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阿奇沙坦酯制备技术
阿奇沙坦是日本武田 ( Takeda) 制药公司开发的一种新型血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂,通过 阻断血管紧缩素Ⅱ受体的活动而达到降低血压的效果,于2011年2月获美国FDA 批准上市,商 品名为EDARBI。该药为口服用药,既可单用,亦可与其他降压药联合用于高血压以及相关并 发症的治疗。 阿齐沙坦的前药阿齐沙坦酯 (azilsartan medoxmil) 已经在美国及欧洲等国家和地区上市销 售,通过动态血压监测测定,阿齐沙坦酯与两种常用ARB类处方药奥美沙坦酯 (40mg/天) 和缬 沙坦 (320mg/天) 最高批准剂量相比,EDARBI (80mg/天) 在降低临床收缩压 (SBP) 和24小时平 均SBP方面有显著性统计学优势。 阿齐沙坦的临床试验结果比现有ARB的降压效果好,与坎地沙坦酯相比,对于中度及轻度 高血压患者来说,统计学上阿齐沙坦有更强的降压效果,且能达到相类似的安全性及耐受性。
华东理工大学 2021-04-11
阿塞那平(3.1 类新药)
阿塞纳平是多靶点非典型抗精神病药物,对多种受体均产生亲和力,它对 5-HT2A/C,6,7 受体和 α2 肾上腺素受体的亲和力强于多巴胺 D2 受体,表现出 潜在的抗精神病作用而且不伴随强制性晕厥等副作用,它通过增加大脑皮质和 皮质下的多巴胺释放,促进皮质谷氨酸的传递,提高皮质的多巴胺、去甲肾上 腺素和 5-HT 的释放。 213 阿塞纳平具有很强的抗精神病活性,极少引发锥体外系副反应。临床研究 表明阿塞纳平对精神分裂症的阳性症状,阴性症状乃至认知症状均有很好疗效, 与同类药物相比,在很大程度上提高了抗精神病药物使用的安全性。这无疑为 医生治疗那些终生精神性疾病提供了一个更好的选择。
山东大学 2021-04-13
甲酰阿地咪的合成
肿瘤细胞的多药耐药性(MDR)是造成多数临床治疗肿瘤失败的主要原因,因此,寻找合适的MDR逆转剂是肿瘤治疗急需解决的主要问题之一。甲酰阿地咪为本课题组在合成具有四氢吡咯并吲哚骨架的抗MDR活性天然产物乙酰阿地咪时发现的天然产物衍生物,其生物活性研究表明,甲酰阿地咪及其药学上可接受的盐作为化疗增敏剂与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用,可表现出高于天然产物乙酰阿地咪的逆转活性,是具有重要临床应用前景的药物候选物。该项目发展了一种迄今为止最为高效且具有工业化生产潜力的甲酰阿地咪的合成新方法,从色氨酸衍生物出发,仅需9步就能以30%的总收率完成甲酰阿地咪的全合成,同时,通过该方法可以11步20%的收率完成天然产物乙酰阿地咪的合成,较此前报道的方法有了显著改善(Danishefsky小组:10步,10%的收率;Kawasaki小组:12步,10%的总收率;本课题组发展的一代合成方法:20步,2%的总收率),为该药物候选物后继的临床前研究奠定了坚实的物质基础。此外,我们还发现了一种基于银促进的傅克反应来高效构建C3α-位为不同类型芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架的新方法,并获得了几个对多种肿瘤细胞都表现出微摩尔级别活性的药物先导化合物。
四川大学 2016-04-18
高水溶性氟苯尼考前药
