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一种雷公藤内酯醇衍生物的制备方法及其产物和应用
本发明提供一种雷公藤内酯醇衍生物的制备方法及其产物和应用,该制备方法以雷公藤内酯醇为微生物代谢药物,通过特殊诱导子对微生物代谢雷公藤内酯醇,同时得到多种,高产率的基于雷公藤内酯醇的羟基和或甲基化修饰的雷公藤内酯醇衍生物,这些雷公藤内酯醇衍生物具有抑制肿瘤,艾滋病和乙肝病毒的良好作用.本发明方法绿色环保,选择性强,产率高,能够大规模利用微生物制备雷公藤内酯醇衍生物.
华侨大学
2021-04-29
雷公藤内酯醇—氨基葡萄糖结合物
肾病，尤其是免疫相关的肾病是威胁人类健康的常见病之一。2012年柳叶刀报道，中国肾病患者达到10.8%，最常见的有急性肾炎、慢性肾炎、原发性肾病综合症等，在后期可发展成为末期肾病（ESRD），2012年我国ESRD病人达120万人。病人只能依靠血液透析或肾移植来延长生命。目前国内临床上治疗常用激素冲击治疗，雷公藤多甙片维持治疗的治疗方案。大剂量使用激素和长期服用雷公藤多甙片所带来的毒副作用严重限制了肾病的治疗。因此，肾病临床治疗中，研究发展肾脏的靶向给药系统，以提高药物疗效和降低毒副作用，具有十分重要的意义。该产品的生产工艺简单、成熟，所需设备简单，易于产业化。 合成了雷公藤内酯醇－氨基葡萄糖结合物，并确证了雷公藤内酯醇－氨基葡萄糖结合物（TP—AGL）。TP/AGL摩尔比约为1:1。以3%甘露醇为冻干保护剂，将TP—AGL结合物制成了溶液型冻干粉针剂，并进行了制剂综合性能评价。动物研究表明：TP—AGL结合物在30%大鼠血浆中（37℃，2 h）水解量小于10%。在大鼠肾溶酶体溶液中12 h释放80％以上原药，表明结合物在血中稳定而在细胞能释放出活性母药。与原药相比，结合物具有较短的血浆半衰期，具有很好的肾靶向性和滞留时间；在其它各脏器中的分布很少。药效研究表明，结合物能明显改善实验所致大鼠肾炎和缺血再灌注引起的损伤，其对肝脏、免疫和生殖系统的毒性降低，局部免疫抑制效果显著提高。
四川大学
2016-04-18
雷公藤内酯醇中间体的合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系卫矛科植物，作为传统中药，它被应用于多种疾病的治疗已有相当长的历史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤内酯醇、雷公藤酮和雷酚内酯都是从雷公藤植物中分离出来的二萜类内酯类化合物。近二十年来的研究表明它们具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗菌等多种显著的生物活性，它们被很多科研小组作为免疫抑制新药和抗癌新药的先导化合物。另外，雷公藤内酯醇还是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分。 对于雷公藤内酯醇
兰州大学
2021-04-14
雷公藤内酯醇中间体不对称合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系卫矛科植物，作为传统中药，它被应用于多种疾病的治疗已有相当长的历史。如上式所示的化合物1 和 2 即雷公藤内酯醇和雷公藤酮都是从雷公藤植物中分离出来的二萜类内酯类化合物。近二十年来的研究表明它们具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗菌等多种显著的生物活性，它们被很多科研小组作为免疫抑制新药和抗癌新药的先导化合物。另外，雷公藤内酯醇还是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分。对于雷公藤内酯醇的全合成已有
