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叶酸类化合物介导的主动靶向载体的制备方法
叶酸类化合物受体在一部分人体肿瘤细胞表面过分表达,而正常组织很少表达。它 们具有作为抗癌治疗靶点的潜力,同时实验显示它们也能够为肿瘤显像提供靶点。叶酸 类化合物具有低费用、高度生物和化学稳定性、生理相容性、受体高度亲合性等优点, 作为肿瘤诊断合治疗药物的载体具有很大的开发前景。 本发明的目的在于提出一种叶酸类化合物介导的主动靶向载体的制备方法。本发明 采用对甲磺酸酯法活化聚乙二醇,最终转化端羟基为端氨基,形成双端氨基乙二醇后, 与活化了的聚乳酸类共聚物反应,再利用端氨基与叶酸类化合物连接,完成叶酸类化合 物与聚乳酸类共聚物的复合物的合成。其中:聚乙二醇的分子量为 3000-10000。 功能特点: 1、由于聚乳酸类共聚物具有良好的生物相容性与降解性,对人体无毒无害。 2、利用肿瘤特有的高通透性与高截留性,造成胶束在肿瘤部位积聚并释药,达到治疗 肿瘤的目的 3、叶酸类化合物具有在肿瘤组织选择性浓集的特性,具有靶向给药载体的潜能。 4、制备简单,可规模生产,可以制成其它含有抗肿瘤药物的缓释制剂。
同济大学 2021-04-13
发现用于胃癌诊疗的Fe(III)激活、溶酶体靶向铱(III)前药
一例基于铱(III)配合物的胃癌诊疗试剂(FerriIridium)。FerriIridium可被肿瘤细胞溶酶体的不稳定铁池(LIP)特异性激活,生成兼具抗肿瘤活性与磷光发光的次级产物。据了解,这是首例Fe(III)激活的溶酶体靶向铱(III)前药用于胃癌诊疗。       肿瘤微环境与肿瘤生长、免疫逃逸、耐药性获得、肿瘤炎症等息息相关,针对肿瘤微环境的识别探针或抗肿瘤前药的研究,特别是二者合一的诊疗一体化试剂,在肿瘤诊断、精准治疗等领域具有广阔的应用前景。       铁通常被认为是非致癌元素。近期的研究表明,肿瘤的形成和生长与细胞中铁的过量存在具有正相关性。由于铁与细胞内的氧化循环、自由基生成有着密切的联系,铁稳态失调在癌症等多种疾病中被发现。但是针对肿瘤细胞不稳定铁池(LIP)的抗肿瘤诊疗一体化试剂目前尚鲜见报道。 FerriIridium对肿瘤细胞和正常细胞具有高选择性。低毒的FerriIridium通过胞吞途径被胃癌细胞摄取后,儿茶酚基团与溶酶体中的三价铁离子螯合并被其氧化产生中间体。在溶酶体的酸性条件下,中间产物进一步水解生成对苯醌类化合物和具有线粒体靶向性的配合物Ir-NH2。对苯醌类化合物和Ir-NH2通过干扰细胞呼吸链、产生活性氧物质实现协同抗肿瘤效果。连续两周的给药后,FerriIridium在裸鼠肿瘤模型中表现出了非常良好的抗肿瘤活性。此外,利用Ir-NH2的强磷光发射,在细胞层次和裸鼠肿瘤模型中均实现了对于胃癌细胞的识别。
中山大学 2021-04-13
一种靶向IRAK4蛋白降解的化合物及其应用
1.痛点问题 自身免疫系统疾病是困扰人类的一大类疾病,医学界对其中很多种疾病的具体发病原因还所知甚少。目前的治疗手段和方法也极其有限,几乎没有任何真正的靶向药物和能够根治的疗法,其治疗难度和患者痛苦程度都不亚于癌症。 IRAK4是固有免疫系统上IL-1家族和TLR家族这两大信号通路交汇的最重要的节点。IRAK4和MyD88通过形成复合物来开启下游各种与免疫反应或细胞生长相关的基因表达。IRAK4与其他激酶不同,它既是下游信号分子的激酶,又同时起到形成复合物所必需的支架蛋白的作用。虽然,现有技术已有众多IRAK4小分子激酶抑制剂,但它们仅可以抑制激酶本身的活性,显示出中等的效力,无法破坏复合物的形成来彻底阻断炎症反应信号的产生。而PROTAC技术可通过降解靶蛋白同时阻断IRAK4激酶活性和破坏靶蛋白支架功能,相对于常规的激酶抑制剂产生更好的抑制炎症反应效果。 2.解决方案 本项成果涉及一类可以降解IRAK4蛋白的小分子降解剂,可以同时消除IRAK4蛋白的激酶功能和支架蛋白功能。相较于小分子抑制剂,该类小分子降解剂有更强的抑制炎症反应的效果。有望用于开发新型、高效、新机制的抗炎小分子药物,同时拓展该类分子在癌症治疗中的作用。 PROTAC是一种具有双功能的杂合小分子,通过合适的连接链将靶蛋白配体与E3泛素连接酶配体连接,促使目的蛋白(POI)与E3连接酶形成三元复合物,从而使靶蛋白接近泛素化系统,实现靶蛋白的泛素化,随后被蛋白酶体的26S亚基识别,最终导致靶蛋白降解。 合作需求 项目合作开发、落地空间、研发团队或第三方资金投入。
清华大学 2022-06-07
一种高嗜性膀胱癌靶向性肿瘤杀伤腺病毒
在我国,膀胱癌在泌尿系统肿瘤中占第一位,在经济、社会发展 中造成了严重的损失,危害十分严重。传统的放、化疗存在抗肿瘤能 力低、杀伤指数过小、副作用大等缺点。治疗效果远远不能令人满意。 因此,探索新的治疗理念、策略和途径,提高膀胱肿瘤的治疗效果, 显得十分迫切。 腺病毒是理想的肿瘤基因治疗和生物治疗载体。腺病毒载体由于 具有易于制备高滴度病毒、可感染分裂期和非分裂期细胞以及不整合 到宿主基因组等优点而成为
