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肝靶向五环三萜-铂配合物抗肿瘤候选药物
本成果涉及一类以齐墩果酸、熊去氧胆酸等活性天然产物及其衍生物为配体的铂(II)配合物以及制备方法,该类配合物在细胞及体内实验中显示了良好的肝靶向作用,其能显著抑制多类肝癌细胞生长,而对正常细胞仅显示较低毒性,动物试验中,经服用药物2周后,肿瘤被显著抑制,抑瘤率达70[[[%]]]左右,而动物体重无明显变化
东南大学 2021-04-13
一种酸激活 CSP 靶向抗菌肽及其制备和应用
龋病是在以细菌为主的多种因素影响下,牙体硬组织发生的慢性进行性破坏性感染性疾病。WHO 将列为仅次于心血管病、肿瘤之后的第三大非传染性重点防治疾病。变形链球菌(Streptococcus mutans,SM)是龋病的主要致病菌,为革兰氏阳性菌,厌氧或兼性厌氧,抑制其生长可有效治疗龋 。变形链球菌以生物膜(SM biofilm)的形式存在并致龋。以生物膜形式存在的细菌与以浮游态存在的细菌相比,在代谢特点和生理现象方面存在着众多明显的不同点,如对抗菌剂的敏感性、基因表达和信号传导、耐酸性等。细菌生物膜对
兰州大学 2021-04-14
一种靶向降解NETs的SHp-DNase1复合物
化疗作为最重要的抗肿瘤方法之一,拯救了无数人的生命。但化疗引起的周围神经病变(CIPN)是临床常见的化疗药剂量限制性毒副反应。CIPN一旦出现极难恢复,患者因疼痛不得不降低化疗剂量甚至停药,极大降低肿瘤治疗效果。然而,目前尚未有任何药物可以有效防治CIPN。本专利围绕CIPN的核心诱发因素中性粒细胞胞外诱捕网(NETs),通过缺血归巢肽(shp)引导的DNase1靶向降解NETs,弥补了传统治疗的不足。并且作为一种双功能纳米药物,既可以作为一种分子探针用于活体缺氧部位成像也可以靶向递送药物到缺血性组织,有效改善周围神经病变和四肢微循环障碍,在治疗NETs引起的疾病如感染、自身免疫疾病和癌症方面有广泛的应用前景。
南京医科大学 2024-07-05
靶向鞘氨醇转运受体(SPNS2)的抗肿瘤药物开发
磷酸鞘氨醇转运蛋白(Spns2)是磷酸鞘氨醇转运过程中的关键蛋白,多项研究表明,Spns2 在肿瘤转移过程中发挥着重要作用,是抗肿瘤转移药物开发的新型靶点,国内外尚未有以该靶点开发的药物上市。具有较大的市场机遇。 本项目组前期研究中筛选出了一系列 Spns2 抑制剂,发现候选药物 S1P-A1 对肿瘤转移具有很好的抑制作用。体外研究结果显示其对乳腺癌,结肠癌等肿瘤细胞的转移具有很好的抑制作用,对部分细胞的 IC50 小于 1µM,体内实验结果显示其对黑色素瘤、乳腺癌、肝癌的肺转移抑制率可达 90%以上,显著延长模型小鼠的生存期,有望开发为抗肿瘤转移的 1 类化药新药。 目前该药的成药性评价工作已经基本完成,该药成药性良好。药学研究工作包括药物的结构确证、质量研究、加速稳定性及长期稳定性研究工作已经完成;药代动力学研究已经完成,初步获得了药物的药-时曲线,达峰时间及达峰浓度;药物制剂研究工作基本完成,药物可以制备成口服片剂、胶囊剂、散剂、注射剂等;药物的安全性评价预实验已经完成,该药对成年大鼠无明显毒性。该项目后期将进一步对候选药物 S1P-A1 进行临床前研究,按照 CFDA 的要求,完成正式的药效学实验及药学研究,药代研究和安全性评价试验,最终申报临床试验批件。 预期产生的经济效益: 临床肿瘤病人的死亡 90%是由于肿瘤转移引起的,肿瘤的术后转移亦是临床常见现象。目前抗肿瘤转移药物疗效并不理想,而且毒副作用较大。抗肿瘤转移药物的市场潜力巨大,该药若能开发成功将可以填补抗肿瘤转移药物缺乏的市场空白。 合作方式及条件: 希望进行专利转让,或者与投资者共同开发,申报临床试验批件,并进行临床研究。
南开大学 2021-04-13
壳寡糖及其衍生物作为抗 HIV-1 多肽药物载体的应用
