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Janus 药物共轭体
目前肿瘤化疗仍是大多数癌症患者不可缺少的治疗方法,但是化疗药物往往缺乏选择性,而且肿瘤细胞容易产生多药耐药性,严重影响化疗的效果。因此,研究可逆转肿瘤多药耐药性的功能性药物输送系统在提高化疗药物药效、降低毒副作用等方面将具有广阔的应用前景。纳米药物载体,如脂质体封装的抗癌药物在临床前和临床实验中已被证实能够通过降低毒性和增强疗效来提高治疗指数。然而,传统脂质体存在载药量低(一般<10%)、稳定性差、药物容易泄漏等问题,导致治疗效果不理想,并且容易引发机体的毒副作用。
北京大学 2021-04-11
肝癌靶向纳米药物
本项目提供了一种靶向肝癌细胞的纳米药物(LTAG-NPs)。该药物以天然多糖搭载临床广泛使用的铂类抗癌药物,具有合成简便,成分友好的特点,通过与肝(癌)细胞发生特异性结合,实现肝癌靶向效果。药物在肝部高效富集并在肿瘤细胞中释药。因此,LTAG-NPs在有效抑制肿瘤生长的同时,明显降低传统化疗药物强烈的毒副作用,提高患者顺从度和安全性。具有较高临床应用价值和转化前景。 体外释药实验表明,在肿瘤细胞环境下,LTAG-NPs 4 小时释放药物超过 20%,6 天药物全部释放,既在 6 天内缓慢持续释药;药物代谢实验证明,LTAG-NPs 在注射小鼠体内 24 h 后仍保持较高药物浓度,具有血液长循环效果;生物分布实验证明,纳米药物在肝部的富集是传统化疗药物的 5-6 倍,明显降低了在肾脏的积累;对于同时种有肝异位瘤和肺异位瘤的小鼠,LTAG-NPs 在肝异位瘤的富集量为肺异位瘤的 2.5 倍,说明具有优异的肝肿瘤靶向能力。体内抑瘤实验证明,纳米药物具有与传统化疗药物相当的抑瘤效果但毒副作用明显降低,尤其是明显降低了肾毒性。大剂量注射传统化疗药物的小鼠在5 天内全部死亡,而纳米药物组则保持存活率 100%,且小鼠体重稳步上升,体征良好。 以上动物实验全部由医院完成并进行相关评价
南开大学 2021-04-13
放射性药物
放射性药物是可用于诊断或治疗目的的药物,由放射性同位素与有机分子键合组成。有机分子将放射性同位素传递至特定的器官、组织或细胞。 ​ 根据特性选择放射性同位素发射穿透伽马射线的放射性同位素用于诊断(成像),发出的辐射脱离身体后被特定仪器(SPECT / PET相机)检测到。通常,用于成像的同位素产生的辐射在1天后通过放射性衰变和正常的身体排泄完全消除。最常见的用于成像的同位素是:99mTc、I123、I131、Tl201、In111和F18。 ​ 发射短程粒子(α或β)的放射性同位素用于治疗,因为它们能够在非常短的距离内失去所有能量,因此产生大量局部伤害(例如细胞破坏)。该特性用于治疗目的:破坏癌细胞,骨癌或关节炎的姑息治疗中减缓疼痛。这类同位素在体内的停留时间比成像同位素更长;用来提高治疗效率,但仍然限制在几天内。最常见的治疗同位素是:I131、Y90、Rh188和Lu177。 ​ 放射性药物的工作原理是:基于使用分子“出租车”,将受控剂量的放射性活度特异性地传递至目标患病组织(通常是癌细胞),以便根据所用放射性核素的类型可视化(诊断)或治愈(治疗)组织。放射性药物通常包含负责将放射性核素引导至目标组织的生物载体(抗体、肽等)。双功能螯合剂牢固地抓住放射性核素并确保与生物载体之间的牢固结合。
北京先通国际医药科技股份有限公司 2022-02-25
一种醋酸阿比特龙的制备方法
"醋酸阿比特龙(abiraterone acetate)是由Ceotocor Ortho公司开发的口服有效的CYP17酶不可逆抑制剂, 2011年4月28日经美国FDA 批准上市,与泼尼松联用治疗去势抵抗性前列腺癌,商品名Zytiga。目前阿比特龙的合成路线主要有 两条,一条是从醋酸脱氢表雄酮出发,经三氟甲基化和Suzuki 偶联反应得到醋酸阿比特龙,此路线较短, 但成本较高;另一条路线是以去氢表雄酮为起始原料,经与肼缩合、碘代、Suzuki 偶联、乙酰化反应制备 醋酸阿比特龙,步骤略长,各步产率较高,中间体能通过重结晶得到,不足之处是终产品须通过反相柱色 谱分离纯化,难以放大化生产。 本技术成果改进了醋酸阿比特龙的合成路线二,采用去氢表雄酮为起始原料,四步反应制得醋酸阿比 特龙粗品。粗品可通过成盐纯化,收率36.5%,纯度99.6%,避免了后续的柱色谱分离,适合工业化生产。 此外,还发展了一条醋酸阿比特龙的简化合成路线,以醋酸脱氢表雄酮为起始原料,经与肼缩合、碘代、 Suzuki 偶联三步反应以及终产品的成盐提纯,可以99.1%的纯度,40.8%的总收率得到醋酸阿比特龙纯品。“
中山大学 2021-04-10