兰州大学 2021-04-14
一种用于异构网络上行链路的功率控制方法
本发明公开了一种用于异构网络(HetNet)上行链路的功率控制方 法,具体为:首先定位用户设备(UE)与对应接入点(AP)的距离,即 UE 向对应 AP 发送上行导频信号,AP 接收上行导频信号后根据导频信号 经历的路径损耗确定 UE 与对应 AP 的距离。在同一个微小区内,对离 AP 不同距离的用户提供不同的上行功率,此上行功率与距离呈幂函数 递减的关系,即用户距离 AP 越近,发射的上行功率越大。本发明 AP 和 UE 的位置分别建模为两个独立的齐次泊松点分布(PPP 分布),并借 助随机几何研究该系统的性能。仿真结果分析证明,与传统的功率控 制策略相比,本发明在提高平均传输速率的同时,也在一定程度上优 化了能量效率,从而使整个系统的性能得到有效提升。
华中科技大学 2021-04-11
超高强彩色粉煤灰路面砖和路缘石
超高强彩色粉煤灰路面砖和路缘石由100~150Mpa彩色面层与35~100Mpa基层构成,面层可制成单色、多彩或仿花岗岩色彩,产品质感、外观、耐磨性可与瓷质地砖和花岗岩地砖媲美,力学性能和抗冻性超过国内外路面砖标准要求和国内引进技术生产的高强混凝土路面砖,实际使用汽车压不断、严寒冻不烂,特别适于制作车行道、人行道路面和北方寒冷地区使用。该产品已申报国家发明鉴定情况和国家级新产品,并被国家市政专业委员会成员认定为市政高技术产品,推荐为灰色混凝土路缘石和彩色混凝土路面砖的理想换代产品。
南京工业大学 2021-04-13
基于能量效率的MISO-OFDM下行链路资源分配技术
可以量产/n该项目公开了一种基于能量效率的MISO-OFDM下行链路资源分配方法,包括步骤:将基站的总发射功率平均分配至基站所使用的子载频集合 中的每个子载频上,并将子载频集合中的所有子载频平均分配给所有通信中的用户,确定分配给各用户的子载频数目,确定分配给各用户的子载频集合。在该发明总功率和各用户容量下限的双变量约束条件下,提出了一种兼具公平性和能效性的子载频分配方案,通过此子信道化方案,实现系统能效的优化。该技术通过算法形式内置于无线网络的基站内,可以有效提无线网络中基站的能效,从
华中科技大学 2021-01-12
航空充氮气车气路系统动态电模拟方法和装置
本发明公开了一种航空充氮车气路系统动态电模拟方法和装置。利用气路系统与电系统的等效对应关系,把气瓶管道网络转化为动态电路拓扑。利用本发明的航空充氮车电模拟方法和装置,设置好初始各气瓶气压值,之后只需采集各个开关阀门的状态,就可以动态模拟出充氮车的充气流程。本发明对于操作人员熟悉掌握充氮车充气流程、理解各流程工作原理、训练操作人员对突发事故的应变能力以及故障的定位分析都具有实际价值与意义。
西南交通大学 2016-10-20
4路SDI高清采集卡/高清编码卡/编码器
产品详细介绍4路SDI高清采集卡/高清编码卡/ H.264编码卡---Kylines SDI440HDKylines SDI440HD是4路音视频高清SDI硬编码采集卡,H.264采集压缩,码流可调,板卡自带硬件压缩编码引擎,几乎不占用PC机CPU资源,使开发的产品稳定性更高,大大提升了整个系统的稳定性,使多路高清采集,编码,传输等轻松实现。同时,为了方便很多需要4路SDI高清软压采集卡的客户,Kylines SDI440HD也支持软压,这样方便了系统集成用户,根据项目的需求,增加了集成的灵活性。产品特性:(1).微软AVStream标准驱动,与DirectShow兼容,可支持Windows上的多媒体视频软件或流媒体软件。 (2).同时采集4路YUY2原始流1080P@30fps的高清视频(可以做非编素材),同时采集4路高清1080P的H.264编码(存储文件,流媒体应用),另支持4路576P D1的H.264压缩(流媒体远程预监)。(3).高清输入支持色彩调节功能,可根据需要调节画面的对比度、亮度、色彩饱和度、色调、Gamma;并可单独调节R,G,B三色的亮度、对比度等。(4).H.264编码硬件引擎支持编码压缩的分辨率:从QCIF到1080p。(5).H.264编码可控制参数:分辨率、最大码率、GOP、实时码率控制、强制生成关键帧等。(6).音频编码:支持AAC和LPCM。(7).支持DSHOW,支持Windows,LINUX等操作系统(8).支持定制开发应用领域: 1.教育课件录制、多媒体录播录像、非线性编辑、视频会议,远程教育培训; 2.大屏幕拼接、电视墙行业、虚拟演播室、虚拟现实、工控、 机等设备; 3.安检 X 光机、雷达图像信号、VDR纪录仪; 4.医疗 X 光机、CT机、胃肠机等; 5.