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一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用
本发明公开了一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用,涉及药物化学技术领域。本发明首次提供了一种利用SuFEx反应构建蛋白水解靶向嵌合体以及其它双功能分子的方法;本发明采用化合物CPI644的氟代磺酸酯和磺酰氟类似物作为p300/CBP蛋白配体,并通过SuFEx反应与预先引入以不同长度的烷烃作为连接臂的E3泛素连接酶配体5‑OH和4‑OH沙利度胺进行连接,制备了两个系列12个PROTACs分子;本发明设计的PROTACs分子具有降解p300/CBP蛋白的能力,并且PROTACs分子可以在人乳腺癌细胞中浓度依赖性地降解p300/CBP蛋白;这些PROTACs分子表现出了较好的抗肿瘤效果,在肿瘤的诊断及治疗方面有广阔的应用前景。
复旦大学 2021-01-12
非异氰酸酯法制备可生物降解结晶热塑性聚(醚氨酯)及弹性体
本技术成果主要利用非异氰酸酯法制备可生物降解结晶热塑性聚(醚氨 酯)及弹性体的方法。具体涉及以脂肪族二氨酯二醇与聚醚二元醇为原料,通过熔融缩聚的氨酯交换反应,得到可生物降解结晶热塑性聚(醚氨酯)及弹性体,属于聚氨酯技术领域。 聚氨酯是日常生活中应用非常广泛的高分子材料,具有良好的强度、韧 性和耐磨性等优异性能。聚氨酯目前主要由多异氰酸酯和含活泼氢化合物来合成,而多异氰酸酯有毒,对环境和人体有害,且其制备原料为剧毒的光气;同时,异氰酸酯可与水反应形成气泡,影响了聚氨酯的性能。为了克服这些缺点,近年来提出了非异氰酸酯法来合成聚氨酯,主要利用环碳酸酯与二元或多元胺反应制备。 本技术提供了一种对真空度和设备要求不高、操作简便、绿色环保的非异氰酸酯法,制备可生物降解结晶热塑性 聚(醚氨酯)及弹性体的方法。该方法原料便宜易得,制备的热塑性聚(醚 氨酯)结构规整、高分子量、结晶性能较好、力学性能优异,为脂肪族的直链结构,可被微生物和酶降解。本技术采用熔融缩聚氨酯交换的非异氰酸酯法,先以不同的二胺分别和环状碳酸酯反应制备直链型和脂环型两种二氨酯二醇,并将其中直链型二氨酯二醇聚合成预聚体(作为硬段),再与聚醚二元醇(作为软段)及脂环型二氨酯二醇在催化剂存在下进行氨酯交换反应,得到可生物降解结晶热塑性聚 (醚氨酯)及弹性体。由此得到的聚(醚氨酯)具有脂肪族线形结构,该方法操作简便、绿色、清洁、高效,得到产物为热塑性材料,具有较高的分子量、较高的熔点、良好的结晶性能和优异的力学性能,可与常规异氰酸酯方法得到的聚氨酯媲美。其拉伸强度可达49.44MPa,断裂伸长率达1490.0%。可通过改变二氨酯二醇预聚体硬段和聚醚软段的长度以及软硬段、脂环型二氨酯二醇配比,从而得到性能各异的材料,可以是热塑性塑料,也可以是热塑性弹性体。
北京化工大学 2021-02-01
一种具有光催化降解甲醛功能的超双疏涂料及其制备方法和应用
本发明公开了一种具有光催化降解甲醛功能的超双疏涂料及其制备方法和应用,所述超双疏涂料是以二氧化钛纳米粒子作为中心核,利用含氟的硅氧烷和硅酸酯类物质共水解形成氟硅纳米小球,紧紧包裹二氧化钛纳米粒子,所形成的具有核壳结构的纳米粒子的悬浮液。本发明所得超双疏涂料可以用于玻璃,纸片,钢铁等不同的基底上;所制备的涂层不仅疏水疏油,而且对一些如乙二醇,甲苯等有机物也表现出良好的排斥作用;所制备的涂层在紫外灯的照射下,还具有一定的光催化降解甲醛的效果。与现有技术相比,不仅所制备的涂层制备方法简单、成本低廉、有利于大规模工业化生产,而且所制备的涂层具有多种性能,如自清洁、超双疏、光催化、抗油污、抗结冰等。
东南大学 2021-04-11
恶臭假单胞菌RXX-01及其在降解土壤邻苯二甲酸酯中的应用
本发明涉及一株恶臭假单胞菌RXX‑01,分类名为Pseudomonas putida,已保藏于中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心(CGMCC),地址为北京市朝阳区北辰西路1号院3号,保藏日期为2016年11月1日,保藏编号为CGMCC No.13224。本发明提供的恶臭假单胞菌RXX‑01对土壤DBP和DEHP复合污染具有高效的降解效果,在邻苯二甲酸酯污染土壤修复领域具
青岛农业大学 2021-01-12
一种基于活性污泥快速检测有机化学品生物降解性的方法
本发明提供了一种快速检测有机化学品生物降解性的方法,采用的菌源来自于污水处理厂的二级出水。将无机盐培养基、接种液、有机化学品受试物按一定比例加入带塞BOD瓶中,以受试物中的有机碳为唯一碳源,在14~50天的测试周期内进行微生物生长代谢。测试过程中,以固定的时间间隔取样,进行溶解氧(DO)、pH和总有机碳(TOC)测定,同时采用高效液相色谱(HPLC)快速准确检测降解过程中有机物及代谢产物浓度的变化。本方法以高效液相色谱法(HPLC)直接测定待测有机化学品及代谢产物浓度的变化,从而直接计算出其降解率,同时结合降解过程中BOD瓶中的溶解氧,pH和TOC的变化间接反映待测有机化学品的生物降解性的好坏。此方法操作简单,多个参数的测试评价相结合,测定结果快速准确。
