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通过新机制靶向p53通路的抗肿瘤天然产物候选药物分子
TP53作为最著名的抑癌基因之一，其编码的p53蛋白控制着一个广泛而灵活的生物网络，并承担着基因组守护者的角色。TP53基因的缺失或突变与各种癌症的形成、发展有着至关重要的联系。正是由于p53蛋白在控制肿瘤中所具有的重要作用，不论是医药企业还是科研界都在积极地开发靶向p53生物通路的抗肿瘤候选药物。本研究利用仿生合成策略首次合成了天然产物rhytidenones家族中化学结构最为复杂的rhytidenone A分子，并且运用化学生物学手段进一步阐明了该家族中抗肿瘤活性最强的rhytidenone F的靶点蛋白及生物作用机制。该研究发现：rhytidenone F通过共价作用于蛋白酶体激活因子PA28γ的Cys92位点，从而阻碍了p53蛋白的有效降解，进一步导致p53蛋白在细胞内积累，最终激活Fas信号通路并引起肿瘤细胞凋亡。该工作揭示了天然产物rhytidenone F作为第一个被发现的PA28γ小分子抑制剂，有望成为靶向p53信号通路的新一代抗肿瘤候选药物分子；同时，该分子也可以作为化学探针，帮助进一步研究p53蛋白降解途径的新的生物机制。目前正在进一步将积极推进该候选药物分子的转化医学研究和临床前抗肿瘤药物开发。
北京大学
2021-04-11
一种肠道靶向pH敏感性复凝聚微胶囊传输体系及其制备方法与应用
本发明提供了一种肠道靶向pH敏感性复凝聚微胶囊传输体系及其制备方法和应用，以羧甲基壳聚糖、阿拉伯胶分别为聚阳离子和聚阴离子构成复凝聚体系，调节pH值，使羧甲基壳聚糖与阿拉伯胶发生复凝聚反应，离心收集复凝聚相，采用京尼平交联，冷冻干燥后即得到所述肠道靶向pH敏感性复凝聚微胶囊传输体系。本发明既可以用于水溶性功能成分的包埋，又可用于脂溶性功能成分的包埋，可保护芯材免受胃液强酸性环境的破坏，将芯材安全输送到肠道进行靶向释放，拓展了复凝聚微囊化技术的实际应用领域。所述肠道靶向pH敏感性复凝聚微胶囊传输体系在模拟胃液中不离解、在模拟肠液中溶胀而具有较强稳定性，且工艺简单、安全、高效，易于大规模化生产。
青岛农业大学
2021-04-13
一种胶质瘤靶向磁共振和荧光双模式成像对比剂及制备方法
本发明提供了一种胶质瘤靶向磁共振和荧光双模式成像对比剂及其制法，该对比剂由丙烯酰胺类单体、带有巯基或羧基或氨基的烯丙基类单体、超顺磁性铁氧化物纳米粒、荧光染料和乳铁蛋白组成，其中，丙烯酰胺类单体与带有巯基或羧基或氨基的烯丙基类单体通过聚合反应形成共聚物纳米凝胶，在聚合反应过程中加入超顺磁性铁氧化物纳米粒获得超顺磁性共聚物纳米凝胶。将荧光染料与乳铁蛋白以共价键进行结合获得标记有荧光染料的乳铁蛋白，再将上述超顺磁性共聚物纳米凝胶与标记有荧光染料的乳铁蛋白通过共价键结合获得本发明的胶质瘤靶向磁共振和荧光双
华中科技大学
2021-04-14
一种应用于肿瘤治疗与精确定位的靶向磁场医疗器械的研发
本成果针对生物医用纳米颗粒应用于肿瘤治疗与精确定位的靶向治疗领域存在的问题进行以下关键技术的研发：1）研发一种新型涡旋磁纳米颗粒作为肿瘤药物载体（选择乳腺癌治疗领域：项目合作者为新华医院乳腺癌领域药物开发及治疗方面研究者）并构建一种乳腺癌用纳米团簇颗粒；2）研发一种应用于肿瘤治疗与精确定位的靶向磁场装置，利用该装置产生的可控交变磁场，本课题将采用仿生细胞膜包裹涡旋磁纳米颗粒，并协载DOX/EZH2siRNA，通过双靶向（生物靶向及磁靶向），探索化疗耐药的三阴性乳腺癌的治疗，开发一种针对化疗耐药的三阴性乳腺癌的靶向磁场医疗器械。
相关技术指标：