高清流媒体,网络视频直播,IPTV等  技术参数:Parameters Model Kylines SDI440HDVideo Input Channels 4 Input Format SD-SDI / HD-SDI / 3G-SDI X4 N/A SDI Standards SMPTE 259M / 292M / 344M / 424M (depends on the performance of the inputs device) Resolution Up to 1920 x 1080p (Full HD 1080p) Compression H.264 / MJPEG / RAW Max. Frame Rate 120 fps at Full HD 1080p (up to 30fps per channel) Video Channels SDI:BNC×4 N/A Video Stream 1080P@30 JPEG×41080P@30 H.264×4576P@30 H.264×4Audio Input Audio Channels LINE IN×1 N/A Compression ADPCM / MP2/MP3/G.711 Sampling Rate Up to 16-bit, 44KHz, stereoPhysical Characteristics Data Bus PCI Express Gen2.0 x4 Consumption < 15W Temperature 0 ~ 60° C (32 ~ 140° F) Dimensions 155mm * 109mmSoftware Supported OS Windows XP / Vista / Windows7/8 Linux SDK User’s Manual Programming Guide VC++ Sample Codes Demo Program Video Capturing and H.264 Encoding at PCIe Device Mode DirectX Required Version 9 or above
北京麒麟视讯科技有限公司 2021-08-23
XI200XE 2路高清万能采集卡
产品详细介绍功能优势: l        支持多种信号源:支持DVI视频、VGA视频、Y/Pb/Pr视频、HDMI音视频、CVBS视频、S-Video视频。 l        支持超长 DVI/HDMI输入电缆:具有自适应均衡器,支持长达30米的HDMI输入电缆。   规格参数: l         输入通道:2路高/标清输入 l         输入标准支持: a)        DVI:兼容DVI 1.0 标准,最高支持1600x1200 75Hz DVI信号。 b)       VGA:最高支持170M像素率,支持VGA-UXGA等分辨率,自动识别输入格式 c)       HDMI:225M HDMI 接收器,兼容HDMI 1.3 标准,支持 36bit Deep Color。 d)       Y/Pb/Pr:支持525i, 625i, 525p, 625p, 720p, 1080i, 1080p, 1250i 分量输入。 l         标清输入标准:PAL/NTSC l         高清采集输出格式: n         画面大小:40x30 至 2048x1536像素 n         每秒帧数:1-100 帧/秒 n         色彩格式:YUY2/I420/RGB24/RGB32 l         标清采集输出格式: n         画面大小:176x144 至 720x576 n         每秒帧数:1-30帧/秒 n         色彩格式:UYVY/YUY2/I420/RGB24/RGB32 l         VGA 时序支持: n         自动检测并兼容以下时序标准:GTF/CEA/DMT/IBM PC/Apple/VESA n         用户自定义VGA时序及采样参数 l         视频处理功能:RGB/YUV转换,5-Tap 画面缩放,运动自适应去隔行,Gamma校正 l         板载内存:128MB x 2;DDR2/32bit/166MHz x 2 l         VGA A/D参数: 500MHz模拟通道带宽,10bit 采样精度,最大170MSPS采样率 l         CVBS A/D 参数: 10bit 采样精度,4倍过采样,5线自适应梳状滤波器 l         插槽接口: PCI-Express x4 l         主体外观尺寸:150mm x 110mm l         标配附件:DVI-VGA转换头、DVI-HDMI转换头、DVI-Y/Pb/Pr转换头 l         选配附件:VGA信号线,DVI信号线,HDMI信号线
迈斯威尔 2021-08-23
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