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抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
潮风草提取物在制备肿瘤多药逆转剂药物中的应用
潮风草系萝藦科Asclepiadaceae鹅绒藤属植物潮风草Cynanchum ascyrifolium (Franch. Et  sav.),分布在日本、朝鲜以及中国大陆的辽宁、吉林、山东、河北等地,多生于山坡草地上、疏林下向阳处和沟边。《全国中草药汇编》收载潮风草的根味苦、咸,性寒,具有清热凉血,利尿通淋,解毒疗疮的功能。用于阴虚内热,骨蒸潮热,自汗盗汗,风温灼热多眠,产后虚烦血厥,肺热咳血,温疟,热淋,血淋,风温痹痛,瘰疬,咽喉肿痛,乳痈,疮痈肿痛,但至今未见潮风草提取物用于肿瘤细胞多药耐药逆转剂方面的报道。   恶性肿瘤是目前严重危害人类健康的疾病之一,它以细胞异常增殖和转移为特点。世界卫生组织统计资料表明,2000年全球新发恶性肿瘤病例约1000万,死亡620万,患病2200万例;预计到2020年恶性肿瘤新发病例将达到1500万,死亡1000万,患病3000万例。化疗是恶性肿瘤综合疗法的方法之一,广泛用于术前、术中和术后,但肿瘤细胞多药耐药现象严重影响化疗对恶性肿瘤的疗效。克服肿瘤药物的多药耐药,恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性,寻找高效低毒的肿瘤细胞多药耐药逆转剂是当前肿瘤治疗药物的研究方向。
青岛大学 2021-04-13
纳米二氧化硅/硼酚醛树脂纳米复合材料的制备方法
本发明属于无机/有机纳米复合材料技术领域,具体涉及一种纳米 SiO2/硼酚醛树 脂纳米复合材料及其制备方法。本发明采用了溶液共混法和超声波辅助分散法相结合, 确保纳米颗粒在复合材料中得到纳米级分散;纳米 SiO2表面经过处理,使纳米 SiO2与基 体树脂硼酚醛树脂之间形成了良好的界面,可以充分发挥出纳米 SiO2、硼酚醛树脂的优 点。本发明的目的在于通过合理的工艺控制,制备出纳米 SiO2含量不同的硼酚醛树脂纳 米复合材料。利用纳米 SiO2的刚性、耐磨性、热化学稳定性和硼改性酚醛树脂的良好的 力学性能、耐热性和耐烧蚀性等优点,制备出的纳米 SiO2/硼酚醛树脂纳米复合材料可 广泛用于高温制动摩擦材料、耐烧蚀材料、特种结构材料、防热材料等众多领域。 
同济大学 2021-04-11
低温无压烧结纳米陶瓷用高烧结活性复合纳米ZrO2粉末微球
研发阶段/n本发明涉及一种低温无压烧结纳米陶瓷用高烧结活性复合纳米ZrO2粉末微球的一步合成法,其利用乳浊液法控制团聚粉末的形状(球形),利用均匀沉淀法控制一次纳米颗粒的大小、团聚和粒径分布,利用共沉淀法控制团聚粉末的成分与结构的均匀性,从而一步合成复合纳米ZrO2(CaO,MgO)软团聚粉末微球,将制粉和造粒过程一步完成。本发明涉及的方法可以有效解决低温无压烧结制备纳米陶瓷这一难题,大大加快纳米ZrO2陶瓷的实用化进程。
湖北工业大学 2021-01-12
一种适用于纳米材料操控的多自由度纳米操作台