项目成果/简介: 氟苯尼考是一种新型兽医专用的广谱抗菌药,是氯霉素的替代品,其在目前的兽药市场中占有及其重要的位置。但是,氟苯尼考的一个缺点是它的水容性很差,几乎不溶于水,影响其药效的发挥以及给药的方便性。目前国产氟苯尼考产品几乎是物理助溶的,其溶解度非常低。现在没有成熟的、水溶性好的国产氟苯尼考产品。 本项目提供一种新型高水溶性氟苯尼考前药,该药品在动物体内代谢为氟苯尼考。溶解度约为56,600 ppm,比目前采用物理助溶法溶解的氟苯尼考1,200 ppm的溶解度,高了约46倍。这样极大程度地发挥氟苯尼考药效、提高给药的方便性,是国内氟苯尼考的更新换代产品。保守预计这是一个数十亿元的市场。效益分析: 该氟苯尼考前药合成路线简洁,转化率高,适合企业生产。知识产权类型:其他技术先进程度:达到国内先进水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:无
安徽大学 2021-04-11
高水溶性氟苯尼考前药
氟苯尼考是一种新型兽医专用的广谱抗菌药,是氯霉素的替代品,其在目前的兽药市场中占有及其重要的位置。但是,氟苯尼考的一个缺点是它的水容性很差,几乎不溶于水,影响其药效的发挥以及给药的方便性。目前国产氟苯尼考产品几乎是物理助溶的,其溶解度非常低。现在没有成熟的、水溶性好的国产氟苯尼考产品。 本项目提供一种新型高水溶性氟苯尼考前药,该药品在动物体内代谢为氟苯尼考。溶解度约为56,600 ppm,比目前采用物理助溶法溶解的氟苯尼考1,200 ppm的溶解度,高了约46倍。这样极大程度地发挥氟苯尼考药效、提高给药的方便性,是国内氟苯尼考的更新换代产品。保守预计这是一个数十亿元的市场。
安徽大学 2021-05-09
一种微型皮拉尼计
一种微型皮拉尼计,属于微机电系统的真空度测量器件,克服现有微型皮拉尼计体积大、灵敏度不够高的问题。本发明在硅衬底上具有凹槽,凹槽表面架有隔热层,隔热层表面覆盖绝缘层,绝缘层上溅射有加热体,加热体的两端溅射有金属电极;所述加热体为形状弯曲的铂或镍金属;所述绝缘层材料为氮化硅或二氧化硅;所述隔热层材料为二氧化硅、氮化硅中的一种或两种。本发明体积小、重量轻而且性能稳定,加热体采用金属铂,它的线性度好、性能稳定、灵敏度高、有良好的化学稳定性;其制造工艺简单、成本低、成品率高、可靠性高。适用于各种大小真空封装
华中科技大学 2021-04-14
科尼普科技(江苏)有限公司
科尼普科技(江苏)有限公司致力于通过现代化虚拟仿真、动力与储能电池系统PACK、一体集成式热管理、电动平台底盘技术等,为各领域提供现代化的绿色能源应用解决方案。
科尼普科技(江苏)有限公司 2022-03-01
阿奇霉素肠溶混悬剂
阿奇霉素是半合成的大环内酯类抗生素,通过阻碍细菌转肽过程,从而抑制蛋白质的合成达到抑菌作用,适用于混合性感染的治疗。本品具有良好的药物动力学特征,每天只需口服一次,患者用药比较方便。阿奇霉素在上市后的十几年里,全球的销售额稳步上升,在2000年全球处方药市场上阿奇霉素排名第25位,销售额为13.82亿美元,进入“重磅炸弹”行列,2003年达到顶峰,高达20.10亿美元。阿奇霉素在我国的临床成就得到了肯定,从而在全身抗感染用药中占有重要的地位,目前已成为大环内酯类抗生素中的领先品种。阿奇霉素口感极苦而且留味持久,很不舒适。目前上市的口腔崩解片、分散片、干悬剂、颗粒剂等由于不能解决矫味问题,没有赢得市场。我们开发的无味阿奇霉素混悬剂,系采用可工业化的制剂新技术,口感舒适无苦味,具有自主知识产权,已申请专利,专利申请号为200610037717.9。原产品2005年6月获FDA批准上市由辉瑞公司研发。
南京工业大学 2021-04-13
海南阿凡题科技有限公司
阿凡题,是一款专为中学生作业答疑定制的手机学习客户端。学生在作业中遇到不会的问题时,只需将题目拍照上传,云端自动检索识别,10秒钟内快速返回解题思路和过程讲解。学生还可以在线寻求帮助,发现更多解题思路,也可以帮助别人解答,提高自己对知识点的掌握。
海南阿凡题科技有限公司 2021-02-01
TX系列尼桑发动机剖面教具
★ 配套台架操作使用说明与实训课题的实训指导书; ★ 经高温烤漆处理,带万向脚滚轮台架,便于移动教学。
芜湖中方科教设备有限公司 2021-08-23
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