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西南大学药学院在药物合成生物学与酶学催化领域再获重要进展
本研究通过详细分析与系统验证，发现了真菌非还原性聚酮合酶AN7909的硫酯酶结构域（thioesterase domain，TE domain），可以罕见地连续催化酯化、Smiles重排和水解等一系列非氧化反应，高效构建二芳基醚药物骨架。
西南大学
2022-06-10
作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物 6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮 类化合物鹃花醇结构改造获得，研究发现具有细胞毒性，能诱导细胞 凋亡和细胞周期阻断于 G2/M 期，特别醒目的是，细胞经 HDF 处理 后变圆、变大，呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用 的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇;在细胞周期阻滞 方面与紫杉醇的作用更接近，因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞 肺癌(NSCLC)、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何
兰州大学
2021-04-14
藏药蕨麻在保护肝脏、降血糖药物或保健品中的应用开 収技术
本项目对甘肃省特色中药蕨麻中提取的蕨麻多糖进行了研究，研究结果表明蕨麻多糖可减低降低糖尿病模型小鼠的血糖和血脂，对于治疗糖尿病具有积极的意义，同时由于蕨麻多糖保护肝脏，可避免目前已上市降糖药可引起肝损伤的不良反应。该药的开发研制，对于多种原因（药物性、酒精性、各种肝脏疾病、各种肝炎）引起的肝损伤、血糖升高和糖尿病具有良好治疗作用，可开发成国家一类新药，有着良好的应用前景。
兰州大学
2021-04-14
作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物 6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄 酮类化合物鹃花醇结构改造获得，研究发现具有细胞毒性，能诱导细 胞凋亡和细胞周期阻断于 G2/M 期，特别醒目的是，细胞经 HDF 处理 后变圆、变大，呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用 的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇；在细胞周期阻滞 方面与紫杉醇的作用更接近，因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞 肺癌（NSCLC）、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤 等有疗效。
兰州大学
2021-01-12
靶向肿瘤相关巨噬细胞CCL18及其受体PITPNM3治疗性小分子化合物和单克隆抗体的转化应用研究
课题组既往的研究以及本课题前期的实验结果提示肿瘤相关巨噬细胞大量分泌CC L 1 8，并鉴定了P ITPNM3是CCL18的功能性受体，其与乳腺肿瘤的恶性程度正相关，因此，CCL18及其受体P ITPNM3是导致乳腺癌转移的关键基因，也是进一步开展临床转化研究的关键靶点。研发能够靶向CCL18及其受体 PITPNM3的小分子化合物和单克隆抗体对于将来研发乳腺癌治疗的前体药物，改善乳腺癌的转归有重大意义。
中山大学
2021-04-11
一种制备胶体金标记的装载有PD药物的纳米脂质体的方法
本发明公开了一种制备胶体金标记的装载有PD药物的纳米脂质体的方法。将卵磷脂；胆固醇乙醇溶液在特定条件下分散到含胶体金和左旋多巴或金刚烷胺PD治疗药物的PBS溶液中，再将该溶液置于水浴中搅拌，乙醇挥发完全之后适当超声制备而成。所制备的胶体金标记的装载PD药物纳米脂质体粒径小、稳定性好，且有金定位标记，可增加PD药物的稳定性，提高生物利用率，同时减少药物用量，降低毒性。制备方法操作简便，反应易控制。产物可用于研究纳米左旋多巴或金刚烷胺脂质体的给药效果，改善左旋多巴或金刚烷胺的毒副作用，增强脑靶向性，还可作为一种探针用于研究纳米脂质体的脑代谢途径。
河北师范大学
2021-05-03
抗病毒药物齐多夫定的离子色谱分离积分脉冲安培检测分析的方法
本发明涉及抗病毒药物齐多夫定的离子色谱分离分析方法，特别涉及抗病毒药物齐多夫定的等度分离积分脉冲安培检测分析检测方法。包括以下步骤：实际样品处理、基线测绘、进样和离子交换、洗脱、电化学检测分析。本发明对抗病毒药物齐多夫定能进行良好的分离分析，保留时间、峰高、峰面积的相对标准偏差均小于2.0％，分析时，将试样直接注入离子色谱分离柱分离，从色谱分离柱输出的齐多夫定溶液通过电化学检测池经过电化学检测器就能获得灵敏度高的谱图，使工艺流程大为简化；本方法还可用于血液样品中的抗病毒药物齐多夫定含量的检测。
浙江大学
2021-04-11
抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
研发背景：抗凝血药物的临床应用极为广泛，在骨科手术，心脏手术，抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物，包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物，岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到，深入的天然产物化学研究表明FuCS九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性，且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。 前景预测：肝素的抗凝活性极为出色，目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质，使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面，肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的结构类似物，同属于糖胺聚糖家族，但由于FuCS独特的化学结构，使得其具有口服抗凝活性，且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路，因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成FuCS九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高FuCS的可获得性，降低目标药物的获取难度，并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前FuCS分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线，应用前景广阔。
北京大学
2021-02-01
蟾蜍甾烯类化合物在制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤药物中的应用
【发 明 人】 马宏跃 ; 周婧 ; 吴启南 ; 段金廒 ; 唐于平 ; 王剑 ; 张军峰 ; 詹瑧【技术领域】该技术涉及蟾蜍甾烯类化合物的新用途，具体是涉及蟾蜍甾系类化合物用于制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤疾病药物的应用【摘要】本发明公开了蟾蜍甾烯类化合物在制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物日蟾毒它灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、蟾毒它灵、华蟾毒灵、去乙酰蟾毒它灵、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、华蟾毒它灵体外对人舌鳞癌细胞的抗癌实验，实验结果显示蟾蜍甾烯类化合物对舌鳞癌细胞具有明显的抑制作用，并且华蟾毒灵比蟾蜍甾烯提取物和日蟾毒它灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、蟾毒它灵、去乙酰蟾毒它灵、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、华蟾毒它灵八个单体化合物具有更强的抗肿瘤细胞活性。本发明所提供的蟾蜍甾烯类化合物成分清楚，质量可控，抗癌活性强，不良反应小，有望开发成新的抗口腔黏膜恶性肿瘤的药物。
南京中医药大学
2021-04-13
齐墩果烷型三萜类酯衍生物抗神经退行性药物用途
本发明提供齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物在制备防治老年痴呆症药物中的应用，所述老年痴呆症包括神经退行性疾病。所述药物是齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物与药学上可接受的载体或赋形剂制成。本发明所述的齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物具有显著的类似神经生长因子的活性，可以在制备预防及治疗老年痴呆症等神经退行性疾病药物中应用。
浙江大学
2021-04-13