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阿凡题1对1
阿凡题1对1,AIIT个性化智能教学体系。
海南阿凡题科技有限公司 2021-02-01
阿塞那平(3.1 类新药)
阿塞纳平是多靶点非典型抗精神病药物,对多种受体均产生亲和力,它对 5-HT2A/C,6,7 受体和 α2 肾上腺素受体的亲和力强于多巴胺 D2 受体,表现出 潜在的抗精神病作用而且不伴随强制性晕厥等副作用,它通过增加大脑皮质和 皮质下的多巴胺释放,促进皮质谷氨酸的传递,提高皮质的多巴胺、去甲肾上 腺素和 5-HT 的释放。 213 阿塞纳平具有很强的抗精神病活性,极少引发锥体外系副反应。临床研究 表明阿塞纳平对精神分裂症的阳性症状,阴性症状乃至认知症状均有很好疗效, 与同类药物相比,在很大程度上提高了抗精神病药物使用的安全性。这无疑为 医生治疗那些终生精神性疾病提供了一个更好的选择。
山东大学 2021-04-13
甲酰阿地咪的合成
肿瘤细胞的多药耐药性(MDR)是造成多数临床治疗肿瘤失败的主要原因,因此,寻找合适的MDR逆转剂是肿瘤治疗急需解决的主要问题之一。甲酰阿地咪为本课题组在合成具有四氢吡咯并吲哚骨架的抗MDR活性天然产物乙酰阿地咪时发现的天然产物衍生物,其生物活性研究表明,甲酰阿地咪及其药学上可接受的盐作为化疗增敏剂与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用,可表现出高于天然产物乙酰阿地咪的逆转活性,是具有重要临床应用前景的药物候选物。该项目发展了一种迄今为止最为高效且具有工业化生产潜力的甲酰阿地咪的合成新方法,从色氨酸衍生物出发,仅需9步就能以30%的总收率完成甲酰阿地咪的全合成,同时,通过该方法可以11步20%的收率完成天然产物乙酰阿地咪的合成,较此前报道的方法有了显著改善(Danishefsky小组:10步,10%的收率;Kawasaki小组:12步,10%的总收率;本课题组发展的一代合成方法:20步,2%的总收率),为该药物候选物后继的临床前研究奠定了坚实的物质基础。此外,我们还发现了一种基于银促进的傅克反应来高效构建C3α-位为不同类型芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架的新方法,并获得了几个对多种肿瘤细胞都表现出微摩尔级别活性的药物先导化合物。
四川大学 2016-04-18
阿帕数字技术有限公司
阿帕数字技术有限公司是全球领先的数字供应链解决方案服务商,华为战略合作伙伴。公司联合华为共同打造的“华为&阿帕智慧物流云”覆盖了采购、运输、仓储、终端四大领域,致力于帮助客户优化供应链,提高客户满意度。 近年来,公司投入巨资研发的具有独立知识产权的EnzoMesa数字中台(阿帕数字物流开放平台)以大中台、小前台为框架思维,使用松藕性的微服务架构,利用模块化系统自主适配业务场景,实现前台应用的快速迭代。公司基于EnzoMesa云原生设施为客户提供供应链执行层的OMS、TMS、WMS共32款SaaS化软件应用,同时为客户输出网络货运、工业物流、智慧园区、仓配一体等16款解决方案,其中AI算法智能装箱、智能配载、路径优化、智能金融,物联网终端快托数码托盘、彩虹糖智慧屏、阿帕图无人值守系统等产品已经达到国际领先水平。 公司的研发团队由来自美国、印度的多位博士专家组成,目前已获得省级“一企一技术”研发中心、省级新型研发机构、市级重点实验室和软件技术中心等荣誉。2020年公司联合山东省科技厅下属的山东信息通信技术研究院管理中心成立了济南智慧物流技术研究院,进一步加大研发拓展5G、AI在数字供应链领域的应用场景。公司已经形成集咨询规划、技术开发、项目实施、运营辅导为一体的数字供应链全流程服务团队。 公司秉承“软件定义物流 数字改变生活”的理念,推动供应链实现标准化、数字化和智能化,目前已帮助几十万货车司机及物流从业人员降低劳动强度,增加劳动收入,助力近万家客户优化供应链,实现提质增效和降本增效。
阿帕数字技术有限公司 2021-06-15
一种匹莫苯丹的化学合成方法
