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叶酸类化合物介导的主动靶向载体的制备方法
叶酸类化合物受体在一部分人体肿瘤细胞表面过分表达,而正常组织很少表达。它 们具有作为抗癌治疗靶点的潜力,同时实验显示它们也能够为肿瘤显像提供靶点。叶酸 类化合物具有低费用、高度生物和化学稳定性、生理相容性、受体高度亲合性等优点, 作为肿瘤诊断合治疗药物的载体具有很大的开发前景。 本发明的目的在于提出一种叶酸类化合物介导的主动靶向载体的制备方法。本发明 采用对甲磺酸酯法活化聚乙二醇,最终转化端羟基为端氨基,形成双端氨基乙二醇后, 与活化了的聚乳酸类共聚物反应,再利用端氨基与叶酸类化合物连接,完成叶酸类化合 物与聚乳酸类共聚物的复合物的合成。其中:聚乙二醇的分子量为 3000-10000。 功能特点: 1、由于聚乳酸类共聚物具有良好的生物相容性与降解性,对人体无毒无害。 2、利用肿瘤特有的高通透性与高截留性,造成胶束在肿瘤部位积聚并释药,达到治疗 肿瘤的目的 3、叶酸类化合物具有在肿瘤组织选择性浓集的特性,具有靶向给药载体的潜能。 4、制备简单,可规模生产,可以制成其它含有抗肿瘤药物的缓释制剂。
同济大学 2021-04-13
发现用于胃癌诊疗的Fe(III)激活、溶酶体靶向铱(III)前药
一例基于铱(III)配合物的胃癌诊疗试剂(FerriIridium)。FerriIridium可被肿瘤细胞溶酶体的不稳定铁池(LIP)特异性激活,生成兼具抗肿瘤活性与磷光发光的次级产物。据了解,这是首例Fe(III)激活的溶酶体靶向铱(III)前药用于胃癌诊疗。       肿瘤微环境与肿瘤生长、免疫逃逸、耐药性获得、肿瘤炎症等息息相关,针对肿瘤微环境的识别探针或抗肿瘤前药的研究,特别是二者合一的诊疗一体化试剂,在肿瘤诊断、精准治疗等领域具有广阔的应用前景。       铁通常被认为是非致癌元素。近期的研究表明,肿瘤的形成和生长与细胞中铁的过量存在具有正相关性。由于铁与细胞内的氧化循环、自由基生成有着密切的联系,铁稳态失调在癌症等多种疾病中被发现。但是针对肿瘤细胞不稳定铁池(LIP)的抗肿瘤诊疗一体化试剂目前尚鲜见报道。 FerriIridium对肿瘤细胞和正常细胞具有高选择性。低毒的FerriIridium通过胞吞途径被胃癌细胞摄取后,儿茶酚基团与溶酶体中的三价铁离子螯合并被其氧化产生中间体。在溶酶体的酸性条件下,中间产物进一步水解生成对苯醌类化合物和具有线粒体靶向性的配合物Ir-NH2。对苯醌类化合物和Ir-NH2通过干扰细胞呼吸链、产生活性氧物质实现协同抗肿瘤效果。连续两周的给药后,FerriIridium在裸鼠肿瘤模型中表现出了非常良好的抗肿瘤活性。此外,利用Ir-NH2的强磷光发射,在细胞层次和裸鼠肿瘤模型中均实现了对于胃癌细胞的识别。
中山大学 2021-04-13
一种靶向IRAK4蛋白降解的化合物及其应用
1.痛点问题 自身免疫系统疾病是困扰人类的一大类疾病,医学界对其中很多种疾病的具体发病原因还所知甚少。目前的治疗手段和方法也极其有限,几乎没有任何真正的靶向药物和能够根治的疗法,其治疗难度和患者痛苦程度都不亚于癌症。 IRAK4是固有免疫系统上IL-1家族和TLR家族这两大信号通路交汇的最重要的节点。IRAK4和MyD88通过形成复合物来开启下游各种与免疫反应或细胞生长相关的基因表达。IRAK4与其他激酶不同,它既是下游信号分子的激酶,又同时起到形成复合物所必需的支架蛋白的作用。虽然,现有技术已有众多IRAK4小分子激酶抑制剂,但它们仅可以抑制激酶本身的活性,显示出中等的效力,无法破坏复合物的形成来彻底阻断炎症反应信号的产生。而PROTAC技术可通过降解靶蛋白同时阻断IRAK4激酶活性和破坏靶蛋白支架功能,相对于常规的激酶抑制剂产生更好的抑制炎症反应效果。 2.解决方案 本项成果涉及一类可以降解IRAK4蛋白的小分子降解剂,可以同时消除IRAK4蛋白的激酶功能和支架蛋白功能。相较于小分子抑制剂,该类小分子降解剂有更强的抑制炎症反应的效果。有望用于开发新型、高效、新机制的抗炎小分子药物,同时拓展该类分子在癌症治疗中的作用。 PROTAC是一种具有双功能的杂合小分子,通过合适的连接链将靶蛋白配体与E3泛素连接酶配体连接,促使目的蛋白(POI)与E3连接酶形成三元复合物,从而使靶蛋白接近泛素化系统,实现靶蛋白的泛素化,随后被蛋白酶体的26S亚基识别,最终导致靶蛋白降解。 合作需求 项目合作开发、落地空间、研发团队或第三方资金投入。
