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阿奇沙坦酯制备技术
阿奇沙坦是日本武田 ( Takeda) 制药公司开发的一种新型血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂，通过 阻断血管紧缩素Ⅱ受体的活动而达到降低血压的效果，于2011年2月获美国FDA 批准上市，商 品名为EDARBI。该药为口服用药，既可单用，亦可与其他降压药联合用于高血压以及相关并 发症的治疗。 阿齐沙坦的前药阿齐沙坦酯 (azilsartan medoxmil) 已经在美国及欧洲等国家和地区上市销 售，通过动态血压监测测定，阿齐沙坦酯与两种常用ARB类处方药奥美沙坦酯 (40mg/天) 和缬 沙坦 (320mg/天) 最高批准剂量相比，EDARBI (80mg/天) 在降低临床收缩压 (SBP) 和24小时平 均SBP方面有显著性统计学优势。 阿齐沙坦的临床试验结果比现有ARB的降压效果好，与坎地沙坦酯相比，对于中度及轻度 高血压患者来说，统计学上阿齐沙坦有更强的降压效果，且能达到相类似的安全性及耐受性。
华东理工大学
2021-04-11
阿塞那平（3.1 类新药）
阿塞纳平是多靶点非典型抗精神病药物，对多种受体均产生亲和力，它对 5-HT2A/C,6,7 受体和 α2 肾上腺素受体的亲和力强于多巴胺 D2 受体，表现出 潜在的抗精神病作用而且不伴随强制性晕厥等副作用，它通过增加大脑皮质和 皮质下的多巴胺释放，促进皮质谷氨酸的传递，提高皮质的多巴胺、去甲肾上 腺素和 5-HT 的释放。 213 阿塞纳平具有很强的抗精神病活性，极少引发锥体外系副反应。临床研究 表明阿塞纳平对精神分裂症的阳性症状，阴性症状乃至认知症状均有很好疗效， 与同类药物相比，在很大程度上提高了抗精神病药物使用的安全性。这无疑为 医生治疗那些终生精神性疾病提供了一个更好的选择。
山东大学
2021-04-13
甲酰阿地咪的合成
肿瘤细胞的多药耐药性（MDR）是造成多数临床治疗肿瘤失败的主要原因，因此，寻找合适的MDR逆转剂是肿瘤治疗急需解决的主要问题之一。甲酰阿地咪为本课题组在合成具有四氢吡咯并吲哚骨架的抗MDR活性天然产物乙酰阿地咪时发现的天然产物衍生物，其生物活性研究表明，甲酰阿地咪及其药学上可接受的盐作为化疗增敏剂与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用，可表现出高于天然产物乙酰阿地咪的逆转活性，是具有重要临床应用前景的药物候选物。该项目发展了一种迄今为止最为高效且具有工业化生产潜力的甲酰阿地咪的合成新方法，从色氨酸衍生物出发，仅需9步就能以30%的总收率完成甲酰阿地咪的全合成，同时，通过该方法可以11步20%的收率完成天然产物乙酰阿地咪的合成，较此前报道的方法有了显著改善（Danishefsky小组：10步，10%的收率；Kawasaki小组：12步，10%的总收率；本课题组发展的一代合成方法：20步，2%的总收率），为该药物候选物后继的临床前研究奠定了坚实的物质基础。此外，我们还发现了一种基于银促进的傅克反应来高效构建C3α-位为不同类型芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架的新方法，并获得了几个对多种肿瘤细胞都表现出微摩尔级别活性的药物先导化合物。
四川大学
2016-04-18
高水溶性氟苯尼考前药