本发明公开了一种匹莫苯丹的化学合成方法,其步骤为:在混合有机溶剂中,在复合催化剂作用下,乙酰苯胺和2‑甲基‑3‑甲氧羰基丙酰氯反应生成3‑对乙酰氨基苯甲酰基丁酸甲酯,再与硝化试剂反应得到3‑(4‑乙酰氨基‑3‑硝基苯甲酰基)‑丁酸甲酯,然后3‑(4‑乙酰氨基‑3‑硝基苯甲酰基)‑丁酸甲酯在醇类溶剂中与碱回流反应得到3‑(4‑氨基‑3‑硝基苯甲酰基)‑丁酸,3‑(4‑氨基‑3‑硝基苯甲酰基)‑丁酸与水合肼回流反应得到4,5‑二氢‑5‑甲基‑6‑(4‑氨基‑3‑硝基苯基)‑3(2H)‑哒嗪酮,4,5‑二氢‑5‑甲基‑6‑(4‑氨基‑3‑硝基)‑3(2H)‑哒嗪酮在无水甲醇中与锌粉还原得到4,5‑二氢‑5‑甲基‑6‑(3,4‑二氨基苯基)‑3(2H)‑哒嗪酮,4,5‑二氢‑5‑甲基‑6‑(3,4‑二氨基苯基)‑3(2H)‑哒嗪酮与对甲氧基苯甲醛回流反应得到匹莫苯丹。本发明反应步骤少,操作安全方便,成本低。
青岛农业大学 2021-04-13
抗肺动脉高血压药物安贝生坦的合成
安贝生坦 (ambrisentan) 是由美国Gilead Science公司开发的一种内皮素受体拮抗剂,该药物 以S-活性构型于2007年6月获得美国FDA批准上市,商品名为Letairis,口服用于治疗肺动脉高血 压。它是继波生坦和西他生坦之后第三个上市的内皮素受体拮抗剂,具有治疗效果好、安全性 高、药物相互作用少、给药方式简便等优点,已经成为该类药的重点产品。 华东理工大学近年来成功开发了安贝生坦合成工艺,做到工艺简便、收率高。所开发的安贝生坦合成路线,所有原材料都立足于国内,反应步骤简洁,操作简便,无昂 贵的辅助试剂,易于规模化生产。
华东理工大学 2021-04-11
沙坦类药物关键中间体的优化工艺
高血压是当前严重危害人民生命健康的心血管疾患,发病率以年2位数在增长,并向低龄化发展。1994 年第一个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂洛沙坦钾问世以来,以其副作用较ACE 抑制剂少的特点,受到临床的极大关注,短短几年已有八个成品上市,成为当今全球销售额最高也是最畅销的抗高血压药。如国内洛沙坦钾片50 多元/7 片,每片50mg,价格高昂。该类药物的化学全合成,主要依附于一个关键中间体:5-(4’-溴甲基-联苯基)-3-苯甲基四唑,由它可以延伸合成七个抗高血压药,临床试用中的还有多个。本技术在化学合成上取得多项优化改进,其总收率达80.4%,较文献报导的50.4%要高出30%,发展空间广、投入少、产出高,符合国家政策。应用范围为生物医药,医药中间体。市场分析目前该中间体趋于供应紧张,产业化将会有丰厚的利润。
北京化工大学 2021-02-01
鸭坦布苏病毒单克隆抗体制备技术
可以量产/n鸭坦布苏病毒(DTMUV)是新发现的疾病,对该病的研究也相对滞后,目前没有商品化的疫苗和有效的药物对该病进行预防和治疗,也没有系统化的临床诊断方法,因此研究一种有效的DTMUV 诊断技术迫在眉睫。同时,对一个疾病的预防,首先要能够监控其畜群的免疫水平,才能对疾病展开有效的预防。目前鸭坦布苏病毒的检测技术都还不成熟,还未能得到应用和推广,抗原和抗体检测试剂盒都还在研制当中,该技术研制成功DTMUV 单克隆抗体,为DTMUV 临床诊断提供了依据,为DTMUV 的病原检测开辟了新
华中农业大学 2021-01-12
阿奇霉素肠溶混悬剂
阿奇霉素是半合成的大环内酯类抗生素,通过阻碍细菌转肽过程,从而抑制蛋白质的合成达到抑菌作用,适用于混合性感染的治疗。本品具有良好的药物动力学特征,每天只需口服一次,患者用药比较方便。阿奇霉素在上市后的十几年里,全球的销售额稳步上升,在2000年全球处方药市场上阿奇霉素排名第25位,销售额为13.82亿美元,进入“重磅炸弹”行列,2003年达到顶峰,高达20.10亿美元。阿奇霉素在我国的临床成就得到了肯定,从而在全身抗感染用药中占有重要的地位,目前已成为大环内酯类抗生素中的领先品种。阿奇霉素口感极苦而且留味持久,很不舒适。目前上市的口腔崩解片、分散片、干悬剂、颗粒剂等由于不能解决矫味问题,没有赢得市场。我们开发的无味阿奇霉素混悬剂,系采用可工业化的制剂新技术,口感舒适无苦味,具有自主知识产权,已申请专利,专利申请号为200610037717.9。原产品2005年6月获FDA批准上市由辉瑞公司研发。
南京工业大学 2021-04-13
治疗阿尔茨海默病药物
兰州大学项目组通过多年研究,发现癫痫宁在预防或 治疗阿尔茨海默病方面具有显著的效果,且毒性较单味药明显降低 , 已针对癫痫 宁新适应症申报核心中国发明专利 2 件(授权 1 件)、PCT 专利 1 件、 欧洲专利 1 件、美国专利 1 件,具有自主知识产权。 目前已项目组完成了部分临床前研究的工作,未来计划与昆药集团合作,实现癫痫宁抗阿尔兹海默症新功能主治的补充申请注册。 
兰州大学 2021-01-12
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