清华大学 2022-06-07
纳米光子学材料
一种全新的光热转换全介质材料(all-dielectric materials)即碲(Te)纳米颗粒,它不仅可以实现全太阳光谱吸收而且具有极高的光热转换效率。他们采用自己发展的液相激光熔蚀(laser ablation in liquids, LAL)技术制备出多晶碲纳米颗粒,粒径分布范围10到300纳米,并且发现由碲纳米颗粒自组装形成的吸收层具有强烈的宽谱吸收属性,在整个太阳光谱范围内的吸收率超过85%(紫外区接近100%)。在太阳光照射下,该吸收层的温度从29°C上升到85°C只需要100秒的时间。此外,通过将所制备碲纳米颗粒均匀分散到水中,在太阳光照射下水的蒸发速率提升了3倍,这种表现超越了所有已经报道的用于太阳能光热转换水蒸发的纳米光子学材料,包括等离激元(plasmonic)和全介质材料。
中山大学 2021-04-13
纳米传感器
研发阶段/n内容简介:本项目通过与德国最大纳米技术研究中心合作,采用纳米技术研制成的纳米传感器,具有尺寸大幅度降低,而敏感性大幅度提高等特点,且具有良好的力学性能,抗紫外性能。应用领域:纳米传感器是工业部门和军事部门的大宗产品,由于其小尺寸,高敏感性且综合性能优异,成本低,是大宗传统传感器的替代品。适用于建筑物、车、船、飞机和宇航等领域的传感和探测。生产条件:微电子半导体技术生产设备。市场前景:纳米传感器是传统传感器应用领域的替代品,应用广泛而产量极大。一般的传感器由于其材料不具备特殊性能,所以敏感
湖北工业大学 2021-01-12
纳米生物诊断技术
成果简介: 量子点免疫试纸条是一种快速、灵敏、可进行定量检测的现场检测装置。该装置适用于家庭、社区、医院等场所,可对肿瘤标志物进行早期筛查、诊断、判断预告和转归,评价治疗效果,以及对高危人群跟踪观察。胶体金免疫层析试纸条具有操作简单、检测快速、反应结果直观、可现场检测的优点。将纳米金粒子与一种称为菠萝蜜凝集素的物质结合,并加入荧光染料,制成纳米生物复合材料传感器,以此为基础研制出新的检测设备。 技术原理与工艺流程简介: 量子点具有激发光谱宽、发射光谱窄、单色性好且颜色可调、荧光强度高、光化学稳定性好。荧光强度的大小确定待测物的含量。 检测方法:首先制备量子点纳米粒子及对其进行亲水性改性, 然后再通过偶联作用将量子点纳米粒子和乳腺癌肿瘤标志物抗体结合起来制得探针最后将量子点抗体探针铺展在试纸条的结合垫上样品垫滴加抗原或病人血清检测。通过制的量子点免疫荧光检测仪检测 T 线和 C 线的荧光强度,T/C 即为检测结果。 检测原理: 具体检测过程是,将适量的待测液滴加到样品垫上,在试纸条另一端吸收垫的作用下,待测液会迅速向吸收垫方向运动,流经固定量子点探针处时,会将探针溶解,一起流向吸收垫方向。在流动过程中,样本中的目标分子会与量子点探针发生特异性免疫反应,形成量子点探针-目标分子结合物,其在流经 T 线时,会被包埋在此的特异性单克隆抗体捕捉,而空白的量子点探针则会被 C 线的二抗捕捉。通过检测每条 T 线上的荧光信号(发射波长和荧光强度),确定对应目标分子的有无。 应用前景分析及效益预测: 量子点免疫荧光试纸条可以对乳腺癌肿瘤标志物进行定性定量检测, 检测快速, 操作简单,成本较低且检测的灵敏度高检测结果准确为临床上乳腺癌的早期诊断奠定了基础。胶体金免疫层析试纸条具有操作简单、检测快速、反应结果直观、可现场检测的优点,  应用领域: 适合高危人群的社区肿瘤筛选,以及一二级医院的筛查。方便快捷。目前可应用该技术进行定量定性检测的肿瘤标志物有 CEA,SA,A199,CA153,CA159,HCG 等。 合作方式及条件: 投资资金 2000 万,配间,厂房设备,人员配套
天津大学 2021-04-11
纳米分散研磨仪
