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抗肺动脉高血压药物安贝生坦的合成
安贝生坦 (ambrisentan) 是由美国Gilead Science公司开发的一种内皮素受体拮抗剂,该药物 以S-活性构型于2007年6月获得美国FDA批准上市,商品名为Letairis,口服用于治疗肺动脉高血 压。它是继波生坦和西他生坦之后第三个上市的内皮素受体拮抗剂,具有治疗效果好、安全性 高、药物相互作用少、给药方式简便等优点,已经成为该类药的重点产品。 华东理工大学近年来成功开发了安贝生坦合成工艺,做到工艺简便、收率高。所开发的安贝生坦合成路线,所有原材料都立足于国内,反应步骤简洁,操作简便,无昂 贵的辅助试剂,易于规模化生产。
华东理工大学 2021-04-11
抗缺血性脑卒中候选药物NBI的临床前研究
缺血性脑卒中是人类致死和致残的主要疾病之一。本课题针对异吲哚酮类化合物进行构效研究及活性 筛选。已申请 国内专利及国际PCT,且已申请美、欧等11国专利并获7个国家授权。现已按化药1.1类开展临床前研究, 已初步完成合成工艺优化、制剂处方与工艺及初步质量评价和药效评价。
中山大学 2021-04-10
抗 HIV-1 的 Furin 酚抑制剂及其制法
艾滋病病原体 HIV-1 的锚定与侵入主要是膜融合的过程,是由前体加工酶(如 Furin 酶)外膜前体蛋白 gp160 的加工开始的。通过一系列的生化细胞反应启动病毒膜和细胞 膜的融合,完成病毒感染过程。抑制 Furin 酶的作用对抑制 HIV-1 病毒侵入人体有重要 意义。现有的 Furin 酶抑制剂大都在天然大分子的基础上构建,临床迫切需要分子小且 活性高的人工构建的 Furin 酶抑制剂,成为更高效的抗 HIV-1 抑制剂。 本发明目的在于提供一种分子量小,活性高的抗 HIV-1 抑制剂。本发明在原有的绿 豆胰蛋白酶抑制剂片断的基础上,改变某一些特征位点的氨基酸,用合成的方法得到所 需的粗肽样品,并用逐步还原-氧化的手段最终得到高纯度的样品,并证明其具有 Furin 酶抑制剂的效果。为治疗艾滋病提供一种新的途径。
同济大学 2021-04-13
一种抗鱼类淋巴囊肿病毒的单链抗体
本发明公开了一种抗鱼类淋巴囊肿病毒的单链抗体,以及编码该单链抗体的基因、含有该基因的载体和宿主细胞等。该抗鱼类淋巴囊肿病毒的单链抗体,是由抗体重链可变区和轻链可变区通过接头肽连接而成,并可通过原核表达系统进行高效表达。单链抗体ScFv?ALV的分子量约为28kD,能够特异识别鱼类淋巴囊肿病毒,阻断病毒与天然血清的结合,可进一步用于该病毒的诊断、治疗制剂的开发。
青岛农业大学 2021-04-13
一种抗摇晃防沙尘的学生双层床
一种抗摇晃防沙尘的学生双层床涉及家具领域。为避免上下床的互相影响严重,同时住在上床的同学穿着鞋子上床拿东西时很容易将鞋底的泥土、沙尘等脏物散落在下床同学的床上很不卫生。技术方案是:一种抗摇晃方沙尘的学生双人床,由分离的上床和下床组成,共采用八根边长为38mm的方管作为立柱,其中下床使用四根立柱,下床尺寸为2000mm,宽900mm,高500mm。上床也使用四根立柱,上床的长度方向的一侧的两立柱与下床长度方向一侧的两个立柱的中心在一条直线上,上床的立柱分别与下床临近的立柱中心距为43mm,上床的尺寸为长2086mm,宽1000mm,高1700mm。
四川大学 2016-09-28
抗流感中药新药芩莲花清颗粒的研究与开发
本新药处方是本实验室通过长期对抗流感中药复方的处方筛选与处方优化而来,本处方由 8-10 味药食同源的传统中药组成;体内外抗流感病毒实验结果显示其具有抗H1N1、 H3N2、 H5N1、 H6N2、 H7N9、 H9N2 等多种流感病毒的作用,其药效明显强于已上市的多种中成药,且其与利巴韦林联合给药效果更好。安全性好,毒性低。
扬州大学 2021-04-14
抗肝癌、黑素瘤药物-重组精氨酸脱亚胺酶的制备
精氨酸脱亚胺酶(Arginine deiminase,EC 3.5.3.6,ADI)因其可以作为 精氨酸营养缺陷型肿瘤细胞(如:肝癌、黑素瘤)的靶向治疗药物而受到广泛关注。目前,进入癌症临床研究的仅有支原体来源的 ADI,处于临床三期试验。本项目从自然界筛选到产精氨酸脱亚胺酶的变形假单胞菌,在大肠杆菌实现 了该酶的重组表达,采用该重组 ADI 进行体外和小鼠体内抗癌活性研究,对肝癌细胞人肝癌细胞系 HepG2 和小鼠肝癌细胞系 H22 有显著抑制作用。基于简便灵敏的 96 孔板高通量筛选模型,筛选在体内生理条件下具有较高酶活以及底物亲和性的精氨酸脱亚胺酶突变株,采用随机突变、定点突变等非理性和半理性的蛋白质定向进化手段,获得了最适 pH 由 6.0 提高至 7.0,在生理中性条件下(pH 7.4)酶活力较野生型 ADI 提高了 33 倍以上的 ADI 突变株,比活力为 15-17 U/mg。该改造后的 ADI 的 PEG 化和小鼠实验正在进行中。 
江南大学 2021-04-11
一种射频功率检测电路
本发明公开了一种低射频功率检测电路,该检测电路将射频输 入信号连接至匹配负载,然后经过基于检波二极管的峰值检测电路处 理,峰值检测电路的输出连接至峰值补偿电路,使得补偿之后的直流 电平与射频信号峰值基本一致。补偿电路的输出连接至乘法器的两个 输入端,乘法器的输出经滤波、放大、零位补偿之后,在检测电路输 出端得到一个与待测信号功率成正比的直流信号。该发明的特点是: 各功能电路相对独立,调试方便;补偿电路可精细调节,在一定频率 和功率范围内测量准确度较高;通过设定电路参数,响应速度灵活可 调;能满足高达
华中科技大学 2021-04-14
声光控楼梯灯电路实践台
封闭式结构、可简单演示和模拟演示声控灯系统的原理及方法。
宁波华茂文教股份有限公司 2021-08-23
红外遥控小车控制电路套件
可设计组装红外遥控小车,具有前进、后退等功能。
宁波华茂文教股份有限公司 2021-08-23
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