项目成果/简介: 氟苯尼考是一种新型兽医专用的广谱抗菌药，是氯霉素的替代品，其在目前的兽药市场中占有及其重要的位置。但是，氟苯尼考的一个缺点是它的水容性很差，几乎不溶于水，影响其药效的发挥以及给药的方便性。目前国产氟苯尼考产品几乎是物理助溶的，其溶解度非常低。现在没有成熟的、水溶性好的国产氟苯尼考产品。 本项目提供一种新型高水溶性氟苯尼考前药，该药品在动物体内代谢为氟苯尼考。溶解度约为56,600 ppm，比目前采用物理助溶法溶解的氟苯尼考1,200 ppm的溶解度，高了约46倍。这样极大程度地发挥氟苯尼考药效、提高给药的方便性，是国内氟苯尼考的更新换代产品。保守预计这是一个数十亿元的市场。效益分析: 该氟苯尼考前药合成路线简洁，转化率高，适合企业生产。知识产权类型:其他技术先进程度:达到国内先进水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:无
安徽大学
2021-04-11
高水溶性氟苯尼考前药
氟苯尼考是一种新型兽医专用的广谱抗菌药，是氯霉素的替代品，其在目前的兽药市场中占有及其重要的位置。但是，氟苯尼考的一个缺点是它的水容性很差，几乎不溶于水，影响其药效的发挥以及给药的方便性。目前国产氟苯尼考产品几乎是物理助溶的，其溶解度非常低。现在没有成熟的、水溶性好的国产氟苯尼考产品。
本项目提供一种新型高水溶性氟苯尼考前药，该药品在动物体内代谢为氟苯尼考。溶解度约为56,600 ppm，比目前采用物理助溶法溶解的氟苯尼考1,200 ppm的溶解度，高了约46倍。这样极大程度地发挥氟苯尼考药效、提高给药的方便性，是国内氟苯尼考的更新换代产品。保守预计这是一个数十亿元的市场。
安徽大学
2021-05-09
一种微型皮拉尼计
一种微型皮拉尼计，属于微机电系统的真空度测量器件，克服现有微型皮拉尼计体积大、灵敏度不够高的问题。本发明在硅衬底上具有凹槽，凹槽表面架有隔热层，隔热层表面覆盖绝缘层，绝缘层上溅射有加热体，加热体的两端溅射有金属电极；所述加热体为形状弯曲的铂或镍金属；所述绝缘层材料为氮化硅或二氧化硅；所述隔热层材料为二氧化硅、氮化硅中的一种或两种。本发明体积小、重量轻而且性能稳定，加热体采用金属铂，它的线性度好、性能稳定、灵敏度高、有良好的化学稳定性；其制造工艺简单、成本低、成品率高、可靠性高。适用于各种大小真空封装
华中科技大学
2021-04-14
科尼普科技（江苏）有限公司
科尼普科技（江苏）有限公司致力于通过现代化虚拟仿真、动力与储能电池系统PACK、一体集成式热管理、电动平台底盘技术等，为各领域提供现代化的绿色能源应用解决方案。
科尼普科技（江苏）有限公司
2022-03-01
吡仑帕奈原料药产业化项目
成果描述：癫痫是一种由于神经元异常放电所致的反复发作的慢性综合征，为常见疾病，全球患病率约5‰～10‰，每年每万人中约有20～70个新发病例。除部分患者能通过手术等方式针 对病因进行治疗外，大部分患者需要长期服用抗癫痫药物(Antiepileptic Drugs, AEDs)。虽然目前世界上批准上市的AEDs超过20种，但现有AEDs单药或联合治疗后，仍有约1/3的患者呈现药物抵抗，为难治性癫痫，因此药品研发人员一直在致力于开发新的抗癫痫药。2012年10月美国FDA批准了一种新型口服抗癫痫药吡仑帕奈(perampanel)。 吡仑帕奈是第一个被批准上市的AMPA受体拮抗剂AEDs，临床试验已证实其在辅助治疗癫痫部分发作方面有明确的临床疗效，为难治性癫痫患者提供了一个新的用药选择。目前，国内多家一线药企已经开始在国内申报新药批件。 技术目前处于国内领先水平。由于其原料药制备工艺复杂，原料成本昂贵，从而对开发工作及市场拓展带来一系列困难。经过研发团队的攻关，使用新型催化剂，极大地降低了原料及生产成本，并已经进入小批量化生产。目前，是国内唯一的关键中间体供应商，客户包括国内四家一线药企，并出口进入国际市场，完成了相关的国外DMF文件注册。市场前景分析：全球患病率约为5‰～10‰，每年每万人中约有20～70个新发病例[1]。除部分患者能通过手术等方式针对病因进行治疗外，大部分患者需要长期服用抗癫痫药物。与同类成果相比的优势分析：HPLC>99%,国内先进。