兰州大学
2021-04-14
麦角甾醇衍生物的制备及应用
本发明提供一种麦角甾醇衍生物，从中药灵芝孢子粉中提取分离纯化得到。本发明通过抗衰老的酵母模型——K6001酵母细胞及其突变株(Δuth1和Δskn7)——证实了所述的麦角甾醇衍生物通过调节Skn7的活性影响UTH1基因表达从而延长酵母的复制性寿命。以此类化合物作为先导物，优化结构，可在制备延缓衰老以及预防或/且治疗衰老性疾病的药物中应用。
浙江大学
2021-04-13
穿心莲内酯衍生物在药学上的应用
成果简介： 穿心莲内酯是具有多重活性的天然产物，但其溶解度差等原因影响其有效的利用。本实验室前期研究中药物发现14-芳基醚穿心莲内酯具有核受体拮抗剂、血管新生抑制剂及抗菌等功效，在此基础上对穿心莲内酯结构及其引入基团的合适修饰可以达到增强某个/些活性的效果，目前本项目已经有两项专利授权（ZL 201310146923.3，ZL201510034151.3
南京工业大学
2021-01-12
鞣花酸及与雷公藤红素协同在制备抗肺癌药物中的应用
本发明公开了鞣花酸及与雷公藤红素协同在制备抗肺癌药物中的应用，所述鞣花酸不仅发挥作用较好，并且作为一种天然多酚物质，在动物实验中几乎未产生任何副作用，血清指标和体重均属正常，在雷公藤红素与鞣花酸协同作用时，可以降低雷公藤红素的使用剂量，并且无明显副作用。
中国农业大学
2021-04-11
吡啶甲基胺衍生物
项目简介 本项目研发了一类新型甲基胺衍生物的合成方法。主要特点如下： 1， 发明一种硅 胶活化的方法， 获得一种催化活性高的催化剂，该方法可提高现有硅胶的附加值；2， 运用市场易得的原料，在活性催化剂作用下，制备系列高附加值的吡啶甲基胺产品。 3， 我们发明的合成工艺路线具备， 污染小 ，生产成本低的特点， 在市场上具有很强的竞 争力。 吡啶甲基胺类化合物是一类重要的医药中间体和抗肿瘤药物制备的原料药。吡啶甲 基胺衍生物在药物研发，金属离子解毒，及医学诊断试
江苏大学
2021-04-14
吡啶系列衍生物的合成
一、项目简介烷基吡啶是重要的有机合成中间体，其中一甲基吡啶(皮考林)、二甲基吡啶(卢剔啶)、三甲基吡啶(可力丁)、2-甲基-5-乙基吡啶(MEP)广泛用于医药、农药、香料、工业产品等的合成。近年来，烷基吡啶的应用领域不断扩大，需求增长很快，已引起广泛关注。国外95％ 以上的烷基吡啶均由合成法生产，生产集中在西欧、美国、日本。而国内烷基吡啶的生产主要是从煤焦油中分馏制取，产率低，产品纯度差。二、市场前景我国市场所需烷基吡啶，主要依靠进口。因此，加快发展合成法吡啶生产已是大势所趋。三、规模与投资根据不同产品的生产规模，投资大小差别较大，按年产100吨计算，总投资50万元即可建厂。四、生产设备根据不同产品的不同生产方法，主要设备为固定床反应器或高压釜。五、效益分析按目前市场价格计算，每种产品的利润都在50%以上。六、合作方式技术转让或合作开发。
河北工业大学
2021-04-13
导电聚苯胺及其衍生物
导电聚合物的发现为有机高分子材料的应用开辟了一个新领域，聚苯胺由于合成工艺简单、掺杂机制特殊，具有良好的导电性、优良的环境稳定性以及特殊的光、电、磁学性能而得到广泛的研究。但仍存在以下问题：（1）聚苯胺的分子链骨架刚性强，分子间相互作用力大，几乎不溶不熔，加工性能和机械性能较差；（2）合成产物的结构、分子量和聚集态难于控制，对宏观性能的影响大；（3）聚苯胺经掺杂后虽然表现出一些优异的性能，但相对于本征态，稳定性降低。针对以上问题，本项目采用化学氧化聚合法合成了不同
厦门大学
2021-01-12