青岛阿姆洋机器人有限公司
青岛阿姆洋机器人有限公司 2022-05-24
麦洛畅 阿加曲班注射液
适应症 1.用于发病48小时内的缺血性脑梗死急性期病人的神经症状(运动麻痹)、日常活动(步行、起立、坐位保持、饮食)的改善。 2.用于对慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎,闭塞性动脉硬化症)患者的四肢溃疡,静息痛及冷感等的改善。 用法用量 详见说明书。 剂型 注射液 规格 20ml∶10mg
鲁南制药集团股份有限公司 2021-09-01
阿莫舒 注射用阿莫西林钠
注射用阿莫西林钠说明书 兽用处方药 【兽药名称】 通用名称:注射用阿莫西林钠 商品名称:京信阿莫舒 英文名称:AmoxicillinSodiumforInjection 汉语拼音:ZhusheyongAmoxilinna 【主要成分】阿莫西林钠。 【性状】本品为白色或类白色结晶或粉末。 【药理作用】β-内酰胺类抗生素。阿莫西林为半合成广谱青霉素,通过抑制细菌胞壁黏肽合成而发挥杀菌作用。对肺炎链球菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、巴氏杆菌、沙门氏菌属、流感嗜血杆菌等具有良好的抗菌活性,可用于治疗对阿莫西林敏感的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染。 【适用证】主要用于治疗对阿莫西林敏感的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染。 【用法与用量】以阿莫西林计。皮下或肌内注射:一次量,每1kg体重,家畜5~10mg。一日2次,连用3~5日。 【不良反应】偶见过敏反应,注射部位有刺激性。 【注意事项】1.对青霉素耐药的细菌感染不宜应用。 2.对青霉素过敏的动物禁用。 【休药期】14日。 【规格】以C16H19N3O5S计1g 【包装】1g/瓶 【贮藏】遮光,密封保存。 【有效期】2年。
德州京信药业有限公司 2021-09-10
治疗骨质疏松症的复方制剂及其制备方法
本品处方来源于江苏丹阳民间验方,起源于清嘉庆年间,世代相传300余年,系在临床治疗骨质疏松症的有效经验方。该方传人与我校合作,经现代中药学研究开发成口服片剂,具有滋肾壮骨、活血化瘀功效,用于预防和治疗骨质疏松。本品巧用方海,具有良好的抗骨质疏松和明显的抗炎镇痛及活血化瘀作用。项目进展已完成工艺研究、质量标准研究、稳定性试验、主要药效学研究、急性毒性试验、长期毒性试验。已获得临床批件,2014年申报临床研究。应用前景 我国有调查显示骨质疏松患者已达1亿。目前40岁以上骨质疏松症的患病率为16%,男性11%,女性20%。随着年龄的增长,尤其是60岁以上的人群,这一疾病的患病率迅速上升到23%。骨折是骨质疏松症最常见最严重的并发症,我国骨质疏松性骨折的增长率占亚洲国家首位。 中草药治疗骨质疏松症具有不良反应少、价格合理、标本兼治等优点,目前已成为国内医药界的研究热点。本品诸药合用,活血化瘀之力专,无耗气伤津之虞,又有续筋接骨,强壮筋骨之功。通过改善骨的形态学、提高骨生物力学性能达到抗骨质疏松作用,在糖皮质激素型和去除卵巢型两种大鼠骨质疏松实验模型中均表现出良好的预防与治疗作用。转让或合作方式建议合作方式临床批件转让或合作开发
南京中医药大学 2021-04-13
治疗骨质疏松症的复方制剂及其制备方法
【发 明 人】狄留庆;吴皓;陆茵;李伟;徐木金;李莛岐;张科卫;陈文星;李璘;王爱云;赵晓莉;毕肖林;崔小兵;蔡皓;倪美华【摘要】      治疗骨质疏松症的中药复方制剂及制备方法。它由方海、熟地黄、续断、骨碎补、制何首乌、土鳖虫、煅自然铜、当归、川芎、莪术所制成。其制法是:(1)取当归、川芎、莪术水蒸气蒸馏提取挥发油,药渣及少量水提液;(2)取方海、土鳖虫,加水煎煮,水煎液浓缩;(3)取煅自然铜,加醋酸水煎煮,水煎液,滤过,滤液浓缩;(4)取骨碎补、制何首乌、续断、熟地黄,合并制法(1)的药渣,加水提取乙醇沉淀或加乙醇提取,浓缩;(5)将上述所有浓缩液合并浓缩,干燥,粉碎,得浸膏粉;(6)将干浸膏粉碎后,添加适宜的辅料可制成口服液、颗粒剂、胶囊剂、片剂或微丸等。它具有抑制血小板聚集,改善血液循环,提高骨密度,促进骨生长,加快骨质疏松症愈合,缩短愈合时间等功效,是治疗骨质疏松症的理想药物。
南京中医药大学 2021-04-13
海工装备腐蚀与防护在线监测
高校科技成果尽在科转云
华中科技大学 2021-04-10
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