产品详细介绍产品介绍CL-6 纳米分散研磨仪 概述:  纳米分散研磨仪是我公司新开发专注于纳米材料分散、混合、研磨而设计的一款高性能研磨仪,特别是油性材料的混合,研磨效果最佳。CL-6 纳米分散研磨仪 工作原理:采用三维高频振动技术产生每分钟上千次的冲击、剪切、研磨,效率比球磨机提高几十倍。 利用剪切力、摩擦力、冲击力、将粉体由大颗粒粉碎成小颗粒。纳米分散研磨仪不仅可研磨、粉碎、混料(3分钟内可以将物料混合均匀,效果、效率均优于进口设备“红魔鬼”“快手”)还可用于无机矿物材料的表面改性、光饰作用,金属材料的机械合金化, 多种材料的分布、分散混合产生均化作用。CL-6 纳米分散研磨仪 性能优点:1.选择性研磨 :研磨过程开始时,通过剪切力、摩擦力、冲击力、减小样品的尺寸,此外,由研磨球翻滚运动产生的摩擦也使样品的尺寸进一步减小。2.研磨后样品粒径的分布窄,均匀化程度好。3.可避免结块现象。4.处理样品量大,6个研磨罐,最大处理量一般6L。5.研磨罐独立,避免交叉污染。6.可进行无铁研磨,丰富的罐体和磨球材质,可进行防止掺入杂质的无铁研磨。CL-6 纳米分散研磨仪 技术参数:•  工作电压:     单相220V/50HZ•  研磨罐容量:   50—6000ml(可定制更大)•  定时器:       0—99小时•  变频器:       0.75KW•  电机功率:     0.75KW •  振动频率:     1500rpm•  主机尺寸:     Φ950*630*800•  主机重量:     140kg•  最大进样尺寸: < 10 mm•  最终出样尺寸: 5– 10 μm•  研磨罐材质:   不锈钢罐、玛瑙罐、尼龙罐、聚氨酯罐、聚四氟乙烯罐、氧化锆罐、陶瓷罐等(每台6罐)CL-6 纳米分散研磨仪 行业应用:•  适用于实验干样品或悬浮液中固体样品的精细研磨粉碎•  适用于乳状液或糊状物的均匀化处理•  适用于纳米材料分散,效果优于普通机械法和超声波法•  适用于无机矿物材料的表面改性、光饰作用,金属材料的机械合金化
连云港市春龙实验仪器有限公司 2021-08-23
真空纳米收集炉
产品详细介绍 ZN-20真空纳米收集炉 一.说明: 纳米粉末收集炉是在真空或充保护气体状态下,利用中频感应加热的原理实现金属与坩埚熔炼蒸发,然后利用一旋转装置收集纳米级粉末的设备,节能、产量高、粉体粒度尺寸可控、设备操作简单,设计新颖,是科研院校以及科研单位实验室理想的制备纳米粉末的设备,可以实现真空收集及真空密封。 二.主要技术参数:1.额定功率:20KW2.额定温度:1800℃3.容量: 500g4.极限真空度:5X10-3Pa5.压升率:≤4Pa/h 6 电源:中频电源IGBT 三、结构说明 本产品由炉盖、炉体、旋转收集装置、充气系统、真空系统及高频电源控制系统等组成: 1、炉体: 为全不锈钢设计,炉壳采用双层水冷结构。 2、旋转收集装置:炉体上设有旋转收集装置,呈扇形状。收集器的内侧设有粉末收集刀,旋转的同时把纳米粉导入收集瓶中。 3、真空系统: 采用二级泵,即k150油扩散泵与2XZ-8D 直联泵。真空机组上设有放气阀及充气阀。 4、炉架:由型钢钢板组焊成柜架结构,炉体安置在炉架上。 5、水冷系统:由各种阀、管道等相关装置组成,并设有断水时声光报警、自动切断加热电源功能。 6、加热电源:电源采用最新技术(IGBT模块),整套电源相当于一台电脑主机般大小,外观小巧、节能环保。
上海晨鑫电炉有限公司 2021-08-23
靶向IL-17信号的新型抗移植 排斥反应的药物研究与开发
肾功能衰竭是一种常见的临床疾病,肾移植则被认为是治疗终末期肾病患者的最有效方法。近年来,随着手术操作的日渐成熟,移植免疫的深入研究、组织配型技术的逐渐完善和新型免疫抑制剂的广泛联合应用,肾移植的成功率有了很大提升,早期存活率大幅度提高。然而,术后免疫排斥反应的发生仍然是影响移植肾长期存活的危险要素,肾移植受者的长期存活依然是困扰移植界的一大难题。 以环孢素A为代表的钙调磷酸酶抑制剂的问世,极大降低了急性排斥反应的发生几率,提高了移植物的存活率。然而,这些免疫抑制剂却是一把双刃剑,它不
南京大学 2021-04-14
shRNA靶向DKK-1基因对人BMSCs成骨成脂分化的影响
独自拥有。
四川大学 2016-04-29
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