本发明公开了一种适用于纳米材料操控的多自由度纳米操作台,包括底座、Z 向位移台、XY 向位移台和纳米操作臂,其中 Z 向位移台沿着竖直方向设置在底座上,包括彼此连接的固定部件和安装有 Z 向直线驱动电机的移动部件;XY 向位移台沿着水平方向设置在 Z 向位移台的移动部件上,并包括彼此并联滑动连接的第一至第三并联部件,其中第一并联部件上安装有 Y 向直线驱动电机,第二并联部件上安装有 X 向直线驱动电机,第三并联部件上安装有旋转运动驱动电机和纳米操作臂。本发明通过对驱动电机与位移台的高精度控制以及主要
华中科技大学 2021-04-14
数字音乐互动教学系统
本系统是一款专为中小学音乐教师设计的备授课一体化软件。它深度融合了备课与授课两大核心环节,通过配套的海量音乐教学资源,旨在有效降低教师的备课难度,全面提升课堂教学质量。 备课模块:灵活高效,资源随心 备课模块为教师提供了一个功能强大且易于操作的创作平台,让音乐课件的制作变得前所未有的简单。 混合编辑与排版:支持五线谱、简谱、图像、音频、视频、动画、文本、表格、图形等多种元素的混合编辑。教师可以在一个课件中创建任意数量的页面,自由组合,满足多样化的教学设计需求。 智能乐谱生成: 乐器指法谱:可一键在五线谱或简谱上方生成口风琴、竖笛、陶笛、葫芦丝等多种小乐器的指法参照谱,方便器乐教学。 节奏参照谱:支持生成独立的节奏谱,并与主曲谱上下混合排版,强化节奏教学。 简谱与五线谱对照:支持在五线谱上方生成简谱参照,或在简谱上方生成五线谱参照,实现两种记谱法的同步教学与转换。 专业乐谱编辑: 五线谱编辑:提供音符组输入、和弦输入及符尾自动调整等专业功能。 简谱编辑:支持便捷地添加减时线等操作。 完备符号库:内置齐全的乐谱符号库(谱表、谱号、调号、拍号等)和丰富的乐谱标注符号库(演奏记号、强弱标记、速度术语等)。 智能辅助功能: 歌词处理:具备歌词智能对齐和自动添加带声调拼音的功能,并能自动识别多音字。 图文混排:可自由输入文本、插入图形和表格,并支持将任何乐谱符号、音符等元素拖入文本框或表格中,自定义其颜色与大小。 无缝对接办公软件:所有音符及乐谱片段均可复制为透明背景,直接粘贴到PPT或WORD中,与文档背景完美融合,方便教师制作美观的教案与课件。 授课模块:互动演示,生动课堂 备课模块制作的课件可一键无缝切换至授课模块,为课堂带来生动、专业的互动演示体验。 动态播放与展示: 多种播放模式:支持旋律、节奏、唱名、试唱、哼唱、范唱、伴唱等七种播放模式,并可在同一界面内自由切换,满足不同教学环节的需求。 精准播放控制:支持通过点击曲谱或歌词的任意位置来设定播放范围,可跨小节、跨段落播放,甚至精确到单个音符。 同步高亮显示:播放时,曲谱上的音符、歌词与屏幕上的虚拟音乐键盘会同步高亮,帮助学生实现音谱同步、视听结合。 灵活的课堂调整: 指法谱动态更新:在授课时,当教师修改曲谱的调号,上方的小乐器指法参照谱会自动随之改变,极大方便了课堂上的即兴移调教学。 音乐元素变更:可随时变更播放的调式和速度,以适应不同的教学情境。 课件再编辑:支持在授课过程中直接修改五线谱或简谱的音符、歌词,修改后的课件可立即播放试听。 丰富的教学工具: 歌词显隐:支持一键显示或隐藏歌词,方便学生在学会歌曲后进行背唱练习。 3D索引:对于包含多个页面的课件,可通过3D索引画面快速定位,提升授课效率。 集成白板工具:内置笔迹、板擦等高效白板工具,方便教师直接在课件上进行圈点标注。 多媒体支持:支持插入并播放视频、动画及音频文件,其中MP3、WAV格式音频支持变速、变调播放。 完备的音乐教学资源 系统内置了丰富且专业的音乐教学资源库,为教师的日常教学提供坚实后盾。 专业符号库:包含齐备的乐谱符号库与乐谱标注符号库。 海量知识库:拥有超过20万字的音乐知识库,涵盖乐理、中西方乐器、中国音乐(民乐、曲艺、戏曲)、西方音乐及名曲名家等内容。 丰富图库:提供不少于50个基本图形和200个装饰图库。 配套乐谱课件:提供与主流音乐课本配套的可播放乐谱课件。 云端资源共享:接入音乐资源网络云平台,持续更新和扩充教学资源。 资源便捷调用:所有教学资源均可快速复制并粘贴至PPT课件或WORD教案中。
