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抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂,它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点,其中包括血管内皮生长因子(VEGF)、 成纤维细胞生长因子(FGF)、血小板源生长因子受体(PDGF)等,抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-[ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体,其合成工艺在 国内鲜见报道,因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来,其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护,但国内对其的需求量很大。因此, 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- [ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺,解决了关环等技术步骤的难题,将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-[(6,7-二甲氧基-4-嗟琳基)氧基]苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上;4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应,目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现,反应充 分,反应重现性良好,各项技术指标正常,目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着,国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学 2021-04-11
车用柴油机氮氧化物和颗粒物后处理莉技术及应用
项目主要科技创新内容包括:柴油车后处理系统电控单元智能化集成技术、喷射系统关键技术、载体及催化剂、构建后处理系统多场耦合模型及工程优化分析方法、后处理系统与整机匹配的标定与工程化应用技术等。 项目产品的NO,和PM排放值均低于国外同类先进产品,满足国五及以上排放标准,“总体性能达到国外同业先进水平",部分关键性能指标领先国外同类产品水平。
南京工程学院 2021-01-12
一种治疗糖尿病的中药复方外用制剂 及其制备方法和应用
【发 明 人】王旭;洪兵;孙斯凡;徐奚如;金晶【摘要】本发明公开了一种治疗糖尿病的中药复方外用制剂及其制备方法和应用,该中药复方由下列重量份数的原料组成:生大黄5~15份,黄柏5~15份,黄连3~10份,苦参10~50份,金银花10~30份,乳香5~15份,没药5~15份,白及10~30份。本发明提供的中药复方外用制剂,根据中医药理论,采用辨证论治的理论进行中药配比组方,实验结果表明,本发明提供的中药复方能够有效纠正糖代谢紊乱,降低血糖,改善胰岛B细胞功能,改善胰岛素抵抗,且实验结果表明,本发明提供的中药复方具有很好的抗炎和促进伤口愈合的作用,可以有效防治糖尿病的并发症,且可以方便制备成喷雾剂或洗液等剂型,临床使用方便,安全。
南京中医药大学 2021-04-13
振动等长多角度胸腿组合力量训练及监控装置
振动等长多角度胸腿组合力量训练及监控装置,它涉及一种胸腿组合力量训练及监控装置.针对摔跤,投掷等专项力量训练缺乏振动等长多角度胸腿组合练习及监控手段问题.支撑立柱的两端与振动装置及上支撑横梁固接,第一调速电机与上支撑横梁固接,第一调速电机通过齿轮传动副将动力传递给相应的齿轮安装轴,齿轮安装轴与下支撑横梁的凸台转动连接,阻力计顶靠在齿轮安装轴上,下轴套与齿轮安装轴转动连接,斜弯连杆与下轴套和连接套固接,斜弯连杆与圆弧形板连接,把手与连接套转动连接,液压缸和油泵固装在垫板上,垫板设置在振动装置的上面板上,液压缸通过拉力传感器与背带固接,压力传感器固装在把手上.本发明用于胸腿组合等长力量训练.