艾滋病由人体免疫缺陷病毒(HIV)感染而引起。针对 HIV-1 的侵入、传染的机制 及其它一些可能抑制 HIV-1 的机理,我们已经获得抗 HIV-1 的 C22 和 M3 多肽等系列的 膜融合抑制剂。但是多肽和蛋白质类药物在胃肠道给药过程中普遍存在如胃内酸解酶解、 胃肠道粘膜渗透性差、脂溶性差影响吸收等难点和缺点。 壳寡糖是利用壳聚糖为原料,通过生物工程技术降解制备获得的 2-20 个氨基葡萄 糖连接而成的低聚氨基葡萄糖。有增强免疫力、降低血脂血糖、防控癌细胞转移、抑制 细胞老化等重要作用。 本发明在于提供壳寡糖及其衍生物作为抗 HIV-1 多肽药物载体的应用。壳寡糖作为 多肽药物载体,可增加低吸收率的多肽药物的生物利用率;控制多肽药物的释放;减少 对胃肠粘膜的刺激;保持多肽药物在体内稳定性;提高药物的靶向性。 二、功能特点: 3、增加低吸收率的多肽药物的生物利用率。 4、控制多肽药物的释放;减少对胃肠粘膜的刺激。 5、保持多肽药物在体内稳定性;提高药物的靶向性。
同济大学 2021-04-13
天津大学团队发表高水平论文给“多肽仿生材料与应用”画像
“多肽”,这个常出现在药品或者美妆品上的名词,即便对于普通人来说也并不陌生。“多肽”是由氨基酸通过肽键连接而成的聚合物,是生命体的基本组成部分。仿生矿化,则是模拟自然界中生物的矿化过程,如骨骼、牙齿、贝壳等的形成,利用生物分子在温和条件下合成无机矿物。
天津大学 2023-03-15
一类具有抗氧化活性的角类多肽、其分离方法及用途
【发 明 人】段金廒;刘睿;钱大玮;唐于平;郭建明 【技术领域】 本发明涉及药物技术领域,具体涉及一类具有抗氧化活性的角类多肽、其分离方法及用途。 【摘要】 本发明涉及药物技术领域,具体涉及一类具有抗氧化活性的角类多肽、其分离方法及用途。本发明的多肽具有下列序列结构:Gln-Tyr-Asp-Gln-Gly-Val;Tyr-Glu-Asp-Cys-Thr-Asp-Cys-Gly- Asn;Ala-Ala-Asp-Asn-Ala-Asn-Glu-Leu-Phe-Pro-Pro-Asn。这三种序列的多肽均提取分离自水牛角,药理试验证明,本发明的多肽具有良好的抗氧化活性。
南京中医药大学 2021-04-13
利用淡水鱼皮制备多肽及制备与鱼皮面膜的方法
一种利用淡水鱼皮制备多肽的方法,属于水产品加工生物技术领域。本发明 以淡水鱼皮为原料,经预处理、生物酶水解、干燥,制得多肽产品。本发明产品在化妆品等领域有广泛应用,可起到保湿抗氧化的作用。同时,口服本产品可以 达到护肤,改善关节状况的作用。本技术还利用所制备的鱼皮多肽制备面膜,实验已经证明其有改善皮肤状态的效果。 创新要点 鱼皮多肽安全,具备低抗原性,无应用的宗教限制,应用前景广阔。 本工艺技术可针对不同原料稍作调整,即可制备出高品质的鱼类多肽产品。 鱼皮多肽面膜成品低廉,效果可靠。
江南大学 2021-04-11
一种分子体积计算方法及两分子的形状比较方法
本技术成果为一种分子体积计算方法及两分子的形状比较方法,旨在解决现有技术计算分子体积时间 较长、精度不高的问题。本技术成果通过使用高斯函数来表达一个分子中的各个原子的体积,同时给予每 个高斯函数一个权重因子(该因子与原子所处的环境相关),不仅降低了分子的三维形状定量比较的计算 复杂度,更提高了计算精度。
中山大学 2021-04-10
农杆菌介导的小对叶遗传转化方法
本发明公开了一种农杆菌介导的小对叶遗传转化方法.本发明所公开的农杆菌介导的小对叶遗传转化方法,包括如下步骤:以小对叶的叶片为外植体,用处于对数生长期的,OD600值为0.4-0.6的目的农杆菌菌液侵染所述外植体5-10分钟;所述目的农杆菌菌液的OD600值优选为0.5,所述侵染的时间优选为7分钟.用本发明方法对小对叶进行遗传转化,得到的抗性芽率为7.5%,表明本方法转化效率高.因此,本发明方法为使外源基因在小对叶中稳定表达奠定了基础,对小对叶的遗传改良有十分重要的意义.
哈尔滨师范大学 2021-05-04
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