四川大学
2021-04-10
甲磺酸帕珠沙星及其冻干粉针剂
甲磺酸帕珠沙星是第四代喹诺酮类抗菌药，与其他抗菌药物的作用点不同，它以细菌的DNA为作用靶，通过阻碍DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ发挥作用使细菌DNA无法形成超螺旋，进一步造成染色体的不可逆损害，导致细菌细胞无法分裂繁殖；它对细菌具有选择性毒性作用；具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便，与其他常用抗菌药物无交叉耐药性；甲磺酸帕珠沙星除保持第三代喹诺酮抗菌谱广、抗菌活性强、组织渗透性好等优点外，抗菌谱进一步扩大到衣原体、支原体、军团菌及细胞内致病菌亦有较强的杀灭作用，临床疗效上已达到或超过第三代头孢菌素的效果，是国际公认的第四代喹诺酮类产品中的一个优秀品种，临床研究显示其疗效优于目前国内市场上销售额领先的左旋氧氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星等品种，甲磺酸帕珠沙星在抗菌谱、抗菌活性、耐药性、安全性方面均较目前国内临床上常使用的喹诺酮类抗菌药物有所改善，临床应用前景非常广阔。甲磺酸帕珠沙星是由日本富山化学公司研制开发， 2002年4月11日在日本获准上市，商品名Pasil和Pazucross，于2002年9月在日本正式上市，其规格300mg：100ml和500mg：100ml氯化钠注射液。由于早在1988年4月就有专利文献（DE3913245， l989年4月21日，优先权日1988年4月23日）报道了帕珠沙星的合成工艺和其药效，在1991年6月7日就有专利文献（JP03133983）报道了甲磺酸帕珠沙星这个化合物，而且甲磺酸帕珠沙星化合物和其合成工艺及其制剂工艺等均不受中国专利保护，经调研也未见国外厂家向国家SDA申请行政保护；因此在我国研制甲磺酸帕珠沙星及其相关制剂不存在知识产权问题；国外获准上市品种为甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液，为增加新的制剂品种，进一步改善本品的稳定性，同时又便于运输贮存，我们研制了甲磺酸帕珠沙星原料及其冻干粉针剂，规格300mg和500mg。该项目已于2004年3月18日获国家食品药品监督管理局临床研究批件。
南京工业大学
2021-04-13
吡仑帕奈原料药产业化项目
癫痫是一种由于神经元异常放电所致的反复发作的慢性综合征，为常见疾病，全球患病率约5‰～10‰，每年每万人中约有20～70个新发病例。除部分患者能通过手术等方式针 对病因进行治疗外，大部分患者需要长期服用抗癫痫药物(Antiepileptic Drugs, AEDs)。虽然目前世界上批准上市的AEDs超过20种，但现有AEDs单药或联合治疗后，仍有约1/3的患者呈现药物抵抗，为难治性癫痫，因此药品研发人员一直在致力于开发新的抗癫痫药。2012年10月美国FDA批准了一种新型口服抗癫痫药吡仑帕奈(perampanel)。 吡仑帕奈是第一个被批准上市的AMPA受体拮抗剂AEDs，临床试验已证实其在辅助治疗癫痫部分 发作方面有明确的临床疗效，为难治性癫痫患者提供了一个新的用药选择。目前，国内多家一线药企已经开始在国内申报新药批件。 技术目前处于国内领先水平。由于其原料药制备工艺复杂，原料成本昂贵，从而对开发工作及市场拓展带来一系列困难。经过研发团队的攻关，使用新型催化剂，极大地降低了原料及生产成本，并已经进入小批量化生产。目前，是国内唯一的关键中间体供应商，客户包括国内四家一线药企，并出口进入国际市场，完成了相关的国外DMF文件注册。
四川大学
2016-04-19