洛索洛芬钠是由日本三共株式会社研制的非甾体消炎镇痛药。广泛用于关节炎，肩周炎，术后消炎镇痛。其效果优于同类产品如萘谱生、酮基布洛芬、芬必得等。合成路线 以甲苯为起始原料，经酰化、重排、亲电取代等步骤得到目的产物洛索洛芬钠。

【发 明 人】王小龙；张大成【摘要】本发明涉及一种非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法，该发明以化合物一和化合物二为原料，在硫酸铜和抗坏血酸共同催化下，分子间通过[3+2]偶极环加成反应合成塞来昔布分子的吡唑坏，从而合成了塞来昔布(见图1)。该方法操作简单，条件温和，收率较高，是一种有效合成塞来昔布的新方法。

现代医学所谓的疼痛，是一种复杂的生理心理活动，是临床上最常见的症状之一。它包括伤害性刺激作用于机体所引起的痛感觉，以及机体对伤害性刺激的痛反应。长期疼痛给患者带来痛苦和不安，剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱，影响患者的生活质量。因此，疼痛药物的研发一直是全球性的热点和难点。阿片类药物因其止痛作用强，在缓解重度疼痛具有无可取代的地位。然而它们在起到镇痛作用的同时往往伴随很多副作用，很大程度上限制了其在镇痛方面的应用。临床上镇痛最常应用的是阿片药物，除了众所周知的副作用外，不同的阿片药物治疗还可产生

慢性和严重疼痛的控制一直是人们亟待解决的医学难题。目前已有多种药剂用于治疗多样化的病理状态，这其中包括阿片、非甾醇类抗炎药、抗惊厥药、抗抑郁药、克他命等（Drugs 2007, 2121: 2133）。但是，这些药物的副作用限制了它们的临床用药剂量和降低了其治疗效果。除了进一步研究慢性疼痛的病理机制和鉴定药物本身的镇痛机制外，临床上更需要的是有效地、无毒的和没有中枢副作用的治疗慢性痛的新药物

由于创伤、切口和其它原因产生的疼痛是大多数人都经历过，且都不愿意再经历的极不舒服的感觉。电子镇痛仪是利用经皮电刺激（Transcutaneous Electrical Nerve Stimulator，简称：TENS）原理研制的具有较好镇痛效果，且无毒副作用的电子仪器。2002年美国市场以电子绷带名称出现的TENS被R&D杂志评为当年度最有益健康的100项发明之一。美国市场售价在$120～$1050。国内也有类似产品，但由于对原理理解不足，所以使用时针刺感较强，镇痛效果不明显，

项目进展情况：已完成急毒、长期毒性药理及临床观察6年

症是一种常见病、多发病，对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药（NSAIDs），但 长期应用 NSAIDs 会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害，据统计，目前近 25%的 NSAIDs 治疗者会发生胃溃疡，在美国，每年有 10 万多人因此而住进医院，其中 12%～15%因该副作用而死亡。研究表明 NSAIDs 对炎症的有效治疗作用源于对环 氧化酶-2（COX-2）的抑制，药物对 COX-2 的选择性越强，胃肠安全性越高。国 外有专家预测，这种具有双重抑制作用的新药 Darbufelone 上市后的销售额将达 到 3 亿美元，有望成为"重磅炸弹型"药物。 达布非龙的主要适应症为类风湿性关节炎和骨关节炎，此外可能用于治疗哮 喘，神经变性疾病，如阿尔茨海默氏病、中风、多发性硬化等。该品的双重抑制 作用确定它有强效作用及独特优越性，为值得关注开发的产品。 技术原理与工艺流程简介：现打通了 Darbufelone 的合成路线，并且完善了 工艺条件，制备了足够量的样品，已完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突 变、制剂、质量标准。生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作正在进行 应用前景分析及效益预测：非甾体抗炎药(NSAIDs)是目前使用最广泛的抗关 节炎药物，也是世界上销售额领先的治疗药类别之一，1998 年的世界销售额达 58.8 亿美元，比上年增加 2.7%。1998 年美国销售额达 20.4 亿美元，比上年递增 8%。布洛芬、萘普生占据美国一半的 NSAIDs 的市场，其他品种分别是萘丁美酮 9%、依托度酸 7%、恶丙嗪 7%、吲哚美辛 7%、双氯芬酸 6%。随着世界新药研 究开发快速发展，胃肠道副反应小、安全有效的新 NSAIDs 不断上市，将逐步壮 大占领市场。1999 年 Morgan Stanley Dean Witter 预计 darbufelone 的销售额将由 2002 年的 5 千万美元上升到 2005 年的 3.5 亿美元， 英国的 PJB 公司估计该品有 50-100 亿美元的空间。1998-2008 年的 10 年间，预计世界 7 个主要市场(美、英、 法、德、日、意、西班牙)的 NSAIDs 处方药销售收入年增幅为 11.9%，由 1998 年的 38 亿美元将猛增至 2008 年的 116.8 亿美元。而 NSAIDs 老品种的市场将日 渐走低，估计销售额要从 1998 年的 38 亿美元下降至 2008 年的 19.2 亿美元。 达布非龙是一种具有强效镇痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂，对 COX-2 的选择性抑制作用，表现出独特的服用兵团胃肠道安全性。本品比 celecoxib、 rofecoxib 疗效 更强，安全性好，具有非常广阔的市场前景。天津大学科技成果选编 应用领域：医药 合作方式及条件：从事新药研发的药厂、企业、研究单位

1、一体化组合。产品结构模块化设计，可方便的进行能力和功能扩展。 2、支持定制。可根据不同的水质和用户的不同要求，配置方案。 3、多种控制方式。可任意选择手动、自动等多种控制方式，实现控制要求。

超微粉碎对青白散抗炎镇痛作用的影响

本发明公开了一种具有抗感染功能的硬膜外-皮下埋藏式镇痛泵，包括底座(2)，在所述底座(2)内设有空腔，所述空腔由大圆形空腔(21)和小圆形空腔(22)组成，大圆形空腔(21)位于小圆形空腔(22)的正上方；硅胶盖组件(4)的下端与大圆形空腔(21)无间隙地相连，在小圆形空腔(22)内设置圆桶状的抗菌涂层内胆(3)，导管组件(1)仅与小圆形空腔(22)相连通；所述抗菌涂层内胆(3)的制备方法为依次进行以下步骤：原料由粘土粉体与医用石蜡以100：5～20的质量比混合而得；将原料利用模具制备成所需的圆桶状，经1600～1700℃无压烧结2～4小时，得内胆；在内胆的表层负载抗菌涂层。