四川大学 2016-10-27
TiO2光催化还原制备芳胺化合物及废水降解一体化系统
本发明提供一种TiO2光催化还原制备芳胺化合物及废水降解一体化系统,包括TiO2光催化还原硝基化合物系统、TiO2光催化降解废水系统和TiO2催化剂再生系统。TiO2光催化还原硝基化合物系统,利用TiO2光诱导激发所生成的光生电子的强还原性将硝基化合物还原制备芳胺化合物,并利用溶剂回收装置回收反应溶剂;TiO2光催化降解废水系统,利用TiO2光诱导激发的空穴的强氧化性氧化降解处理还原制备工艺所产生的废水;TiO2催化剂再生系统,将经催化剂分离装置分离所得的TiO2催化剂进行活化再生。
天津城建大学 2021-01-12
一款广谱抗病毒喷剂
复旦大学附属上海市公共卫生临床中心历时6年研制的一款广谱抗病毒喷剂可用于新型冠状病毒肺炎应急病房职业防护,并已顺利通过伦理审查。1月25日,首批抗病毒喷剂已送入上海市公共卫生临床中心应急病房。
复旦大学 2021-04-10
5000t/a AH系列稀土复合稳定剂
目成果/简介: AH系列稀土复合稳定剂集热稳定剂、抗氧剂和内外润滑剂等助剂为一体,经科学配方和严格工艺处理而成的新一代多功能、多用途的聚氯乙烯(PVC)塑料加工助剂。该系列产品具有优良的热稳定性,加工初期着色性小和流动性好,高效且用量少,无毒(实际无毒级),耐候性能优良等特性。使用本系列产品无需改变原工艺操作规程,也不需改变稳定剂以外的其它材料配方,可等量或减量取代原用稳定剂。应用范围: AH系列稀土复合稳定剂适用于聚氯乙烯(PVC)硬塑(管材、板材、异型、硬片等)、软塑(电缆料、人造革、塑料鞋、透明包装材料、薄膜等)类制品。知识产权类型:其他技术先进程度:达到国内先进水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:无
安徽大学 2021-04-11
绿色食品防腐剂——乳酸片球菌素
由于人们对食品安全性的认识和要求日益提高,多数国家开始大力限制化学防腐剂的 使用,而我国也在防腐剂方面加大了限制力度。乳酸片球菌素(Pediocin)是由乳酸片球菌 (Pediococcus acidilactici)产生的一种类似于Nisin的短肽。Pediocin与Nisin的物理化学性质和用 途类似,耐高低温、耐酸、在人体中可降解,因此安全无毒,且方便使用。Pediocin的抗菌效 果与Nisin类似,但在抗菌谱上有较大差异,能抑制包括白色念珠菌、大肠杆菌、金黄色葡萄 球菌、肉毒芽孢杆菌、耐热腐败菌等在内的大量致病菌。因此Pediocin可以单独用在食品防腐 和医疗上,同时也可以与Nisin互相补充,增强抑菌效果,具有极高的使用价值和应用前景。 ●所属领域:生物 ●项目成熟度:小试 ●应用前景: 实验发现,所产的Pediocin对包括白色念珠菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、肉毒芽孢杆 菌、耐热腐败菌等在内的大量致病菌都有显著的抑制效果,因此,具有很高的应用前景;目前 片球菌LH31的菌体密度最高可达OD(600nm)20左右,而Pediocin的效价由最初的1500AU/ml 提高到18000AU/ml,高于Nisin目前的发酵单位。目前,国内外都还没有实现产业化,其类似 产品Nisin在我国已经实现了产业化(年产5吨左右,全球产量最大),年产值10亿元人民币。
华东理工大学 2021-04-11
新型新烟碱杀虫剂环氧虫啶
环氧虫啶(简称QS)是一种新型的新烟碱类杀虫剂。环氧虫啶是国际上第一个nAChR的拮抗剂,极有可能成为国际上具有重要影响力的新一类杀虫剂,其活性显著优于吡虫啉。目前项目已经完成了2种剂型14地药效试验,结果表明:对水稻褐飞虱、白背飞虱、灰飞虱均高效,对甘蓝蚜虫和黄瓜蚜虫也有良好防效,对稻纵卷叶螟有较好的兼防效果,对棉田烟粉虱活性显著高于吡虫啉,日本大冢和我们的测试结果均表明该化合物的活性高于美国陶氏益农将于2014年全球上市的新一代新烟碱杀虫剂氟啶虫胺腈(Sulfoxaflor)。另外,其蜜蜂毒性也显著降低,环氧虫啶48小时急性摄入LC50为19.18mg/L, 吡虫啉4.94mg/L,明显低于吡虫啉,环境安全性得到提升。此外对羊、兔的绦虫和球虫显示出优异的活性。申请中国专利2项(CN 101747320A,CN 201910258534.3)和国际专利1项(WO2010/069266 A1)。
华东理工大学 2021-04-11
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