ~12Mbps 2.2.2音频参数 输入接口 HDMI,SDI,LINEIN 压缩格式 AAC 声道 立体声/单声道 采样率 16KHz、24KHz、32KHz、44.1kHz、48KHz 码率 32kbps ~ 256kbps 2.2.3其他接口 以太网口 2路RJ45,10M/100M/1000M自适应  
北京蔚海视讯技术有限公司 2021-08-23
有关非阿贝尔Majorana零模的一般化理论工作
非阿贝尔Majorana零能模的出现和其超导/超流载 体本身的拓扑特性无关,即无论在拓扑平凡或非平凡的二维超导或超流中,均可以获得满足非阿贝尔统计的马约拉纳零 能模,并由此提出实现马约拉纳零能模的最小化物理实验模型。
北京大学 2021-04-11
A1阿法狗无线蓝牙音箱迷你低音炮礼品音响
深圳市天雁电子有限公司 2021-08-23
一种治疗失眠症的中药制剂和制备方法及其应用
【发 明 人】陆兔林; 毛春芹; 狄留庆 ; 李林; 季德 ; 殷放宙 ; 徐佳佳; 单鑫;【技术领域】本发明涉及中药制剂及制备方法,具体的说是涉及以中药材为原料而制成的一种治疗失眠症的中药制剂和制备方法及其应用。【摘要】本发明公开了一种治疗失眠症的中药制剂及其制备方法,该制剂由炒酸枣仁、生五味子、炒麦芽、百合和茯苓制成,上述药材加乙醇提取,减压回收至无醇味,药渣加水煎煮,煎液浓缩,离心,上清液继续浓缩后,与上述醇提浓缩液合并,浓缩,干燥成浸膏粉,加入适量辅料或矫味剂制成颗粒剂、胶囊剂、片剂或丸剂,经药理试验表明本发明对失眠症有较好的治疗作用,具有宁心安神的功效。
南京中医药大学 2021-04-13
预防子宫内膜异位症术后复发的中药组合物及应用
本发明提供一种用于预防子宫内膜异位症术后复发的中药组合物及应用,由以下重量配比的原料药组成:淡竹叶150-450份,赤芍100-300份,莪术100-300份,柴胡100-300份。药物的制剂形式为胶囊剂、颗粒剂、片剂、散剂。本发明药物组合物经临床研究验证了其用于预防III-IV期子宫内膜异位症术后复发的安全性和有效性,组合物药味少,易于质量控制,同时成本低廉。可在制备用于预防III-IV期子宫内膜异位症术后复发的中药组合物中应用。
浙江大学 2021-04-13
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