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本发明属于金属催化以及药物化学应用技术领域，具体涉及芳基碳苷类化合物的合成方法。碳苷是指碳苷键的环外氧原子被碳原子所取代的一类化合物的总称，是自然界中存在非常广泛的一类含糖骨架，它广发存在于多种天然产物和药物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物体内具有更好的酶稳定性以及耐水解性，因此它们也成为了代替天然氧苷药物的一个重要选择。例如近年来，多家制药公司发展的一系列治疗二型糖尿病的SGLT2抑制剂，包括达格列净，卡格列净，依帕列净等。此外，碳苷在天然产物中的存在也是非常广发。早在1971年由Scheuer,P.J.教授课题组从夏威夷的软体珊瑚中分离得到天然产物海葵毒素(图1)，后来在其他海洋生物中也有发现，其全合成工作在1994年由哈佛大学化学系教授Y.Kishi的研究小组完成，这是一例发现的比较早的碳苷类天然产物，也是迄今为止最为复杂的天然产物之一。此后，越来越多的含有碳苷的天然产物陆续被发现，下图列举了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然产物(图2)。本发明的目的在于无需提前制备芳基金属试剂，首次利用了Pd催化的碳氢键活化策略，通过AQ(或其他导向基团)导向的C(sp2)-H活化

【项目来源】南京中医药大学科技创新风险基金项目。 【类    别】化药1类新药。 【剂    型】片剂。 【功能主治】缺血性脑中风、脑偏瘫、冠心病、脑血栓、脑出血、脑栓塞、微循环障碍等疾病。 【主要技术指标】 6-甲基灯盏乙素苷元作为灯盏乙素在体内的活性代谢产物，具有较强的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗脑缺血作用。其与灯盏乙素相比较，具有较好的溶解性、体内代谢稳定性等优点。 该项目已完成目标化合物6-甲基灯盏乙素苷元的合成工艺优化、药效学研究、在大鼠体内的药动学及稳定性试验。体外药效学研究表明，该化合物有显著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，体内药效学表明，该化合物对大鼠中的脑缺血再灌注模型和局灶性脑缺血再灌注模型具有治疗作用。质量稳定研究表明6-甲基灯盏乙素苷元性质稳定，半衰期较长。 【推广应用前景】云南省灯盏花野生资源丰富——产量占全国总产量的95%。现在，灯盏花药品已有了很高的知名度，其独特的药效已为医药界所称道。从灯盏花提取物开发出的系列产品已有：灯盏花素片、益脉康片、灯盏花冲剂等，这些产品的开发均处于国内领先地位。其中由云南生物谷灯盏花药业有限公司生产的灯盏生脉胶囊用于瘀阻脑络引起的胸痹心痛，中风后遗症，缺血性心脑血管疾病，其年销售额达1.49亿人民币，而该品抗中风活性由于灯盏乙素，预计将有广阔的市场需求。 【进展情况】已授权发明专利1项。

仪器概述   本仪器是采用动态微库仑法原理分析技术，根据法拉第定律采用计算机控制微库仑滴定的最新产品，符合SH/T0222、SH/T0253、SH/T1147、GB/T11061.4、GB/T3208、 GB/T18612、ASTM5808、SH/T1757、ASTM4929等标准。适用于轻油、轻烃（气体）或重油等石油产品，可广泛应用于石油、化工、环保、商检、科研等监测液化石油气中的总硫精确分析； 技术参数 1、工作电源：AC220V±10% 50HZ 整机功耗：不大于3KW2、测量范围：硫：0.1ppm～5000ppm～百分含量3、可测样品状态：固体、液体、气体（选配相应进样器,标配为液体进样）4、推荐进样量：固体：≧5mg 液体：1到100ul  气体：2到5ml5、控温范围及精度：室温～1050℃，±1℃ 6、重复性误差： X＜1.0ppm  Cv≤±0.2ppm7、1.0ppm≤X≤10ppm  Cv≤±10%      X＞10ppm    Cv≤±5% 8、增益及采样电阻：自动调节9、偏压：0到500mV  连续可调，实时监测 性能特点 1、仪器采用Windows操作系统，USB通信技术，人机直接对话，实现了偏压全时监测，便于用户操作 2、自主研发的操作软件和测试软件，自动完成数据采集、处理、贮存和打印3、测试样品少，每次仅需8μl，测试时间快，每一试样上机测试时间约为（1～2）分钟 4、增益和采样电阻由原来的人工调节改为自动调节，提高了检测灵敏度 5、仪器采用风冷散热，风扇自动开关，关机降温不需要有人值守 6、仪器采用独立的温度控制系统。采用宇电的全自动温度控制器，故障率接近零 7、电解池采用304不锈钢电极帽，可以长期使用，避免被电解液腐蚀 8、计算机控制整个分析、数据处理等过程，显示全过程工作状态和数据峰形，根据需要可将参数数据和峰形存盘或打印 网址链接 http://www.csscyq.com/proshow.asp?id=833

产品详细介绍专业生产制造各种名人雕像做工精细，别具风格。艺术雕塑是我们的专业，精湛的技艺和科学规范的管理是我们保证雕塑质量的基础。我们精心创作了一批名人雕塑，适合各级各类学校、党政机构、园林等场所，来提高其艺术形象，营造文化氛围。

虎杖入药始载于《雷公炮制伦》列为上品，源于蓼科蓼属植物虎杖 Polygonum cuspidatum Sieb. Et Zucc.的干燥根茎，为中国药典2010年版一部所收载。具有祛风利湿，散瘀止痛，止咳化痰之功能，用于关节痹痛，湿热黄疸，经闭，癥瘕，水火烫伤，跌扑损伤，痈肿疮毒，咳嗽痰多。高尿酸血症是嘌呤代谢紊乱或（和）尿酸排泄减少所引起的一组异质性疾病，是引发痛风的重要生化基础，与心血管疾病、慢性肾脏病及代谢综合征，如糖尿病、肥胖等密切相关，是一种严重影响公共健康的疾病。流行病学调查显示高尿酸血症的发病率呈急速上升趋势，被世界卫生组织列为二十世纪人类十大顽症之一。因此，研制高效、低毒、作用机制明确的抗高尿酸血症药物已成为国内外研究的热点和难点。   高尿酸血症主要通过降低尿酸生成和促进尿酸排泄来控制，尿酸生成关键酶和负责尿酸转运的各种转运蛋白是抗高尿酸血症药物作用的主要靶点。黄嘌呤氧化酶（Xanthine Oxidase，XO）作为尿酸生成关键酶是降低尿酸药物的作用靶点。别嘌呤醇和非布索坦是在临床上使用的黄嘌呤氧化酶抑制剂，但皮肤过敏、肝炎、超敏反应综合征等不良反应在一定程度上限制了其使用从疗效确切、毒副作用小的天然产物中探索发现具有多靶点作用特征的活性组合物是抗尿酸血症药物研发的重要途径。