哈尔滨师范大学 2021-05-04
组合型智能化家用空调器的控制方法与装置
1、整体定位;组合型智能化家用空调器是一种基于全新的控制策略的空调。 2、技术特点 (1)全新的观念,全新的目标 新的追求——人感舒适度,既封闭环境下温度,湿度,空气洁净度,空气流速的综合与协同,一种以最佳人感舒适度为控制目标的家用空调装置将取代仅以最佳温度为控制目标的家用空调器。 (2)新颖的方法,先进的技术 人感舒适度中所包含的各种因素间具有相互制约、不确定性与非线性的关系。我们首次提出了在综合语言场中并行、协调处理诸因素的因果关系定性推理模型;采用了瞬时静态控制与过程动态控制有机结合的控制策略;同时,采用通用并行算法与知识库共享等技术,提高智能化程度。 (3)实用化功能,组合型装置 对比中见本质。与目前国际上较先进的模糊空调器相比,在结构与功能上有以下特征:   (4)在现有空调器的基础上,增加烟尘传感器并与加湿器,通风机等“内在联结”。在窗式的情况下,构成组合型,一体化的空调装置;在分体式的情况下,有一附加设备与主机相联即可。无论何者,均基本上保持现有空调器的机电结构,并统一在装入空调器内的智能控制器的控制之下,并行采样、并行发出控制命令。 (5)增加一室外传感器。为防止室内外温差过大对人体的损害,而对“温度舒适区间”作一动态调整。 (6)由于对人感舒适度所含诸因素进行并行、综合、动态之处理,故可有效地防止“空调综和症”。 (7)一旦根据国际(或地区)标准设定舒适区间后,即可全自动运行并进行制冷制热的全自动的转换,大大提高了自动化程度(不用摇控器等)。 (8)具有自适应、自组织、自寻优功能;有较好的性能价格比;具有对柜式空调与中央空调“终端”处理的普适性。 现在,组合型智能化家用空调控制器已通过国家家用电器检测中心的正式检测(检测报告编号WK—94—020),全部性能指标均达到了设计要求,同时已获得了国家发明专利(专利号ZL 94 1 05764.X)。 与普通空调器应用范围相同,可广泛的应用于家用空调及宾馆饭店和单位等场所,可应用于柜式、分体、窗式等型空调中。
北京科技大学 2021-04-11
输入串联组合型直流变换器的功率回流优化方法
本发明公开了一种基于模块间交错移相的输入串联模块组合型直流变换器的功率回流优化方法,该方法针对输入串联型模块组合式DAB电路的拓扑特点,通过对一次侧串联的H桥逆变器的调制波初始相位错开不同角度,使各H桥在串联侧产生的环流激励电压被总体削弱,从而削弱了串联侧的总体功率回流。该方法实施步骤简单,无需增加复杂的附加控制环节和任何硬件设备,具有实际工程价值。
东南大学 2021-04-11
一种混合新能源电力系统机组组合优化方法
本发明公开了一种混合新能源电力系统机组组合优化调度方法,包括:步骤(1):建立新能源电力系统机组组合调度数学模型,包括:建立新能源机组优化调度目标函数:以机组开关状态和各机组功率为输 入 量 , 机 组 运 行 费 用 为 输 出 量 , 目 标 函 数 为 : <imgfile=""DDA0000867560810000011.GIF"" wi=""1014"" he=""159"" /> 其中:minF 为系统运行费用最小的目标函数,T 为调度时期的时段数,N 为机组台数,Ii,t
华中科技大学 2021-04-14
一种基于原子力显微镜的多功能组合探针系统
本发明公开了一种基于原子力显微镜的多功能组合探针系统。该系统能在各种设定的工作环境中通过程序控制原位切换具有不同功能的探针,从而在同一实验区域原位实现微观摩擦磨损实验、表面形貌扫描、晶体结构演变探测和摩擦能量耗散测量等功能。该系统在原位切换探针时,无需破坏工作环境,有效避免外界环境对样品表面的污染。
西南交通大学 2016-10-19
一种坡耕地壤沟流组合式翻斗流量计
本实用新型公开了一种坡耕地壤沟流组合式翻斗流量计,包括多级竖向水管、横向水管、PLC 控制 器、以及级数与竖向水管相应的翻斗流量计,翻斗流量计分别设于相应级数竖向水管的下方,在前一级 竖向水管底部与其后一级竖向水管顶部通过横向水管相连;第一级竖向水管顶部与待测水流的坡耕地集 水沟相连,最后一级竖向水管底部直接设有翻斗流量计;除了最后一级外所有竖向水管底部均设有换向 阀,每一级翻斗流量计和所有换向阀均接入 PLC 控制器,通过 PLC 控制器可控制换向
武汉大学 2021-04-14
基于多变量条件最可能组合推求设计洪水过程线的方法
本发明公开了一种基于多变量条件最可能组合推求设计洪水过程线的方法,本发明通过 Copula 函 数构建洪峰与不同时段洪量的二维至多维的联合分布函数,并推导不同维数下的条件最可能组合的计算 表达式,以条件概率密度函数最大为原则,求解得到洪峰、洪量的条件最可能组合的估计值,以单变量 条件重现期作为设计洪水的重现期标准,从而推求不同设计频率下的设计洪水过程线。本发明方法科学 合理、贴近工程实际,可为水库推求设计洪水过程线提供重要且可操作性强的参考依据
武汉大学 2021-04-14
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