北京至淼教学设备有限公司 2026-04-07
荆芥挥发油及制剂的制法和在制备治疗抗感冒药中的应用
【发 明 人】丁安伟;张丽;丁婕【摘要】本发明公开了一种荆芥挥发油及其制剂的制备方法和药效学作用。以荆芥穗为原料,加水,蒸馏,分离得含水荆芥挥发油,冰冻后,去冰除水,即得荆芥挥发油,再以荆芥挥发油为活性物质加入不同剂型的辅料,可制成各种剂型,为胶囊剂(硬胶囊剂、软胶囊剂)、喷雾剂。荆芥挥发油及其制剂—金感胶囊、清菲软胶囊均具有较好的抗炎、解热、发汗抗菌和抗病毒作用,且具有使用剂量小的优点。
南京中医药大学 2021-04-13
一种钛酸铅纳米片与铂纳米粒子复合材料的制备方法
本发明涉及一种钛酸铅纳米片与铂纳米粒子复合材料的制备方法,采用的是光还原沉积法,步骤包括:在钙钛矿型钛酸铅单晶纳米片与去离子水混合的悬浊液中加入六水合氯铂酸溶液、甲醇,然后在真空状态和0℃,在波长λ>400nm的氙灯下进行光照反应,所得产物经洗涤,真空干燥,即可。本发明工艺简单,由于钛酸铅纳米片在表面具有极化场,有利于光还原沉积的铂纳米粒子在复合材料中稳定存在,且铂纳米粒子的沉积效率高。本发明不仅为高效制备贵金属纳米粒子与半导体纳米材料的复合材料提供了指导,而且制备的钛酸铅纳米片与铂纳米粒子复合材料有望用作光解水材料。
浙江大学 2021-04-13
一种介孔中空球形载银二氧化硅抗菌剂的制备方法
本发明涉及抗菌剂的制备,旨在提供一种介孔中空球形载银二氧化硅抗菌剂的制备方法。包括:将聚苯乙烯微球加入溶有十六烷基三甲基溴化铵的乙醇和去离子水混合溶液中混匀后加入氨水,逐滴加入正硅酸乙酯,所得溶液过滤、洗涤后干燥,得到二氧化硅微球包覆聚苯乙烯的复合粉体;粉体550℃保温得到中空二氧化硅微球;在避光条件下,将中空二氧化硅微球加入硝酸银溶液中浸泡,过滤后于干燥、升温至300~500℃得到介孔中空球形载银二氧化硅抗菌剂。本发明提高了银粒子的分散性和稳定性,有效解决了传统纳米抗菌粉体的团聚问题。同时,抗菌剂可以通过介孔缓慢释放出来,并能长期有效的保持银粒子的释放,从而起到持久抗菌的作用。
浙江大学 2021-04-11
一种中间载金提高分枝二氧化钛光催化活性的方法
本发明公开了一种通过中间载金有效提高分枝结构二氧化钛纳米线薄膜光催化活性的方法,包括如下步骤:在双氧水溶液中加入硝酸和三聚氰胺,得反应液Ⅰ;将金属钛板浸没于反应液Ⅰ中,反应12~72小时;取出金属钛片,用去离子水清洗,干燥,热处理0.5~5小时;在去离子水中添加氯金酸和甲醇,得反应液Ⅱ;将热处理后的金属钛片浸没于反应液Ⅱ中,通过紫外光照射后,再浸没于硫酸溶液中,反应12~72小时,用去离子水清洗、干燥,获得分枝结构二氧化钛纳米线薄膜。本发明采用中间载金的方法,有效增加了纳米金颗粒与二氧化钛接触面积,显著提高了薄膜的光催化活性。
浙江大学 2021-04-13
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