研制出一种新型应用于肿瘤治疗与精确定位的靶向可控磁场发生器，指标要求: 可提供与生物医用磁性纳米颗粒的磁性强弱相符合的交变磁场范围；测量结构精读不低于0.5%；设备所采用的材料具备无毒和抑菌的性质。
技术创新点：
本项目是从医工交叉角度首先研发一种应用于肿瘤治疗与精确定位的靶向磁场装置，并利用该装置实现三阴性乳腺癌的精准治疗；其次利用靶向磁场装置对经仿生细胞膜包覆的涡旋磁纳米颗粒作为载体并协载了DOX/EZH2siRNA的肿瘤药物进行精准靶向定位，开发一种针对化疗耐药的三阴性乳腺癌的靶向磁场医疗器械。
上海理工大学
2023-07-18
一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用
本发明公开了一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用，涉及药物化学技术领域。本发明首次提供了一种利用SuFEx反应构建蛋白水解靶向嵌合体以及其它双功能分子的方法；本发明采用化合物CPI644的氟代磺酸酯和磺酰氟类似物作为p300/CBP蛋白配体，并通过SuFEx反应与预先引入以不同长度的烷烃作为连接臂的E3泛素连接酶配体5‑OH和4‑OH沙利度胺进行连接，制备了两个系列12个PROTACs分子；本发明设计的PROTACs分子具有降解p300/CBP蛋白的能力，并且PROTACs分子可以在人乳腺癌细胞中浓度依赖性地降解p300/CBP蛋白；这些PROTACs分子表现出了较好的抗肿瘤效果，在肿瘤的诊断及治疗方面有广阔的应用前景。
复旦大学
2021-01-12
一种钛酸铅纳米片与铂纳米粒子复合材料的制备方法
本发明涉及一种钛酸铅纳米片与铂纳米粒子复合材料的制备方法，采用的是光还原沉积法，步骤包括：在钙钛矿型钛酸铅单晶纳米片与去离子水混合的悬浊液中加入六水合氯铂酸溶液、甲醇，然后在真空状态和0℃，在波长λ＞400nm的氙灯下进行光照反应，所得产物经洗涤，真空干燥，即可。本发明工艺简单，由于钛酸铅纳米片在表面具有极化场，有利于光还原沉积的铂纳米粒子在复合材料中稳定存在，且铂纳米粒子的沉积效率高。本发明不仅为高效制备贵金属纳米粒子与半导体纳米材料的复合材料提供了指导，而且制备的钛酸铅纳米片与铂纳米粒子复合材料有望用作光解水材料。
浙江大学
2021-04-13
纳米碳材料高效生产技术应用
成果描述：纳米碳材料在人类的生产生活中正显示出越来越多的重要作用，具有广阔的市场空间。碳纳米材料生产由于成本高及部分技术上的瓶颈制约了大规模生产，市场拓展减缓。我们团队经过十余年的研究和开发，采取研发创新的高新技术，可廉价高效地生产高附加值碳纳米材料（纳米碳管，纳米碳纤维）。目前技术路线可行，实验室小试阶段已完成；团队急需通过有实力企业的诚意投入，共同完成纳米碳材料新产品的放大生产；快速扩大工业化规模生产和市场销售，形成品牌。市场前景分析：可用于多个高技术产品市场，附加值高；例如：可强化锂电池电极材料性能和锂电池的整体性能；可用于超级电容器储存电能；可用于隐身吸波材料；以及飞机、汽车等轻质配件材料，轻质合金钢，强化钢化高分子材料等。其中纳米碳纤维年用量4万吨，纳米碳管年产能数千吨；而且每年都在明显增长。与同类成果相比的优势分析：目前本团队创新研发的新技术的指标主要有催化剂性能指标和碳纳米管纯度指标。碳纳米管 CVD 制备过程中催化剂的性能将直接影响所生产的碳纳米管的性能。碳纳米管的技术指标主要有反应温度、制备 CNTs 单位质量产量、及原料固碳率等。本技术中催化剂反应温度低于800 ℃, 催化剂的产碳能力可达CNTs 60 - 120 kg/kg cat, 原料单程固碳率为 15%-50%；纳米碳材料纯度高，在85%-98%。碳纳米管的纯度高，制备的碳纳米管纯度超过85%；有的达到 98%。国际先进,国内先进。
四川大学
2021-04-10
广谱抗紫外纳米复合涤纶聚酯
在现有聚酯生产工艺基础上，广谱型抗紫外纳米复合粉体与PET聚酯的复合将赋予PET聚酯以良好的抗紫外性能，同时可改善聚酯的力学性能，对提升涤纶聚酯的附加值和提高我国涤纶纤维的国际竞争能力具有重要意义，同时也有利于该技术的推广和应用。本技术制备了纳米TiO ?2/ZnO和TiO 2 -SiO 2 -ZnO复合粉体。TiO 2 -SiO 2 -ZnO复合粉体的紫外性能在350-400nm波段内比金红石型TiO2明显改善。原位聚合法制备了抗紫外复合粉体复合涤纶聚酯。抗紫外纳米复合颗粒在PET基体中的分散均匀，团聚体的尺度在50-90nm之间，复合聚酯的特性粘度、熔点、羧基含量、凝聚粒子和二甘醇含量等重要指标均符合国家标准。高比表面的颗粒作为异相成核剂，提高了PET的结晶度，加快了PET聚酯的结晶速率。随着复合颗粒的增加，抗紫外PET复合聚酯体系表观剪切粘度随纳米粒子含量的升高逐渐下降。加入复合抗紫外颗粒后对PET的热稳定性影响不大。
华东理工大学
2021-04-11
无机纳米材料改性的抗静电腈纶
选用多种修饰剂对无机纳米抗静电材料ATO进行修饰、分散处理，系统地研究了无机纳米抗静电材料ATO悬浮液的稳定性、分散性和流变性，探索了多种纺丝工艺，表征了纳米ATO在纤维中的扩散、分布情况和纤维的结构与性能，解决了纳米ATO改性聚丙烯腈纤维的关键技术。并在腈纶纺丝过程中采用ATO悬浮液为添加剂，使得ATO纳米微粒能够通过扩散、迁移进入纤维表面，从而赋予PAN纤维良好的抗静电性能。 该课题开发的在纺丝过程中添加抗静电剂的工艺路线，避免了腈纶传统纺丝中的聚合物中加入添加剂所造成的纳米微粒凝聚、堵塞喷丝头的缺陷，具有设备投资少、效率高、操作简单、产品质量稳定的优点。该研究成果已在1000吨/年腈纶中试装置上得到应用，生产出质量优异的抗静电纤维。该抗静电腈纶在保持腈纶原有的力学性的基础上，纤维的体积比电阻率下降到108μcm水平，上染率达到90%。该课题所开发的纺丝添加改性剂的生产抗静电腈纶工艺技术，已申请二项发明专利。
东华大学
2021-02-01
纳米碳材料高效生产技术应用
纳米碳材料在人类的生产生活中正显示出越来越多的重要作用，具有广阔的市场空间。碳纳米材料生产由于成本高及部分技术上的瓶颈制约了大规模生产，市场拓展减缓。四川大学研发团队经过十余年的研究和开发，采取研发创新的高新技术，可高效低成本地生产高附加值碳纳米材料（纳米碳管，纳米碳纤维）。
新技术的指标主要有催化剂性能指标和碳纳米管纯度指标。碳纳米管 CVD 制备过程中催化剂的性能将直接影响所生产的碳纳米管的性能。碳纳米管的技术指标主要有反应温度、制备 CNTs 单位质量产量、及原料固碳率等。本技术中催化剂反应温度低于800 ℃, 催化剂的产碳能力可达CNTs 60 - 120 kg/kg cat, 原料单程固碳率为 15%-50%；纳米碳材料纯度高，在85%-98%。碳纳米管的纯度高，制备的碳纳米管纯度超过85%；有的达到 98%。此技术路线可行，实验室小试阶段已完成。
碳纳米管、碳纤维是近十年飞速发展的新型纳米材料，具有很大的商业价值和用途，附加值高。碳纳米管可以作为模具制备出最细的纳米尺度的导线，或者全新的一维材料，在未来的分子电子学器件或纳米电子学器件中得到应用。制备的微型导线可以置于硅芯片上，用来生产更加复杂的电路。利用碳纳米管的性质可以制作出很多性能优异的复合材料。例如用碳纳米管材料增强的塑料力学性能优良、导电性好、耐腐蚀、屏蔽无线电波。使用水泥做基体的碳纳米管复合材料耐冲击性好、防静电、耐磨损、稳定性高，不易对环境造成影响。碳纳米管增强陶瓷复合材料强度高，抗冲击性能好。碳纳米管和金属形成金属基复合材料；这样的材料强度高、模量高、耐高温、热膨胀系数小、抵抗热变性能强。
四川大学
2021-05-11